Forbidden

You don't have permission to access /zzz_siteguard.php on this server.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО - ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "ВИНИСАН" - Патент РФ 2131235
Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО - ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "ВИНИСАН"
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО - ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "ВИНИСАН"

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО - ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "ВИНИСАН"

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Лекарственное средство - глазные капли используется в медицине, а именно в офтальмологии. Лекарственное средство содержит водный раствор полимера. В качестве полимера используют поливиниловый спирт с 12-15 мас.% ацетатных групп и мол. м. 20000 - 50000. Содержание компонентов в водном растворе, мас. %: поливиниловый спирт 0,7-1,3; вода - остальное. Средство обеспечивает высокую эффективность при аллергических проявлениях конъюнктивита.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2131235
Класс(ы) патента: A61F9/00
Номер заявки: 97117917/14
Дата подачи заявки: 21.10.1997
Дата публикации: 10.06.1999
Заявитель(и): Арнаутов Анатолий Григорьевич (UA)
Автор(ы): Арнаутов Анатолий Григорьевич (UA)
Патентообладатель(и): Арнаутов Анатолий Григорьевич (UA)
Описание изобретения: Изобретение относится к медицине, а именно к лечению поражений глаз в офтальмологической практике.
Воспаление конъюнктивы преимущественно инфекционной этиологии, являющееся наиболее частым заболеванием глаз, представляет собой достаточно сложную проблему в офтальмологии. Частота заболевания конъюнктивы объясняется тем, что конъюнктивальный мешок по своему анатомическому положению доступен всевозможным внешним влияниям, а сама конъюнктива обладает высокой реактивностью, легко реагирует на различные воздействия эндогенного и экзогенного характера.
При вирусных заболеваниях конъюнктивы наиболее эффективными являются препараты интерферона, обладающие выраженной противовирусной активностью и широким спектром действия, а также теброфен, флореналь и пирогенал, человеческий лейкоцитарный интерферон, а также витаминные капли. При аллергических заболеваниях конъюнктивы показаны местно кортикостероиды, а внутрь антигистаминные препараты - димедрол, супрастин, глюконат кальция и т.п. При выраженной общей реакции организма назначают антибиотики или сульфаниламиды внутрь.
Однако, как показывает практика, во многих случаях лечение указанными выше препаратами оказывается мало эффективным или вообще не дает положительного результата.
В настоящее время разработан метод лечения бактериальных конъюнктивитов с помощью типа главных лекарственных пленок. Они способствуют пролонгированию действия лекарственных средств. В качестве действующего начала используют полимер сульфапиридазин-натрия и антибиотик неомицин.
Однако, как показывает практика, они во многих случаях все же вызывают раздражение, что существенно ограничивает их применение.
Известно применение поливинилового спирта в качестве растворителя для приготовления глазных капель пилокарпина. Готовят лекарство следующим образом. К 2-10 г сухого поливинилового спирта добавляют 100 г дистиллированной воды, все тщательно перемешивают и оставляют на 10-15 ч для набухания. Затем смесь нагревают на водяной бане (при перемешивании и температуре 70-80oC). К полученному растворителю после охлаждения добавляют необходимое количество лекарственного вещества.
Растворы пилокарпина на поливиниловом спирте хорошо стерилизуются при кипячении на водяной бане, сохраняют активность при низких и повышенных температурах, безвредны для тканей глаз и обладают длительным действием.
Однако в данном случае водный раствор поливинилового спирта неустановленного состава и молекулярной массы используют в качестве инертного носителя для известного лекарственного средства - пилокарпина. Лечебный эффект пилокарпина известен, однако его эффективность во многих случаях ограничена.
Известно также применение полиакриламида в качестве средства для лечения герпетических поражений глаз. Водный раствор полиакриламида применяют путем инстилляций 2-3 капель в конъюнктивальную полость 3-6 раз в день. Водный раствор полиакриламида не раздражает слизистых оболочек глаза, не оказывает тормозящего влияния на регенерацию эпителя роговицы.
Однако известно, что химически чистый полиакриламид, свободный от мономеров, - продукт, получаемый по сложной и дорогостоящей технологии. Использование же менее чистых растворов полиакриламида приводит к появлению токсических реакций, причиной которых и являются скорее всего упомянутые мономеры.
