Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПИЩЕВОДА И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ЯЗВЕННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПИЩЕВОДА И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ЯЗВЕННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПИЩЕВОДА И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ЯЗВЕННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Изобретение относится к применению диметилполисилоксана для лечения воспалительных заболеваний пищевода и воспалительных и язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта, например эзофагита, язвы желудка, язвы двенадцатиперстной кишки и гастритов. Диметилполисилоксан применяют вместе с силикагелем. 2 з. п. ф-лы, 8 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

   С помощью Яндекс:  

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2025128
Класс(ы) патента: A61K31/80
Номер заявки: 4831264/14
Дата подачи заявки: 18.09.1990
Дата публикации: 30.12.1994
Заявитель(и): Штайгервальд Арцнаймиттельверк ГмбХ (DE)
Автор(ы): Альфред Шмидт[DE]; Ханс-Юрген Упмейер[DE]
Патентообладатель(и): Альфред Шмидт (DE); Ханс-Юрген Упмейер (DE)
Описание изобретения: Изобретение относится к области медикаментозного лечения заболеваний пищевода и желудочно-кишечного тракта.
Антивспенивающий эффект диметилполисилоксана хорошо изучен и уже используется терапевтами против вздутия кишечника и при подготовке сонографии.
Неожиданно было обнаружено, что диметилполисилоксан особенно эффективно может быть использован для лечения воспалительных и язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Антивспенивающий эффект диметилполисилоксана согласуется с другими физико-химическими свойствами, например с пленкообразованием и пристеночной адгезией. Неожиданно было установлено, что диметилполисилоксан можно вводить орально без отрицательных последствий также в течение продолжительных промежутков времени, чтобы в пищеводе и желудочно-кишечном тракте человека образовать и поддерживать защитный слой, который способствует процессу выздоровления при заболеваниях названного вида.
Названное средство, согласно изобретению, особенно успешно применяется для лечения заболеваний пищевода, желудка и верхней тонкой кишки, например эзофагита, язв (желудка и двенадцатиперстной кишки) и гастритов.
Эффективность использования диметилполисилоксана, согласно изобретению, повысится, если это средство принимать в сочетании с силикагелем.
Созданная этим средством в пищеводе и желудочно-кишечном тракте оболочка приобретает благодаря этому структуру геля. Этот слой очень похож на физиологическую слизь, например, на желудочную слизь, которая обеспечивает защиту слизистой оболочки пищевода и желудочно-кишечного тракта.
Благодаря целенаправленному применению предложенных средств достигается то, что слизистая оболочка пищевода и желудочно-кишечного тракта через продолжительный промежуток времени в результате соответствующего приема в течение дней, недель или месяцев получает покрытие, защищающее ее от агрессивных веществ желудочно-кишечного тракта, которыми являются, например, соляная кислота и пищеварительные ферменты. Защита, достигнутая с помощью применяемого в соответствии с изобретением средства, обеспечивает, во-первых, ограничение активности разрушающих ткани механизмов и, во-вторых, сравнительно ненарушаемое восстановление стенок или новообразовании клеток, а также при очистке язвы. Применяемое, согласно изобретению, средство способствует также повышению значения рН (блокирование повышенных значений кислотности) желудка. Самочувствие пациента благодаря приему этого средства улучшается; у пациента, зачастую страдающего повышенной кислотностью, исчезает изжога.
Исследования.
Исследованы были в зависимости от дозы и времени:
1. Распределение диметилполисилоксана и образование из него пленки в желудке.
2. Распределение диметилполисилоксана и образование из него пленки в двенадцатиперстной кишке.
В качестве добровольных пробандов (испытуемых) были привлечены 8 здоровых мужчин в возрасте 25-40 лет (табл. 1). Исследование было проведено как контролируемое, осуществляемое по перекрестному методу исследование первой фазы при произвольном выборе пробандов. Для перекрестного исследования пробанды были распределены по принципу случайного выбора и подразделены по двум видам дозировки. Исследования производились с интервалом в 7 дней.
Были применены две дозировки для каждого испытуемого по перекрестному методу:
Дозировка 1: 80 мг диметилполисилоксана (две жевательные таблетки диметилполисилоксана по 40 мг).
Дозировка 2: 160 мг диметилполисилоксана (четыре жевательных таблетки диметилполисилоксана по 40 мг).
Состав диметилполисилоксана показан в табл. 8.
Непосредственно перед и во время исследования был запрещен прием других медикаментов. В день исследования не разрешалось, кроме того, курить.
Контрольные исследования.
Перед началом исследования был составлен всесторонний анамнез, в дополнение к нему были проведены терапевтические и неврологические базисные исследования. Кроме того, были собраны данные лабораторных исследований.
