Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
ПРЕПАРАТ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
ПРЕПАРАТ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

ПРЕПАРАТ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Использования: в ветеринарии. Сущность: препарат пролонгированного действия, содержащий компоненты, мас.%: препарат АСД Ф-2 или АСД Ф-3 10-12; полиэтиленоксид 30-50; 1,2-пропандиол 5-15; новокаин или другой анестетик 1-3; димексид до 100. Способ получения этого препарата заключается в растворении компонентов в горячем димексиде. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 4 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

   С помощью Яндекс:  

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2089197
Класс(ы) патента: A61K35/12
Номер заявки: 93037108/13
Дата подачи заявки: 20.07.1993
Дата публикации: 10.09.1997
Заявитель(и): Парфенов Иван Семенович
Автор(ы): Парфенов Иван Семенович
Патентообладатель(и): Парфенов Иван Семенович
Описание изобретения: Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для лечения болезней животных.
Характеристика аналогов изобретения.
Тканевые препараты получили признание в нашей стране и применяются в животноводстве как стимуляторы роста, а в ветеринарии как лечебные средства.
Теоретические основы тканевой терапии заложены М.П.Тушновым (гистолизаты Тушнова). Продукты расщепления тканей различных органов при парентеральномм введении могут стимулировать деятельность гомологических тканей, исправлять нарушение обмена веществ и устранять патологию.
Тканевая терапия получила дальнейшее развитие в трудах В.П.Филатова (биогенные стимуляторы Филатова). В переживающих тканях накапливаются специфические активные вещества, вырабатываемые живыми клетками, которые, действуя на организм в целом, мобилизуя его естественные защитные силы и стимулируя физиологические и иммунобиологические реакции, проявляют лечебный эффект. Биогенные стимуляторы, изменяя активность ферментных систем, проявляют лечебный эффект, повышая уровень обменных процессов и устойчивость к различным патогенным воздействиям.
В качестве биостимуляторов роста и откорма сельскохозяйственных животных наряду с названными препаратами ограниченно использовали стильбестрол, цитратную кровь, препарат "СБ" (сыворотка Н.Г.Беленького), а также препараты ВНИИ мясной промышленности ВНИИМП-2-И, ВНИИМП-3, ВНИИМП-4, "КГЛ".
Наиболее близким по технической сущности к заявленному предложению является препарат АСД.
Среди средств тканевой терапии особое место занимает препарат АСД (антисептик стимулятор А. В. Дорогова), предложенный в 1948 г. Он является мощным стимулятором жизненных функций организма при внутреннем и парентеральном применении, а при местном, кроме того, оказывает и антисептическое действие. Лечебный эффект препарата АСД установлен при ряде заболеваний сельскохозяйственных животных, применяют его и в медицине (см. Источники информации N 1-30).
Препарат выпускается в виде двух фракций под названием АСД Ф-2 и АСД Ф-3. АСД Ф-2 летучая жидкость от желтого до темно-красного цвета, своеобразного (неприятного) запаха, растворим в воде, применяют наружно и внутрь. Препарат АСД Ф-3 густая жидкость черного цвета, своеобразного запаха, в воде почти не растворяется. Применяют для местного лечения в чистом виде или в форме масляных растворов и мазей (подсолнечное, льняное масло, рыбий жир, вазелин).
Препарат АСД Ф-2 Ф-3 жидкости. Других лекарственных форм промышленного изготовления нет. Используют препарат АСД Ф-2 в чистом виде или в форме водных растворов, а АСД Ф-3 в чистом виде или в форме масляных растворов и мазей. Растворы и мазь готовят на месте. Такие лекарственные формы имеют существенные недостатки:
не стандартны;
АСД Ф-3, применяемая для лечения кожных заболеваний человека и животных, обладает некоторыми нежелательными свойствами: в чистом виде она сильно раздражает кожу, задерживает грануляцию ран и вызывает некоторые побочные явления, связанные с общей интоксикацией организма, особенно при смазывании больших поверхностей кожи (см. по списку N 29, стр.329, абзац 4);
при инфицированных ранах накладывают повязку, смоченную 15-20% водным раствором АСД Ф-2, что в большинстве случаев практически не выполнимо - животные срывают повязку, водный раствор не удерживается на обработанной поверхности;
водные растворы АСД Ф-2 оказывают кратковременное действие;
мази и растворы на масляной, жировой, вазелиновой, ланолиновой основах плохо "отдают" биовещества АСД Ф-3 (см. N 29, п.6,3).