Наиболее близким к заявляемому решению по назначению, технической сущности и достигаемому результату при использовании является применение 1%-ного раствора полиакриламида в качестве средства для лечения аденовирусных поражений глаз. 1%-ный раствор полиакриламида применяют местно в виде инстилляций раствора или одноразовых аппликаций пленок 1-3 раза в сутки при аденовирусных поражениях глаз.
Средняя продолжительность лечения (в днях) полиакриламидом больных аденовирусным конъюнктивитом статистически достоверно составляет (6,8±0,5) дня.
Такая длительность лечения во многих случаях не может удовлетворять пациента. Кроме того, как и в случае, описанном выше, на длительность лечения может оказывать существенное влияние качество полиакриламида, содержание в нем мономеров, очистка от которых существенно удорожает препарат.
Поэтому целью заявляемого решения является сокращение сроков лечения, исключение отрицательных эффектов, расширение функциональных возможностей лекарственного средства.
Поставленная цель достигается и тем, что в известном лекарственном средстве, содержащем водный раствор полимера, согласно изобретению в качестве полимера используют поливиниловый спирт с 12-15 мас.% ацетатных групп и мол. м. 20000 - 500000 при следующем содержании компонент в одном растворе, мас.%:
Поливиниловый спирт - 0,7 - 1,3
Вода - остальное
Содержание поливинилового спирта в растворе определялось с одной стороны эффективностью лекарственного средства, которая нарастает при увеличении концентрации поливинилового спирта в растворе, а с другой стороны пленкообразующим эффектом, который не должен приводить к ощущениям дискомфортности со стороны пациента.
По-видимому, использование предлагаемого лекарственного средства способствует активной выработке эндогенного интерферона, который стимулирует повышение защитных свойств организма.
Кроме того, использование предлагаемого лекарственного средства показало его высокую эффективность при выраженных аллергических проявлениях конъюнктивита. Это обстоятельство указывает на его десенсибилизирующее свойство, которое для известных лекарственных средств не отмечалось.
Как видно из изложения сущности заявляемого решения, оно отличается от прототипа и, следовательно, является новым.
Решение также обладает изобретательским уровнем. В основу изобретения была поставлена задача усовершенствования лекарственного средства, содержащего полимер, в котором вследствие использования поливинилового спирта с мол. м. 20000 - 50000 и содержанием ацетатных групп 12-15 мас.% обеспечиваются, по-видимому, проникновение молекул полимера через биологические барьеры тканей, пораженных заболеванием, и их дезинтоксикация, за счет этого достигается быстро устойчивый терапевтический эффект, который проявляется в том, что даже в сложных, запущенных формах, например аденовирусного конъюнктивита, основные клинические проявления (покраснение век, отек, раздражение) исчезают в первые 2-3 дня после начала лечения, а устойчивый терапевтический эффект достигают в результате продолжения лечения в течение 10-14 дней. Такой результат не дает ни одно из известных лекарственных средств.
Известно использование полимеров в медицине и, в частности, в офтальмологии. В основном использовали для создания искусственных хрусталиков, радужной оболочки глаз и др. При этом используют акриловые полимеры, кремнийорганические композиции и цианакрилатные клеи. Известно также, что широкие возможности модификации известных и получения новых лекарственных соединений представляют методы присоединения к полимерам терапевтических средств с помощью химических связей, а также полимеризация или поликонденсация соответствующих производных. При этом получают фармакологически или биологически активные препараты, специфика действия которых определяется макромолекулярной природой вещества: молекулярной массой, конформацией, прочностью связей в основной полимерной цепи или в боковых активных группах по отношению к гидролитическому или ферментативному расщеплению. Поведение полимерных лекарственных соединений в организме, их эффективность, специфичность действия и возможности применения изучаются пока в основном в экспериментах на животных.
Тем не менее известно использование поливинилового спирта в офтальмологии в качестве пролонгирующего компонента противовирусного препарата. При этом есть мнение, что, 1%-ный раствор полиакриламида обеспечивает более высокий результат, чем раствор поливинилового спирта, а именно выраженное пролонгирование действия лекарственного средства в роговице и конъюнктиве и более длительное его накопление по сравнению с использованием в качестве растворителя 2,5%-ного раствора поливинилового спирта неустановленной фракции.
