Forbidden

You don't have permission to access /zzz_siteguard.php on this server.

ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ - Патент РФ 2049473
Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Использование: в фармакологии, а именно в экспериментальной. Сущность: используют липофильный комплекс из аронии черноплодной в качестве вещества, обладающего радиопротекторным действием. Положительный эффект: вещество уменьшает смертность животных, подвергнутых радиационному облучению в 2,5 4 раза и нормализует метаболические процессы, измененные радиационным воздействием. 2 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2049473
Класс(ы) патента: A61K35/78
Номер заявки: 4950053/14
Дата подачи заявки: 27.06.1991
Дата публикации: 10.12.1995
Заявитель(и): Государственный научный центр лекарственных средств; Харьковский государственный университет (UA)
Автор(ы): Оболенцева Галина Владимировна[UA]; Ветров Петр Прокофьевич[UA]; Товстяк Владимир Васильевич[UA]; Древаль Владислав Иванович[UA]; Гарная Светлана Васильевна[UA]; Брюзгинова Людмила Петровна[UA]
Патентообладатель(и): Государственный научный центр лекарственных средств; Харьковский государственный университет (UA)
Описание изобретения: Изобретение относится к медицине, а именно, к фармакологии, и касается применения известного вещества, обладающего противовоспалительной активностью, полученного из растения Aronia mellana carpe Elliot, по новому назначению в качестве радиопротекторного средства, повышающего радиорезистентность организма животных и человека.
Известен способ получения вещества, обладающего противовоспалительной активностью.
Способ осуществляется следующим образом.
Плоды рябины черноплодной или выжимки сушат при температуре 50-80оС до влажности, не превышающей 10% Высушенное сырье измельчают до размера частиц 0,1-0,3 мм, экстрагируют сырье дихлордифторметаном при 18-25оС, давлении насыщенных паров растворителя 4,5-5,6 кгс/см2 в течение 3 ч, при соотношении сырья к растворителю 1:(3-10) с последующим отгоном растворителя из экстракта и получением липофильного комплекса, обладающего противовоспалительной и репаративной активностью.
Цель изобретения поиск лекарственных средств природного происхождения, повышающих сопротивляемость организма к воздействию радиационного поражения.
Указанная цель достигается тем, что в качестве радиопротекторного средства применяют известный липофильный комплекс, полученный из плодов (или выжимок) рябины черноплодной.
Физико-химические характеристики липофильного комплекса, полученного из рябины черноплодной представлены в табл.1.
Густая жидкость красновато-оранжевого цвета с характерным запахом и вкусом, практически не растворимая в воде и 95%-ном спирте, ацетоне, легко растворимая в гексане, хлороформе, маслах.
Известно, что липофильный комплекс обладает противовоспалительными и репаративными свойствами, превосходя по этим свойствам облепиховое масло в 3-10 раз в сочетании с антибиотиками липофильный комплекс эффективен при лечении ран в условиях обычной микробной обсемененности, не оказывает местнораздражающего и аллергического действия.
Впервые предлагается использовать известный липофильный комплекс в качестве радиопротекторного средства для индивидуальной химической защиты от внешнего воздействия кратковременного ионизирующего излучения высоких энергий, а также для защиты от радиации при длительном облучении в дозах с малой мощностью (в среде радиоактивного облака, при длительных космических полетах) и повышении устойчивости организма к радиации.
Для изучения нового свойства липофильного комплекса его использовали в виде масляного раствора в дозе 0,25 мл на 100 г массы тела животного.
Данные, полученные в эксперименте, показывают, что липофильный комплекс при введении в желудок оказывает лечебный эффект у животных, подвергнутых радиационному облучению, уменьшая смертность животных в 2,5-4 раза и нормализуя метаболические процессы, измененные радиационным воздействием.
Фармакологическая апробация липофильного комплекса в качестве средства профилактики и лечения радиационных поражений проведена на 110 крысах-самцах линии Вистар.
