Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ
СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ

СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Состав предназначен для лечения вирусных заболеваний кожи. Состав является мазью. Состав содержит, мас.%: действующее вещество - 9/2-оксиэтоксиметил/ гуанин 1-5, эмульгатор - смесь высших жирных спиртов и натриевых солей сульфоэфиров данных жирных спиртов 7,5 - 8,3, масло куриное 18,8 - 20,8, полиэтиленоксид с молекулярной массой 400 28,2-31,2, нипагин 0,08, нипазол 0,02, воду - остальное.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2105545
Класс(ы) патента: A61K9/06
Номер заявки: 96101069/14
Дата подачи заявки: 30.01.1996
Дата публикации: 27.02.1998
Заявитель(и): Акционерное общество открытого типа "Нижегородский химико- фармацевтический завод"
Автор(ы): Николаенко Н.С.; Крупенникова Н.А.; Биктимирова И.О.; Соколова Л.Н.; Глумова Н.М.; Эльнатанова М.И.
Патентообладатель(и): Акционерное общество открытого типа "Нижегородский химико- фармацевтический завод"
Описание изобретения: Предлагаемый состав относится к медицине, в частности к фармакологии, и может быть использован как лечебная мазь.
Известны составы для лечения вирусных заболеваний кожи, которые способствуют быстрому подавлению инфекции.
Одним из таких составов является состав мази Бонафтон, который обладает противовирусной активностью в отношении вируса простого, некоторых аденовирусов, а также других заболеваний кожи вирусного характера [1]
Однако этот состав недостаточно эффективен при лечении герпеса и при применении данного состава наблюдаются побочные реакции (жжение, гиперемия, отек).
Наиболее близким по совокупности существенных признаков к предлагаемому составу является состав эмульсии 9/2-оксиэтоксиметил/гуанин, выбранный авторами в качестве прототипа [2]
Известный состав в качестве действующего вещества содержит 9/2-оксиэтоксиметил/гуанин и основу, включающую белый мягкий парафин, жидкий парафин, пропиленгликоль, эмульгатор-цетостеариловый спирт и натрийлаурилсульфат и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.
9/2-оксиэтоксиметил/гуанин 5
Цетостеариловый спирт + натрийлаурилсульфат 7,5
Белый мягкий парафин + жидкий парафин 17,5
Пропиленгликоль 40,0
Очищенная вода до 30
Данный состав обладает высокой способностью подавлять размножение вирусов герпеса. Это обусловлено уникальными свойствами 9/2-оксиэтоксиметил/гуанина превращаться в активную форму (ациклогуанозин трифосфат) в инфицированной вирусом герпеса клетке. С этим свойством связана его исключительно низкая токсичность, и выраженная избирательность, и специфичность противовирусного действия.
Однако данный состав при нанесении на кожу не полностью впитывается за счет образования пленки на ее поверхности, что снижает поступление к клеткам кожи действующего вещества.
Задачей предлагаемого состава является повышение эффективности его действия.
Поставленная задача решается известным составом для лечения вирусных заболеваний кожи, содержащим действующее вещество 9/2-оксиэтоксиметил/гуанин, основу, включающую кислородсодержащее органическое вещество, масляную фазу, эмульгатор смесь жирных спиртов и натриевых солей сульфоэфиров данных жирных спиртов и воду, согласно изобретению он дополнительно содержит консерванты - нипагин и нипазол, в качестве масляной фазы масло куриное, а основа в качестве кислородсодержащего органического вещества включает полиэтиленоксид с молекулярной массой 400 при следующем соотношении компонентов, вес%
9/2-оксиэтоксиметил/гуанин 1-5
Масло курное 18,8-20,8
Полиэтиленоксид 400 28,2 31,2
Эмульгатор смесь жирных спиртов и натриевых солей сульфоэфиров данных жирных спиртов 7,5-8,3
Нипагин 0.08
Нипазол 0,02
Вода Остальное
Отличительными признаками является то, что предлагаемый состав дополнительно содержит консерванты нипагин и нипазол, в качестве масляной фазы масло куриное, а в качестве кислородсодержащего органического вещества включает полиэтиленоксид с молекулярной массой 400, при следующем соотношении компонентов, вес.
9/2-оксиэтоксиметил/гуанин 1-5
Масло куриное 18,8-20,8
Полиэтиленоксид с молекулярной массой 400 28,2-31,2
Эмульгатор смесь жирных спиртов и натриевых солей сульфоэфиров данных жирных спиртов 7,5-8,3
Напагин 0,08
Нипазол 0,02
Вода Остальное
Введение в предлагаемый состав в качестве кислородсодержащего органического вещества полиэтиленоксида с молекулярной массой 400, а в качестве масляной фазы куриного масла, повышает впитываемость состава при хорошей его совместимости с кожей без образования пленки на поверхности кожи что приводит к более полному поступлению к клеткам кожи действующего вещества, при этом действие его усиливается в 10-15 раз за счет взаимодействия с ним полиэтиленоксида с молекулярной массой 400. который, кроме того, обладает хорошей растворимостью в воде и малой токсичностью.