Такой результат не может быть решающим относительно свойств водного раствора поливинилового спирта. В предлагаемом случае он использован в качестве средства для лечения ряда заболеваний и дает значительный и устойчивый терапевтический эффект, как отмечено выше.
Кроме того, использование предлагаемого лекарственного средства показало его высокую эффективность при выраженных аллергических проявлениях конъюнктивита. Это обстоятельство указывает на его десенсибилизирующее свойство, которое для известных лекарственных средств не отмечалось.
Предлагаемое лекарственное средство апробировано в клинике им. Гиршмана в г. Харькове и может найти широкое применение в лечебной практике. Показаниями к применению могут быть не только аденовирусный конъюнктивит и кератит, но и герпетический кератит, аллергический конъюнктивит (весенний катар), аллергический блефарит, эрозия роговицы, ожоги роговицы, электроофотальмия, швы на роговице после операции, адаптация к контактным линзам, сухость конъюнктивы и роговицы (синдром Сьегрена). В особо сложных случаях предлагаемое лекарственное средство можно применять как компонент в комплексном лечении с другими препаратами.
Глазные капли "ВИНИСАН" готовят следующим образом. К 0,7 - 1,3 г сухого поливинилового спирта, указанного выше состава добавляют до 100 г дистиллированной воды, все тщательно перемешивают и оставляют на сутки для набухания. Затем смесь нагревают на водяной бане (при перемешивании и температуре 70-80oC). Приготовленный раствор разливают во флаконы, укупоривают и подвергают стерилизации.
Назначают к применению путем закапывания в глаза по 2 капли от 3 до 8 раз в день в течение 5 - 14 дней. При этом в первые 2-3 дня закапывают по 8 раз в день, а после исчезновения клинических проявлений заболевания частоты закапывания снижают до 3-5 раз в день. В особо тяжелых случаях применение капель "ВИНИСАН" возможно в течение 2 месяцев.
Пример 1. Пациентка К., 39 лет. Диагноз: хронический аденовирусный конъюнктивит обоих глаз. Лечилась в течение 4 месяцев с применением интерферона, гамма-глобулина, идоксуридина, бонафтоновой мази безрезультатно.
Назначение: применять глазные капли "ВИНИСАН" по описанной выше методике.
Результат: клинические проявления заболевания уменьшились через 7 дней, а еще через 7 дней полностью исчезли.
Пример 2. Пациент Ч., 51 год. Диагноз: аденовирусный конъюнктивит обоих глаз. Лечение в течение 2-х недель с применением интерферона, идоксуридина и гамма-глобулина не дало какого-либо заметного результата.
Назначение: применять глазные капли "ВИНИСАН" по предложенной методике.
Результат: после первого же закапывания пациент отметил уменьшение рези и светобоязни. Клинические проявления конъюнктивита исчезли через два дня.
Пример 3. Пациентка Э., 42 года. Диагноз: аденовирусный кератит правого глаза. Безрезультатно лечилась в течение 3-х недель с применением интерферона, софрадекса и солкосерила.
Назначение: применять глазные капли "ВИНИСАН" по предложенной методике в сочетании с солкосерилом.
Результат: через 5 дней, в течение которых осуществлялось лечение, с поверхности роговицы исчезли так называемые "бляшки", а острота зрения с 0,1 н. к. повысилась до 0,8 н.к. Еще через 4 дня зрение полностью восстановилось до показателя 1,0.
Пример 4. Пациентка К., 25 лет. Диагноз: миопия высокой степени обоих глаз. При назначении мягких контактных линз пациентка отказалась от них из-за непереносимости.
Назначение: применение глазных капель "ВИНИСАН" по 2 капли 3 - 4 раз в день в течение недели.
Результат: применение глазных капель "ВИНИСАН" позволило в течение одной недели адаптироваться к ношению контактных линз.
Как видно из изложенного выше, лекарственное средство - глазные капли "ВИНИСАН" могут быть использованы с положительным устойчивым результатом для лечения в случае аденовирусного конъюнктивита, аденовирусного кератита и т. п.
Формула изобретения: Лекарственное средство - глазные капли, содержащее водный раствор полимера, отличающееся тем, что в качестве полимера используют поливиниловый спирт с 12 - 15 мас.% ацетатных групп и мол. м. 20000 - 50000 при следующем содержании компонентов в водном растворе, мас.%:
Поливиниловый спирт - 0,7 - 1,3
Вода - Остальное