Forbidden

You don't have permission to access /zzz_siteguard.php on this server.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИНАРИНА И ХЕЛЕРИТРИНА - Патент РФ 2051687
Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИНАРИНА И ХЕЛЕРИТРИНА
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИНАРИНА И ХЕЛЕРИТРИНА

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИНАРИНА И ХЕЛЕРИТРИНА

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Использование: в фармацевтической промышленности для получения алкалоидов сангвинарина и хелеритрина из растительного сырья. Сущность: в качестве сырья используют травы маклей сердцевидной и мелкоплодной, в качестве экстрагентов применяют эфиры уксусной кислоты, например, этилацетат, бутилацетат, амилацетет в качестве щелочного агента используют водные растворы аммиака или гидроксида натрия, а осаждение солей алкалоидов ведут путем обработки водными растворами серной или соляной кислот. Полученный продукт при необходимости очищают растворением в горячей воде с последующими фильтрованием, экстрагированием алкалоидов из фильтрата применяемым экстрагентом в щелочной среде и осаждением раствором соляной или серной кислоты. Выход целевого продукта составляет 82-91%. Содержанием алкалоидов в продукте 98,3-99,1%. Соотношение алкалоидов сангвинарин: хелеритрин в целевом продукте от 1:2,5 до 4:1. Способ позволяет получить продукт с более высоким выходом, упростить технологический процесс и, кроме того, исключает использование токсичного экстрагента. 3 з.п.ф-лы, 1 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2051687
Класс(ы) патента: A61K35/78
Номер заявки: 93055575/14
Дата подачи заявки: 15.12.1993
Дата публикации: 10.01.1996
Заявитель(и): Акционерное общество "НПО АСТИ"
Автор(ы): Таржанов А.П.; Тутыхин А.В.; Сазонов И.М.; Алексеев В.В.
Патентообладатель(и): Акционерное общество "НПО АСТИ"
Описание изобретения: Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения алкалоидов сангвинарина и хелеритрина из растительного сырья.
Известен способ получения сангвиритрина (препарата, представляющего собой смесь солей алкалоидов сангвинарина и хелеритрина) из корней эшольции калифорнийской (авт.св. СССР N 1156694, А 61 К 35/78, 1982).
Известен также способ получения сангвиритрина из растений рода маклей путем экстрагирования травы дихлорэтаном в щелочной среде, обработки водным раствором серной кислоты и перекристаллизации. (Авт.св. СССР N 571268, А 61 К 35/78, 1977).
Недостатком способа является использование токсичного экстрагента, низкий выход (около 70%) целевого продукта и сложность технологического процесса.
Указанные недостатки устраняются изобретением.
Это достигается тем, что в качестве экстрагентов используют эфиры уксусной кислоты, например, этилацетат, бутилацетат, амилацетат; в качестве щелочного агента используют водные растворы аммиака или гидроксида натрия; осаждение солей алкалоидов ведут путем обработки водными растворами серной или соляной кислоты. Целевой продукт при необходимости очищают растворением в горячей воде с последующим фильтрованием, экстрагированием алкалоидов из фильтрата используемым экстрагентом в щелочной среде и осаждением из экстракта раствором соляной или серной кислоты.
Способ поясняется следующим примером.
П р и м е р 1. 1 кг измельченной травы маклейи мелкоплодной Macleaya microcarpe (Maxim) Fedde (или маклейи сердцевидной Macleaya сordata willd смачивают 0,45 л 10%-ного раствора аммиака и экстрагируют алкалоиды этилацетатом пять раз при перемешивании. Соотношение фаз трава: экстрагент 1:8. Продолжительность одной операции экстрагирования 1,5 ч. Из каждой порции экстракта обработкой 0,09 литрами 10%-ной серной кислоты при перемешивании в течение 5 мин с последующим отстаиванием в течение 1 ч извлекают алкалоиды сангвинарин и хелеритрин в виде кислых солей алкалоидов, отделяют от экстрагента, фильтруют под вакуумом, кристаллы промывают ацетоном до значения рН фильтрата 6 ед.
Полученный продукт, содержащий 90% солей алкалоидов, растворяют в 0,1 л воды при температуре 90оС при перемешивании в течение 1 ч, охлаждают, фильтруют от нерастворимых примесей. В фильтрат добавляют 25%-ный раствор аммиака до значения рН 9-10. Алкалоиды экстрагируют тремя порциями этилацетата по 0,044 л при перемешивании в течение 10 мин. Экстракт отделяют от водной фазы, обрабатывают 0,027 л 5%-ной серной кислоты при перемешивании в течение 10 мин.
Кристаллы отфильтровывают, промывают ацетоном.
Результаты примеров получения приведены в таблице.
Содержание алкалоидов в продукте определяют методом спектрофотометрии и хроматографии.
Предлагаемый способ позволяет получить целевой продукт с более высоким выходом (90-95% ). Содержание алкалоидов в продукте 98,3-99,1% Соотношение алкалоидов сангвинарин:хелетрин в целом продукте от 1:2,5 до 4:1.
В дальнейшем целевой продукт используют в фармацевтической и парфюмерно-косметической промышленности.
Формула изобретения: 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИНАРИНА И ХЕЛЕРИТРИНА путем экстрагирования растений семейства маковых, преимущественно маклеи сердцевидной и мелкоплодной органическим растворителем в щелочной среде с последующим выделением целевого продукта раствором кислоты, отличающийся тем, что в качестве экстрагента используют эфиры уксусной кислоты, для создания щелочной среды - 2 - 15%-ные водные растворы аммиака или гидроксида натрия, а выделение алкалоидов проводят обработкой экстракта 2 - 20%-ным водным раствором соляной или серной кислоты.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве экстрагента используют этилацетат.
3. Способ по пп. 1 и 2, отличающийся тем, что смесь алкалоидов дополнительно очищают путем растворения в горячей воде, экстракцию проводят эфиром уксусной кислоты в щелочной среде и осаждают в виде солей алкалоидов обработкой 5 - 10%-ным водным раствором соляной или серной кислоты.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что экстрагирование проводят при массовом соотношении сырье : экстрагент от 1 : 5 до 1 : 15.