Результаты фармакологической апробации липофильного комплекса обнаруживают радиопротекторную активность при однократном и многократном облучении. Однократно животных облучали на линейном ускорителе электронов с энергией 5 МэВ в дозах 1,5-4-7-10 Гр. После облучения животным в течение месяца трижды в неделю скармливали липофильный комплекс из расчета 2,5 мл/кг. Отмечено снижение смертности животных в течение эксперимента в 3-4 раза. Фактор уменьшения дозы (ЛД50/30) составляет 1,6 (см.табл.2) соответствуя такому же показателю одного из наиболее активных зарубежных радиопротекторов гаммафосу (ЛД50/30) 1,7). При многократном облучении лучами на изотопной установке (Со60) с помощью источника 1500 В/мин однократная доза составляла 0,5 Гр. Учет общей смертности крыс в интервале суммарных доз облучения 3-6 Гр. показал, что липофильный комплекс в той же дозе повышает выживаемость крыс в 2,5 раза.
Определение биохимических и биофизических показателей позволило установить, что применение препарата аронии в условиях острой лучевой болезни способствует уменьшению флюктуаций метаболических процессов (активность сукцинатдегидрогеназы, НАДФН цитохром С редуктазы, Са2+ АТфазы, Мо2- -Атфазы, структура белкового и липидного компонентов в мембранах тимоцитов, интенсивность перекисного окисления липидов в тимоцитах и эритроцитах, электрофоретическая подвижность и электрохимическая стабильность эритроцитов, проницаемость мембран эритроцитов для ионов К+ и Сl-).
Для оценки радиопротекторного действия липофильного экстракта плодов аронии черноплодной и сравнения его эффективности с известными радиопротекторами использовали интегральный показатель радиочувствительности степень выживаемости животных. Для такой оценки используют дозу, вызывающую гибель 50% особей в облученной группе (дозу ЛД50). При определении радиочувствительности большинства млекопитающих ограничиваются определением выживаемости животных к 30-му дню после облучения, что обозначается как ЛД50/30. Защитный эффект радиопротекторов при сопоставлении оценивался в единицах фактора уменьшения дозы (ФУД). Фактор уменьшения дозы определяется по отношению равноэффективных (по поражающему действию) доз облучения в опыте и контроле и рассчитывается по соотношению:
ФУД .
Этот результат отражает эффективность защиты в целом диапазоне доз и дает более объективное представление о действии разных препаратов. В табл.2 представлены сравнительные данные ФУД для известных радиопротекторов и препарата аронии черноплодной. Можно отметить, что при воздействии ионизирующего излучения при кратковременном облучении в дозах с большой мощностью, для препарата аронии величина ФУД приближается к наиболее эффективным радиопротекторам (например, гаммафос). При фракционированном (ежедневном) облучении животных дозами малой мощности величина ФУД для препарата аронии несколько снижается, но оказывается сопоставимой по эффективности с рядом серусодержащих радиопротекторов.
Представленные данные позволяют сделать вывод, что липофильный экстракт плодов аронии черноплодной может быть использован в качестве средства индивидуальной химической защиты от внешнего воздействия ионизирующего излучения при сравнительно кратковременном облучении в дозах с большой мощностью, а также защиты от радиации при длительном облучении в дозах с малой мощностью.
Для получения максимального защитного эффекта большинство радиопротекторов, как правило, вводятся в сравнительно больших дозах. Из-за их малой терапевтической широты оптимальные защитные дозы обычно близки к токсическим. В связи с этим введение противолучевых средств сопровождается многочисленными реакциями различных систем организма. Установлено, что серусодержащие радиопротекторы при использовании в защитных дозах вызывают снижение артериального давления и обладают антидиуретическим действием. Индолилалкиламины и катехоламины приводят к спазму кровеносных сосудов, питающих селезенку, костный мозг, увеличивают проницаемость мозговых сосудов и проницаемость гемато-энцефалитического барьера, обладают психотропной активностью. Серусодержащие радиопротекторы и индолилалкиламины влияют на перистальтику кишечника и вызывают раздражение рвотного центра.
Особо следует отметить, что большинство используемых радиопротекторов используется при введении в кровь или подкожно. Вместе с тем, согласно требованиям, предъявляемым к "идеальному" радиопротектору, пероральный способ введения является наиболее предпочтительным: удобство применения препарата, возможное снижение токсичности, увеличение продолжительности действия радиопротектора, обеспечение лучшей защиты критического органа кишечника.
Положительными качествами предлагаемого вещества являются пероральный способ применения, полная безвредность и отсутствие токсического действия, наличие репаративных и противовоспалительных свойств, способных обеспечить защиту кишечника.
Формула изобретения: Применение липофильного комплекса из рябины черноплодной (Aronia tellana carpe Elliot) в качестве вещества, обладающего радиопротекторным действием.