Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, ПРОТИВОГРИБКОВОЙ, ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, ПРОТИВОГРИБКОВОЙ, ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, ПРОТИВОГРИБКОВОЙ, ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Изобретение относится к медицине и может быть использовано в онкологии, для лечения кожных заболеваний, ожогов и в косметологии. Цель: повышение стабильности конечного продукта. Сущность изобретения: перекись бензоила, диабензоила растворяют в абрикосовом масле, ланолине или их смеси при 40 - 80С. Добавляют раствор уротропина в этаноле, полученный при нагревании до 40 - 78С, перемешивают и охлаждают полученную смесь. Положительный эффект: повышение стабильности конечного продукта. 1 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

   С помощью Яндекс:  

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2007164
Класс(ы) патента: A61K9/06, A61K31/12
Номер заявки: 4872356/14
Дата подачи заявки: 09.10.1990
Дата публикации: 15.02.1994
Заявитель(и): Кешелава Виктор Владимирович; Солодовник Валентин Дмитриевич; Отилио Фернандес Вильяфанье[ES]; Мануэль Арсе Поррес[ES]
Автор(ы): Кешелава Виктор Владимирович; Солодовник Валентин Дмитриевич; Отилио Фернандес Вильяфанье[ES]; Мануэль Арсе Поррес[ES]
Патентообладатель(и): Кешелава Виктор Владимирович; Солодовник Валентин Дмитриевич; Отилио Фернандес Вильяфанье[ES]; Мануэль Арсе Поррес[ES]
Описание изобретения: Изобретение относится к медицине и может быть использовано в онкологии, для лечения кожных заболеваний, ожогов и в косметологии.
Известны способы получения лекарственных композиций путем смешения тонко измельченных лекарственных веществ, например рифампицина, с мазевой основой, в качестве которой используют вазелин, ланолин или их смесь.
Известны также способы получения составов с противовирусной активностью, по которым активный компонент - перекись бензоила (ПБ) растворяют в масле или смеси полиэтиленгликоля-200 и твина-80 в качестве среды для внутривенного введения.
Известный способ получения составов с противоопухолевой активностью заключается в растворении (диспергировании) 1-4% дибензоила (ДБ) в масле какао или этилолеате.
Известен также способ получения противовирусной, противогрибковой и противоопухолевой лекарственной композиции, в соответствии с которым активные компоненты - ПБ (0,5-2% ) и ДБ (1-4% ) растворяют в масляной основе (масле какао, этилолеате, полиэтиленгликоле-200, твине-80 или их смеси) при нагревании до 80оС, поскольку в используемых для масляной основы компонентах активные компоненты - ДБ и ПБ при обычной температуре практически не растворимы, а при 80оС растворимы в суммарном количестве не более, чем на 5% , что не позволяет получить композицию с более высоким содержанием действующего вещества и большей активностью.
Этот способ по техническому решению наиболее близок к предлагаемому способу и выбран за прототип.
Введение сильного окислителя (перекиси бензоила) в масле с окисляющимися этиленовыми связями приводит к тому, что лекарственная композиция оказывается мало стабильной и теряет свою активность при хранении в обычных условиях.
Известный способ не может обеспечить возможность введения в композицию в эффективном состоянии в растворе или в высоко диспергированном виде гидрофильных добавок, обеспечивающих повышение стабильности активных компонентов.
Целью изобретения является повышение стабильности конечного продукта.
Поставленная цель достигается тем, что перекись бензоила и дибензоила растворяют при 40-80оС в абрикосовом масле, ланолине или их смеси, отдельно в этаноле растворяют при 40-78оС уротропин, полученный раствор прибавляют горячим к нагретому до 40-80оС раствору активных компонентов - перекиси бензоила и дибензоила, смесь перемешивают до получения однородной массы и охлаждают при перемешивании.
В указанных условиях растворения из изученного широкого ряда масел (эвкалиптовое, подсолнечное, оливковое, облепиховое и др. ) только абpикосовое в температурном интервале 40-80оС способно растворять до 11% активных компонентов, что обеспечивает получение композиции с более высоким содержанием активные компоненты в смеси абрикосового масла с ланолином и другими маслами.
Однако растворить уротропин в абрикосовом или ином масле ни при обычной температуре, ни при нагревании не удается.