В течение двух дней, выделенных для исследований, все пробанды были подвергнуты следующим гастроэнтерологическим динамическим исследованиям:
1. гастроскопии с регистрацией состояния пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки непосредственно перед разжевыванием таблетки диметилполисилоксана,
2. тем же исследованиям, включая регистрацию через 30 мин после приема жевательных таблеток диметилполисилоксана,
3. тем же исследованиям, включая регистрацию через 2 ч после разжевывания таблеток диметилполисилоксана.
Исследования производились с каждым пробандом дважды, в каждом случае с альтернативной дозировкой при интервале в 7 дней. При втором динамическом исследовании в процессе каждой гастроскопии производилось также измерение значения рН содержимого желудка.
Пробандам не разрешалось перед каждым приемом медикаментов и гастроскопией принимать, по меньшей мере, в течение 6 ч пищу и жидкости.
Во время подготовки к эндоскопии каждому пробанду подкожно вводили 0,5 мг антропина в 1 мл раствора NaCl. Для местной анестезии полости рта и глотки применяли 1%-ный раствор "Новесцине Вандер" (оксибупрокаин-НСL).
Гастроскопические исследования производились с помощью прибора Лимпус, тип Р10. Регистрацию осуществляли посредством визуальной оценки и с помощью фотографии.
Результаты.
1. Изменение значения рН желудка.
В табл. 2 дан обзор изменений рН желудка, который включает значения рН, полученные непосредственно перед приемом лекарства и спустя 2 ч после приема лекарства.
Введение диметилполисилоксана приводит к значительному повышению значения рН, т.е. к ярко выраженному сдвигу от сильно кислой области в направлении к щелочной области, причем это происходит независимо от количества принятых таблеток. Несмотря на небольшое число испытуемых это различие на уровне 5% является показательным.
Пробанд 7 был исключен из подсчета результатов, так как у него был обнаружен большой рубец на луковице и, кроме того, значение рН у него уже приближалось к щелочной области (оно равнялось 6,05 или 6,83).
2. Образование пленки.
В табл. 3 приведены суммарные данные об отдельных результатах, содержащихся в табл. 4-7. В задачу исследования входило наблюдение и регистрация двухчасового пребывания диметилполисилоксана (после введения жевательных таблеток) в желудке и двенадцатиперстной кишке. Результаты однозначны. Уже введение двух таблеток диметилполисилоксана (80 мг) вызывает у всех пробандов реакцию. Эта реакция становится еще более заметной при введении четырех таблеток (160 мг) диметилполисолоксана.
При введении 360 мг на слизистой оболочке желудка у 7 из 8 пробандов было обнаружено относительно много молокообразного секрета в качестве параметра наблюдения.
Отдельные результаты (или обобщаемые результаты) зафиксированы в табл. 4-7.
Анализ результатов визуальных наблюдений и фотодокументации позволяет сделать вывод о том, что диметилполисилоксановые жевательные таблетки или диметилполисилоксан в состоянии образовать адгезивную пленку на слизистой оболочке желудка, а также в проксимальной части двенадцатиперстной кишки.
Положительное влияние приема диметилполисилоксана на значение рН было подтверждено испытанием по признаку, предшествующему заболеванию (рН < 0,05, двухстороннее). Однако влияние количества таблеток на повышение значения рН не было установлено.
У пробанда 7 был обнаружен рубец на луковице без стеноза. Вследствие высокого значения рН он не был включен в исчисление итоговых данных.
Диметилполисилоксан получают гидролизом и поликонденсацией дихлордиметилсилана и хлортриметилсилана. Различные типы отличаются номинальной вязкостью, которую обозначают номером, стоящим при названии вещества.
Степень полимеризации (n = 20 - 400) такова, что кинематическая вязкость простирается от 20 до 1000 мм2 . с-1 (от 20 до 1000 центисток).
Структурная формула диметилполисилоксана:
H3C-O- O-
Во время указанных исследований для изготовления жевательных таблеток применяли силиконовый антивспениватель S 184 фирмы Вакер Хеми. Равноценные результаты достигаются также с помощью диметилполисилоксана или силиконовых масел, имеющих кинематическую вязкость в диапазоне 100-10000 мм2 . с-1, предпочтительно 300-3000 мм2 . с-1.
В качестве высокодисперсной двуокиси кремния применяли аэрозоль 2000.
Формула изобретения: 1. Применение диметилполисилоксана в качестве средства для лечения воспалительных заболеваний пищевода и воспалительных и язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
2. Применение средства по п.1 с добавкой силикагеля.
3. Применение средства по пп.1 и 2 с кинематической вязкостью в диапазоне 100 - 10000 мм2 · с-1.