Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
4-ИЗОПРОПИЛАРСИНИЛ-БИС(2-МЕТИЛ-БУТИН-3-ОЛ-2), ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
4-ИЗОПРОПИЛАРСИНИЛ-БИС(2-МЕТИЛ-БУТИН-3-ОЛ-2), ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

4-ИЗОПРОПИЛАРСИНИЛ-БИС(2-МЕТИЛ-БУТИН-3-ОЛ-2), ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Использование: в качестве лекарственного препарата, проявляющего антимикробную активность. Сущность изобретения: продукт - 4-изопропиларсинил-бис(2-метил-бутин-3-ол-2). Т. кип. 91 - 93С/4 мм рт. ст. , n2D0, 1,4952, d240 1,0851. Выход 59% . Реагент 1: реактив Гриньяра. Реагент 2: раствор изопропилдиэтиниларсина в абсолютном эфире. 1 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2009145
Класс(ы) патента: C07F9/72, A61K31/285
Номер заявки: 5019062/04
Дата подачи заявки: 27.12.1991
Дата публикации: 15.03.1994
Заявитель(и): Хасанов Ч.Г.; Панфилович З.У.; Тимонина В.Я.; Валеев И.Ф.; Лукашова Л.П.; Мархакшинова Л.В.
Автор(ы): Хасанов Ч.Г.; Панфилович З.У.; Тимонина В.Я.; Валеев И.Ф.; Лукашова Л.П.; Мархакшинова Л.В.
Патентообладатель(и): Всероссийский научно-исследовательский ветеринарный институт
Описание изобретения: Изобретение относится к химии мышьякоорганических соединений, а именно к новому 4-изопропиларсинил-бис (2-метил-бутин-3-олу-2), общей формулы
CH3-AS , обладающему антимикробным действием. Соединение может найти применение в ветеринарной практике в качестве химиотерапевтического средства.
Известны мышьякоорганические соединения, проявляющие биологическую активность (1,2).
Целью изобретения является получение химического соединения с повышенной бактерицидной активностью.
Поставленная цель достигается описываемым 4-изопропиларсинил-бис(2-метил-бутин-3-олом-2), обладающим антимик- робным действием.
Получают это соединение следующим образом.
В трехгорлую колбу, снабженную обратным холодильником, механической мешалкой и капельной воронкой, к реактиву Гриньяра, полученному из 1,5 г (0,06 моль) магниевой стружки и 6,8 г (0,06 моль) бромистого этила, прикапывали 4 г (0,02 моль) раствор изопропилдиэтиниларсина в абсолютном эфире (1: 1), затем прикапывали 3 г (0,05 моль) ацетона. По окончании прикапывания разлагали комплекс 50 мл 5% -ного раствора NH4Cl. Органический слой декантировали, сушили над прокаленным K2CO3. Растворитель отгоняли, продукт перегоняли в вакууме, Т. кип. = 91-93оС/4 мм рт. ст. (Выход: 59% ) nD20 = 1,4952, d420 = 1,0851.
Состав соединения подтверждался данными элементного анализа:
Найдено, % : As 26,08; С 53,81; Н 8,06.
Вычислено, % : As 26,41; С 54,93; Н 7,39.
Структура подтверждена методами спектроскопии.
Данные ИКС: (ν, см-1) капля: (570(As-C) : 1160 (C-OH) 2170 (C= C); 3300-3500 (OH); 3610 (OHтретичн. сп. в CCl4.
Данные ПМР (δ, м. д. ): 1,15 (6Н, СН3-СН); 1,40 (12Н, С-(СН3)2 1,85 (1Н, СН); 4,3 (2Н, ОН).
4-Изопропиларсинил-бис(2-метил-бутин-3-ол-2) был испытан на антимикробную активность.
В качестве тест-микробов были использованы штаммы как вегетативных, так и споровых форм микробов.
Антимикробная активность 4-изопропиларсинил-бис(2-метил-бутин-3-ол-2) представлена в табл. Антимикробную активность соединения устанавливали по ширине зоны задержки роста культур микроорганизмов. При этом рост золотистого стафилококка задерживался в зоне 35 мм, такой же результат был получен в опытах с кишечной палочкой, а при подсеве споровых культур микробов зона задержки роста составила 40 мм.
Как видно из таблицы, 4-изопропиларсинил-бис(2-метил-бутин-3-ол-2) по своей антимикробной активности (бактерицидной при 2-х часовой экспозиции, бактериостатической) в отношении грамотрицательных микроорганизмов в 2 раза превосходит известный аналог по структуре и назначению. В отношении грамположительных микроорганизмов заявляемое соединение по бактерицидной активности уступает анализу, но превосходит бактериостатическую активность в 1657 раз большую, чем аналог. Кроме этого, в отличие от прототипа и аналога, указанное соединение обладает и спорицидной активностью (таблица).
Изучением острой оральной токсичности для теплокровных животных на модели белых мышей, при введении соединения через рот, установлено, что абсолютно-смертельная доза (ЛД100 = 625 мг/кг, средне-смертельная ЛД50 = 445 мг/кг и максимально-переносимая МПД = 270 мг/кг.
Как видно из представленных данных, заявляемое соединение по токсичности как и аналог по структуре и назначению относится к соединениям умеренной токсичности (111 класс) по ГОСТ 12.1.007-76 и имеет такие же параметры.
В связи с изложенным можно заключить, что 4-изопропиларсинил-бис(2-метил-бутин-3-ол-2) как соединение широкого спектра действия, оказывающее бактерицидное действие как на вегетативные, так и споровые формы микробов, обладающее умеренной токсичностью для теплокровных животных, при дальнейшем изучении широты спектра его действия и фармакотоксикологические свойства может быть рекомендован для использования в ветеринарной и медицинской практике. (56) Авторское свидетельство СССР N 134082, кл. C 07 F 9/74, 1960.
Авторское свидетельство СССР N 1597358, кл. C 07 F 9/74, 1988.
Формула изобретения: 4-Изопропиларсинил-бис(2-метил-бутин-3-ол-2)формулы

обладающий антимикробным действием.