Forbidden

You don't have permission to access /zzz_siteguard.php on this server.

СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКИХ ОСЛОЖНЕНИЙ, АНГИОПАТИЙ, НЕЙРОПАТИЙ, КАТАРАКТЫ - Патент РФ 2051677
Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКИХ ОСЛОЖНЕНИЙ, АНГИОПАТИЙ, НЕЙРОПАТИЙ, КАТАРАКТЫ
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКИХ ОСЛОЖНЕНИЙ, АНГИОПАТИЙ, НЕЙРОПАТИЙ, КАТАРАКТЫ

СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКИХ ОСЛОЖНЕНИЙ, АНГИОПАТИЙ, НЕЙРОПАТИЙ, КАТАРАКТЫ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Изобретение относится к медицине и касается средства для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангинопатий, нейропатий, катаркеты. Предложенное средство обеспечивает повышение эффективности действия. Для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангинопатий, нейропатий, катаракты, предлагается 1,3-диоксо-1Н-бенз-[de] изохинолин-2 /3Н/-масляной кислоты. 1 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2051677
Класс(ы) патента: A61K31/47
Номер заявки: 3381599/14
Дата подачи заявки: 10.02.1982
Дата публикации: 10.01.1996
Заявитель(и): Украинский научно-исследовательский институт эндокринологии и обмена веществ (UA); Украинский научно-исследовательский институт фармакологии и токсикологии (UA); Институт органической химии (UA)
Автор(ы): Ефимов Андрей Семенович[UA]; Мельник Игорь Михайлович[UA]; Ткачук Юрий Васильевич[UA]; Ефимова Елена Константиновна[UA]; Тронько Николай Дмитриевич[UA]; Обросова Ирина Геннадиевна[UA]; Мохорт Николай Антонович[UA]; Киричек Лора Михайловна[UA]
Патентообладатель(и): Украинский научно-исследовательский институт эндокринологии и обмена веществ (UA); Украинский научно-исследовательский институт фармакологии и токсикологии (UA); Институт органической химии (UA)
Описание изобретения: Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам и может быть использовано для лечения и профилактики осложнений сахарного диабета диабетической ангиопатии, нефропатии, полинейропатии, энцефалопатии, ретинопатии и катаракты, а также атеросклероза.
Осложнения сахарного диабета, в частности, диабетические ангиопатии, являются ведущей причиной нарушения трудоспособности и смертности больных.
Известны медикаментозные средства для лечения осложнений сахарного диабета. К ним относятся анаболитические стероиды, гепарин, антисклеротические и спазмалитические препараты (Марголис М.Г. Зефирова Г.С. Щульпина Н.Б. Анаболические стероидные препараты в комплексном лечении диабетической ретинопатии. Вестник офтальмологии, 1969, N 4, с. 64; Ефимов А.С. и др. Применение гепарина в комплексном лечении диабетических ангиопатий. Врачебное дело, 1981, N 1, с. 26-29; Ефимов А.С. и др. Опыт лечения больных с диабетическими ангиопатиями. Тер.архив, 1979, N 12, с. 99-104; Ефимов А.С. и др. Унитиол в лечении диабетической полинейропатии. Сов. мед. 1981, N 9, с. 59-63; Спесивцева и др. Диагностика и лечение диабетических микроангиопатий. Тер.архив, 1971, 8, с. 43-47). Однако, применяемые средства недостаточно эффективны, так как они оказывают действие только на отдельные звенья развития осложнений сахарного диабета и вызывают временные улучшения.
Целью настоящего изобретения является повышение эффективности лечения осложнений сахарного диабета, а также расширение лекарственных средств, применяемых для лечения и профилактики вышеуказанных осложнений. Поставленная цель достигается тем, что в качестве лекарственного средства предлагается биологически активное соединение 1,3-диоксо-1Н-бенз-[de] изохинолин 2(3Н) масляная кислота (полистатин). Предлагаемое лекарственное средство ранее в патентной литературе не описано.
Полистатин является блокатором фермента альдозоредуктазы. Альдозоредуктаза катализирует превращение глюкозы в сорбитол в цитоплазме клеток. Известно, что скорость такого превращения резко возрастает при сахарном диабете. Внутриклеточное накопление сорбитола приводит к развитию тяжелых осложнений сахарного диабета диабетической ангиопатии, нефропатии, полинейропатии, энцефалопатии, ретинопатии и катаракты.
Блокирование альдозоредуктазы предлагаемым лекарственным средством (полистатином) в дозе 50 мг/кг массы животного в день в течение 30 дней приводит к снижению накопления сорбитола в тканях (см. таблицу), что в свою очередь вызывает значительное уменьшение степени выраженности указанных осложнений сахарного диабета. Опыты были проведены на крысах линии Вистар с аллоксановым и стрептозотоциновым диабетом.
1,3-диоксо-1Н бенз-[de] изохинолин-2(3Н) масляная кислота (полистатин) представляет собой мелкокристаллический порошок без запаха с горьковатым вкусом, практически не растворимый в воде, растворим в диметилсульфоксиде, растворах щелочей, при нагревании растворим в этиловом спирте, диметилформамиде, устойчив при длительном хранении в обычных условиях. Полистатин мало токсичен. При пероральном применении ЛД50 составляет 4500 мг/кг для белых мышей или 4300 мг/кг для крыс.
Полистатин рекомендуется в качестве средства для профилактики и лечения диабетических ангиопатий, нефропатий, энцефалопатий, полинейропатий, ретинопатий, катаракты и применяется в виде таблеток внутрь в дозе 50-100 мг/кг массы тела в день, курсами по 30 дней 2-3 раза в год в зависимости от тяжести заболевания;
Формула изобретения: Применение 1,3-диоксо-1Н-бенз-[d,e]- изохинолин-2 (3Н) масляной кислоты для профилактики и лечения диабетических осложнений, ангиопатий, нейропатий, катаракты.