Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СРЕДСТВО, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩЕЕ ДЕГРАНУЛЯЦИЮ ТУЧНЫХ КЛЕТОК
СРЕДСТВО, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩЕЕ ДЕГРАНУЛЯЦИЮ ТУЧНЫХ КЛЕТОК

СРЕДСТВО, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩЕЕ ДЕГРАНУЛЯЦИЮ ТУЧНЫХ КЛЕТОК

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Изобретение относится к области медицины и касается средств, предупреждающих дегрануляцию тучных клеток. Целью изобртетения является расширение арсенала средств, предупреждающих дегрануляцию тучных клеток, границ их использования, а также повышение эффективности терапии. Поставленная цель достигается использованием тимогена по новому назначению в качестве средства, предупреждающего дегрануляцию тучных клеток. 1 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2030914
Класс(ы) патента: A61K35/26, A61K38/00
Номер заявки: 5062262/14
Дата подачи заявки: 15.09.1992
Дата публикации: 20.03.1995
Заявитель(и): Огородова Людмила Михайловна; Андреев Сергей Михайлович; Хавинсон Владимир Хацкелевич
Автор(ы): Огородова Людмила Михайловна; Андреев Сергей Михайлович; Хавинсон Владимир Хацкелевич
Патентообладатель(и): Огородова Людмила Михайловна; Андреев Сергей Михайлович; Хавинсон Владимир Хацкелевич
Описание изобретения: Изобретение относится к области медицины и касается средств, предупреждающих дегрануляцию тучных клеток.
Известны средства, предупреждающие дегрануляцию тучных клеток:
- препараты-блокаторы кальциевых каналов (верапамин, фенигидин), однако препараты этой группы недостаточно широко внедрены в клиническую практику ввиду малой их изученности и наличия большого числа побочных эффектов, в том числе и аллергического характера;
- используется также группа препаратов, предупреждающих дегрануляцию тучных клеток, лизис клеток посредством паралитического действия на поступательное движение микрофиламентов и микротрубочек клетки-цитохалазин В, однако это средство используется только в экспериментальных исследованиях, но не применяется в клинической практике.
Наиболее близким по положительному эффекту и механизму действия является интал - кромолин-натрий - динатриевая соль 1,3-бис-(2-карбоксихроменил-5-окси)-2-ок-сипропана. В основе его действия лежит подавление дегрануляции мастоцитов и высвобождение из них биологически активных белков, способствующих развитию воспаления аллергической природы (гистамина, брадикинина и др.). Предполагают, что действие интала опосредовано рецепторным аппаратом тучной клетки. Кромолин-натрий эффективен у больных аллергической бронхиальной астмой, но эффект наблюдается также при инфекционно-аллергической форме заболевания, при астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья, особенно при наличии аллергического компонента. Препарат применяют в виде порошка в капсулах для ингаляций. Однако лечение инталом предусматривает возможность регулируемого активного вдоха вещества через турбоингалятор, что невозможно в практике у детей раннего возраста. У некоторых пациентов при пользовании инталом наблюдается побочный эффект в виде реакции раздражения слизистых, что также сужает диапазон использования препарата.
Целью изобретения является расширение границ использования, арсенала средств, предупреждающих дегрануляцию тучных клеток, а также повышение терапевтической эффективности.
Отсутствие в патентной и научной литературе сведений о предупреждении дегрануляции тучных клеток тимогеном свидетельствует о соответствии заявляемого технического решения критерию "новизна".
Поставленная цель достигается тем, что используется тимоген по новому назначению в качестве средства, предотвращающего дегрануляцию тучных клеток.
Тимоген представляет собой синтетический пептид - глютамин - триптофан (С16Н20N3О5). Иммуноактивный дипептид был выделен методом высокоэффективной жидкостной хроматографии из природного препарата тимуса тималина. Тимоген стимулирует реакции клеточного и гуморального иммунитета, а также неспецифическую резистентность. По своему известному назначению используется в качестве иммуностимулирующего средства.
Предложение об использовании средства по новому назначению в качестве препарата, предупреждающего дегрануляцию тучных клеток, стало возможным благодаря обнаружению нового свойства тимогена, не описанного ранее в литературе.
Доказательство его нового свойства проведено путем оценки реакции дегрануляции тучных клеток крысы.
Ход реакции: тучные клетки выделяют у крыс по известному методу, определяют их жизнеспособность по окраске трипановым синим, далее разводят до концентрации 1,5 х 106 клеток в мл. Затем готовят стекла для реакции, для чего на стекло наносят 1-2 кап. спиртового раствора нейтрального красного, дают спирту испариться. После этого на стекло N 1, наносят 0,1 мл сыворотки больного, 0,1 мл аллергена в концентрации 10 000 РNИ в 1 мл; на стекло N 2 вместо аллергена добавляют физраствор (контроль); на стекло N 3 к содержимому N 1 добавляют 1 кап. (5 мкг) тимогена. После 10 мин инкубации при 37оС стекло микроскопируют при увеличении 90 х 15 с иммерсией. Процент дегрануляции определяют как число дегранулированных клеток из 100 тучных клеток в мазках N 1, 2 и 3. Проведение реакции описанным способом позволило зарегистрировать подавление дегрануляции тучных клеток крысы с сывороткой больного реагиновыми заболеваниями на стекле N 3, т.е. в случае преинкубации с тимогеном (см. таблицу).
Доказательство положительного эффекта.
Для доказательства положительного эффекта проведена реакция дегрануляции тучных клеток крысы с сывороткой больного по описанной методике, но на стекло N 4 вместо тимогена внесен интал, разведенный в физрастворе (10 мг). Таким образом, представилась возможность сравнить ингибирующее инталом и тимогеном влияние на дегрануляцию тучных клеток крысы (см. таблицу).
Как видно из данных таблицы, тимоген обладает наибольшей способностью ингибировать дегрануляцию тучных клеток крысы в присутствии сыворотки больного с реагиновым типом аллергии.
Таким образом, исходя из повышенной эффективности по сравнению с прототипом в соответствии с примерами и таблицами, можно сделать вывод, что предлагаемое средство предупреждает дегрануляцию тучных клеток, расширяет арсенал средств, предупреждающих дегрануляцию, позволяет расширить возрастной диапазон использования, в том числе может быть применено у детей самого раннего возраста, обладает более высоким положительным эффектом, который будет получен при использовании изобретения.
Формула изобретения: СРЕДСТВО, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩЕЕ ДЕГРАНУЛЯЦИЮ ТУЧНЫХ КЛЕТОК.
Применение тимогена в качестве средства, предупреждающего дегрануляцию тучных клеток.