Для обеспечения введения уротропина и обеспечения получения композиции с эффективными содержанием и степенью диспергированности как уротропина, так и активных компонентов, уротропин растворяют при кипячении в этаноле, и растворы объединяют горячими при перемешивании, что приводит к получению гомогенной композиции.
П р и м е р 1. В 20 мас. % абрикосового масла растворяют при 75-80оС последовательно 7 мас. % дибензоила (ДБ) и 4 мас. % перекиси бензоила (ПБ) в течение 10-20 мин при перемешивании и добавляют 63,9 мас. % нагретого до 75-80оС ланолина и перемешивают. В колбе с обратным холодильником растворяют при кипячении 0,1 мас. % уротропина, полученный раствор прибавляют горячим к раствору ПБ и ДБ при 75-80оС, перемешивают до получения однородной массы и охлаждают при перемешивании до 15-25оС в течение 10-20 мин.
П р и м е р 2. Композицию готовят как описано в примере 1 из 7 мас. % ПБ, 1 мас. % ДБ, 82 мас. % абрикосового масла, 0,5 мас. % уротропина и 9,5 мас. % этанола, осуществляя все стадии растворения и смешения при 60оС.
П р и м е р 3. Композицию готовят как в примере 1 из 1 мас. % ПБ, 5,95 мас. % ДБ, 30 мас. % абрикосового масла, 62 мас. % ланолина, 0,05 мас. % уротропина и 1 мас. % этанола, осуществляя все стадии растворения и смешения при 40оС.
П р и м е р 4 (контроль). Композицию готовят как в примере 1 из 4 мас. % ПБ, 7 мас. % ДБ, 20 мас. % абрикосового масла, 64 мас. % ланолина и 5 мас. % этанола, осуществляя все стадии при 80оС.
П р и м е р 5 (контроль). Композицию готовят как в примере 1 из 1,5 мас. % ПБ, 3 мас. % ДБ, 84,9 мас. % ланолина, 0,1 мас. % уротропина и 5 мас. % этанола, осуществляя все стадии при 78оС.
П р и м е р 6 (контроль). В 94,5 мас. % масла какао последовательно растворяют при перемешивании и 78-80оС 4 мас. % ДБ, 1,5 мас. % ПБ и 0,1 мас. % уротропина и охлаждают.
П р и м е р 7 (контроль). Композицию готовят как в примере 6, но без стадии растворения уротропина, используя вместо раствора уротропина только этанол. Способ аналогичен способу-прототипу.
Композиции, полученные по способам, описанным в примерах 1-7, приготовленные одновременно, хранили при температуре 20±1оС в течение 1 года в герметично закрытых флаконах, после чего была определена их биологическая активность в отношении подавления роста грамположитель- ных, грамотрицательных тест-микробов и грибов. Определение проводили в соответствие с Государственной фармакопеей 10-го издания (ГД-Х, с. 945-948), методом диффузии в агар с тест-микроорганизмами. Результаты определения приведены в таблице.
Непосредственно после приготовления композиций только композиция, полученная в примере 4 не уступала по активности композициям, полученным по примерам 1-3, поскольку по способам, описанным в примерах 1-4, возможно ввести большее количество активных компонентов, чем способом, описанным в известных примерах, благодаря растворению их в абрикосовом масле по предлагаемому способу.
После 1 года хранения активность композиций, полученных по способу, описанному в примерах 4-7, существенно снизилась по сравнению с композициями, полученными по способу примеров 1-3, причем меньше других композиций, полученных в контрольных примерах, снизила активность композиция примера 5 по сравнению с способом примеров 1-3, что обусловлено осуществлением стадии с внедрением раствора уротропина.
Результаты определения биологической активности подтверждают возможность повышения активности композиций, полученных путем растворения активных компонентов в абрикосовом масле (примеры 1-3) и растворения уротропина в горячем этаноле (примеры 1-3 и 5).
Положительный эффект предложения заключается в повышении стабильности конечного продукта. (56) Патент США N 3991211, кл. А 61 К 31/12, 1976.
Формула изобретения: СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, ПРОТИВОГРИБКОВОЙ, ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, путем растворения дибензоила и перикиси бензоила в основе при нагревании, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности конечного продукта, в качестве основы используют абрикосовое масло, ланолин или их смесь, к полученному раствору, нагретому до 40 - 80oС, добавляют уротропин, растворенный при нагревании до 40 - 78oС в этаноле, с последующим перемешиванием смеси до однородности и охлаждением при перемешивании.