Целью изобретения является предложение препаратов АСД ФФ-2 и 3 пролонгированного действия, повышение их лечебной эффективности за счет лучшей разорбции.
Сущность изобретения состоит в том, что лекарственные препараты АСД ФФ-2 и 3 изготавливают в виде гидрофильно-адсорбционного сплава, используя в качестве растворителя компонентов димексид, местно обезболивающего средства анестезин или другой анестетик (новокаин, тримекаин, целновокаин, лидокаин), дезодорирующего, снижающего летучесть и повышающего вязкость АСД Ф-2 - 1,2-пропиленгликоль /1,2-пропандиола основы сплава скомплексованной с ними - синтетический высокомолекулярный полиэтиленоксид (карбовакс). Для этих целей в горячем димексиде последовательно растворяют полиэтиленоксид, пропандиол, анестетик, препарат АСД.
Отличие от известного препарата.
Препараты АСД ФФ-2 и 3 в виде лекарственных форм, представляют сплав димексидно-полиэтиленоксидно-пропандиоловой основы с активным компонентом препаратом АСД имеет существенные отличия от прототипа препарата АСД в виде водного, масляного, жирового раствора или вазелиновой мази стабилен и при хранении в отличии от водных растворов АСД Ф-2, удобен для наружного и внутриматочного применения, повышается пенетрирующая (проникающая) способность через кожу, слизистые, язвенную и раневую поверхность препарат поступает в ткани организма из раствора основы, а не из ее расплава, при этом полнота резорбции возрастает, за счет использования полиэтилендоксида разных марок и молекулярной массы, а также различного соотношения компонентов можно готовить мази, линименты, суппозитории, в случае необходимости легко смывается с кожи, волос, белья (у людей), не оставляя следов.
Соотношение компонентов, мас.
Препарат АСД Ф-2 или Ф-3 10 20
Полиэтиленоксид 30 50
1-2-Пропандиол 5 15
Новокаин или другой анестетик 1 3
Димексид До 100
Примеры на соотношение компонентов приведены в табл.1-3.
Пример 1.
Минимальный вариант. Лекарственная форма линимент.
Пример 2. Оптимальный вариант. Лекарственная форма мазь.
Пример 3. Максимальный вариант. Лекарственная форма суппозиторий.
Лекарственное сырье составные компоненты должно соответствовать требованиям стандартов.
Для производственных целей лекарственные формы препарата АСД ФФ-2 и 3 изготавливают в реакторе емкостью 25, 50, 60, 100, 200 л. Емкость аппарата должна быть на 20% больше объема серии, запланированной к выпуску. Это особенно необходимо, когда используется препарат АСД Ф-2, обладающий способностью интенсивного пенообразования, хотя пена и быстро гасится.
Рассчитанное для серии количество димексида, полиэтиленоксида, 1,2-пропандиола загружают в реактор, нагревают до 80.90oC, размешивают до растворения полиэтиленоксида, затем добавляют анестезирующее средство и стерилизуют текучим паром при 100oC 20 мин. Пропускают через рубашку реактора холодную воду, снижая температуру раствора до 70.75oC, добавляют небольшими порциями препарат АСД Ф-2 с интервалами до исчезновения пены. Фасуют лекарственную форму препарата при 60.65oC.
Технология позволяет получить препарат АСД Ф-2 или Ф-3 в виде лекарственных форм пролонгированного действия: по примеру 1 (минимальный вариант) линимент, по примеру 2 (оптимальный вариант) мазь, по примеру 3 (максимальный вариант) из препарата АСД Ф-3 мазь, из Ф-3 суппозиторий.