Введение в предлагаемый состав консервантов нипагина и нипазола позволяет ему сохранять, как показали исследования, свои свойства и микробиологическую чистоту в течение 2 лет.
В качестве эмульгатора предлагаемый состав содержит смесь жирных синтетических первичных высших спиртов фракции C16-C20 и натриевых солей сульфоэфиров данных жирных спиртов.
Содержание компонентов в предлагаемом составе ниже указанных пределов снижает эффективность лечения вирусных заболеваний кожи, а содержание компонентов выше указанных пределов не приводит к повышению эффективности лечения.
Анализ научно-технической и патентной документации показал, что предлагаемый состав является новым и соответствует критерию "изобретательский уровень".
Предлагаемый состав получают следующим образом. Готовят концентрат 9/2-оксиэтоксиметил/гуанина с частью куриного масла путем их перемешивания. Оставшуюся часть расплавленного куриного масла эмульгируют с эмульгатором и консервантом нипагином и нипазолом до однородной жирной смеси. Затем концентрат 9/2-оксиэтоксиметил/гуанин вводят в жировую смесь при перемешивании. В нагретую полученную массу постепенно вводят смесь полиэтиленоксида с молекулярной массой 400 с водой, которую эмульгируют до однородного состояния, после чего охлаждают.
Предлагаемый состав имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет.
В 1995 году в Петербургской медицинской академии после дипломного образования были проведены клинические испытания предлагаемого состава (мазь ациклогуанозина АЦГ) с содержанием 1% и 5% 9/2-оксиэтоксиметил/гуанина с пограничными значениями содержания остальных компонентов, защищаемых интервалов на различных группах больных вирусными заболеваниями кожи.
I группа больные рецидивирующим простым герпесом с генитальной формой, лечившиеся 5% мазью АЦГ 23 чел.
II группа больные рецидивирующим простым герпесом кожи, лечившиеся 5% мазью АЦГ 25 чел.
III группа больные рецидивирующим простым герпесом кожи, лечившиеся 1% мазью АЦГ 25 чел.
На основании полученных результатов сделаны следующие выводы:
применение предлагаемого состава (мази ациклогуанозина 1% и 5%) в лечении больных хроническим рецидивирующим простым герпесом с генитальной и кожной локализацией приводит к уменьшению распространенности процесса, выраженности и более быстрому купированию местных проявлений: отека, боли, гиперемии, зуда, парестезий;
использование 1% и 5% мази ациклогуанозина способствует уменьшению, исчезновению общеинтоксикационных симптомов, лихорадки;
при лечении мазью ациклогуанозина 1% и 5% больных генитальной и кожной формами рецидивирующего простого герпеса сокращалась продолжительность высыпания, эпителизации, быстрее наступала полная регрессия поражений;
не установлено различий между 1% и 5% мазями АЦГ при лечении герпеса кожной локализации по всем исследуемым параметрам;
мазь АЦГ 1% и 5% не оказывала влияния на частоту рецидивов;
переносимость мази АЦГ хорошая, побочных явлений практически не наблюдалось. Не отмечено воздействий на показатели крови.
1% мазь ациклогуанозина предпочтительней применять для больных с орофациальным и кожным герпесом иной локализации, а мазь с содержанием гуанозина 5% рекомендуется применять для лечения герпеса зостер (опоясывающий лишай), первичным и рецидивирующим генитальным герпесом, с тяжелыми (в том числе перманентными) формами орофациального герпеса.
Кроме того, были проведены клинические испытания предлагаемого состава (мази ациклогуанозина) с 5%-ным содержанием 9/2-оксиэтоксиметил/гуанина в Центральном научно-исследовательском институте стоматологии в 1994 г. в отделении заболеваний слизистой оболочки рта.
Данные испытания позволили установить, что предлагаемый состав является эффективным средством для местной терапии острых и рецидивирующих герпетических стоматитов.
Источники информации
1. М.Д.Машковский "Лекарственные средства", М. 1994, т. 2 с. 258.
2. Патент СССР N 1375113. Заявл. 17.07.81, приор. от 18.07.80, N 8023645, опубл. би. N 6, 1988 на "Способ получения эмульсии 9/2-оксиэтоксиметил/гуанина".
Формула изобретения: Состав для лечения вирусных заболеваний кожи, содержащий действующее вещество 9-(2-оксиэтоксиметил)гуанин, основу, включающую кислородсодержащее органическое вещество, масляную фазу, эмульгатор смесь жирных спиртов и натриевых солей сульфоэфиров данных жирных спиртов и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит консерванты нипагин и нипазол, в качестве масляной фазы масло куриное, а основа в качестве кислородсодержащего органического вещества включает полиэтиленоксид с молекулярной массой 400, при следующем соотношении компонентов, мас.
9-(2-Оксиэтоксиметил) гуанин 1 5
Масло куриное 18,8 20,8
Полиэтиленоксид с молекулярной массой 400 28,2 31,2
Эмульгатор смесь жирных спиртов и натриевых солей сульфоэфиров данных жирных спиртов 7,5 8,3
Нипагин 0,08
Нипазол 0,02
Вода Остальноей