Пример 4. Соотношение компонентов по примеру 1: минимальный вариант. Лекарственная форма препарата АСД Ф-2 линимент. В расчете на 100 л готовой лекарственной формы отвешивают (кг): препарата АСД Ф-2 10, полиэтиленоксида марки 2000 или 3000 30, 1,2-пропандиола 5, новокаина 1, димексида 54.
В реактор емкостью 120-150 л загружают димексид и полиэтиленоксид, нагревают (70. 80oC) при включенной мешалке до растворения текучим паром при 100oC 20 мин. Снижают температуру раствора до 70oC, пропуская через рубашку реактора холодную воду. Препарат АСД Ф-2 добавляют небольшими порциями с интервалами по мере гашения пены. Снижают температуру до 60.65oC и фасуют препарат.
Пример 5. Соотношение компонентов по примеру 2: оптимальный вариант (мазь). В расчете на 10 кг готовой лекарственной формы отвешивают, кг: препарата АСД Ф-2 1,5, полиэтиленоксида марки 3000 или 4000 4, пропандиола 1, тримекаина 0,2, димексида 3,3. Технологический процесс аналогичен примеру 4.
Пример 6. Соотношение компонентов по примеру 3: максимальный вариант (суппозиторий), в расчете на 10 кг готовой лекарственной формы отвешивают, кг: препарата АСД Ф-3 2, полиэтиленоксида марки 5000 или 6000 5, пропандиола
1,5, целновокаина 0,3, димексида 1,2. Технология аналогична примерам 4 и 5. При добавлении препарата АСД Ф-3 пенообразование слабое.
Испытание лекарственных форм препарата АСД:
а) Стабильность физико-химических свойств. Определяли однородность, цветность, прозрачность, появление неразбивающегося при встряхивании осадка и разложение на фракции (при Тo от 20 до 50oC). Критерии оценки физико-химических свойств сравнивали с исходными через 1,6,12 мес. В табл.4 приведены результаты в пределах срока годности лекарственных форм препарата АСД ФФ стабильны.
Б) Безвредность /токсичность/. Безвредность и переносимость лекарственных форм существенно не отличается от препарата АСД. При внутримышечном введении белым мышам максимально переносимая доза составила 1200 1300 мг/кг массы, ЛД50 /гибель 50% мышей/, 1500 1600 мг/кг. Терапевтические дозы не обладают кумулятивным действием.
Формула изобретения: 1. Препарат пролонгированного действия, включающий АСД и органический наполнитель, отличающийся тем, что препарат содержит в качестве АСД АСД-Ф-2 или АСД-Ф-3, в качестве органического наполнителя синтетический высокомолекулярный полиэтиленоксид и дополнительно в качестве растворителя - 100%-ный димексид, в качестве дезодоранта и средства, повышающего вязкость - 1,2-пропандиол и новокаин или другой анестетик при следующем соотношении компонентов, мас.
Препарат АСД Ф-2 или Ф-3 10 20
Полиэтиленоксид 30 50
1,2-Пропандиол 5 15
Новокаин или другой анестетик 1 3
Димексид До 100
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит полиэтиленоксид с молекулярной массой 2000 и выше.
3. Способ получения препарата пролонгированного действия, включающий растворение АСД в органическом наполнителе, отличающийся тем, что в качестве АСД берут АСД Ф-2 или АСД Ф-3, в качестве органического наполнителя - синтетический высокомолекулярный полиэтиленоксид и дополнительно в качестве растворителя 100%-ный димексид, в качестве дезодоранта и средства, повышающего вязкость 1,2-пропандиол и новокаин или другой анестетик при следующем соотношении компонентов, мас.
Препарат АСД Ф-2 или препарат АСД Ф-3 10 20
Полиэтиленоксид 30 50
1,2-Пропандиол 5 15
Новокаин или другое анестезирующее средство 1 3
Димексид До 100
причем растворение компонентов осуществляют в горячем димексиде.