Forbidden

You don't have permission to access /zzz_siteguard.php on this server.

КОМПОЗИЦИЯ С БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ВОДНОЕ СРЕДСТВО ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ - Патент РФ 2138525
Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
КОМПОЗИЦИЯ С БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ВОДНОЕ СРЕДСТВО ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ
КОМПОЗИЦИЯ С БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ВОДНОЕ СРЕДСТВО ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ

КОМПОЗИЦИЯ С БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ВОДНОЕ СРЕДСТВО ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Описывается композиция с биологической активностью, содержащая биологически активное вещество, сополимер винилпирролидона и органический растворитель, отличительная особенность которой заключается в том, что в качестве биологически активного вещества содержит труднорастворимое вещество, имеющее водорастворимость менее 0,5 г/100 мл, в качестве сополимера винилпирролидона - статистический сополимер формулы I, где х означает число 0 - 16, а n и m больше 1, с содержанием сложного винилового эфира 5-90 % от веса сополимера, причем весовое соотношение между биологически активным веществом и сополимером составляет от 1 : 0,2 до 1 : 10, и дополнительно композиция содержит по крайней мере одно поверхностно-активное вещество, доля которого в композиции составляет 0,001 - 10 вес. частей на 1 вес. часть биологически активного вещества. Предлагаемая композиция может содержаться в водном средстве защиты растений. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2138525
Класс(ы) патента: C08L39/06, A61K31/00, A01N25/02, A01N25/10
Номер заявки: 94037955/04
Дата подачи заявки: 24.10.1994
Дата публикации: 27.09.1999
Заявитель(и): Байер АГ (DE)
Автор(ы): Джон Гооссенс (NL); Гюнтер Пеннерс (NL); Штефан Дутцман (DE); Гейнц-Вильгельм Дене (DE); Кай-Уве Брюгген (DE)
Патентообладатель(и): Байер АГ (DE)
Описание изобретения: Изобретение относится к композиции с биологической активностью и водному средству защиты растений.
Известна композиция с биологической активностью, в частности с антибактериальной активностью, содержащая антибактериальное вещество, нерастворимый в воде полимер, в частности сополимер винилпирролидона и длинноцепного олефина, пластификатор и органический растворитель (см. патент США N 5 082656, МПК: A 61 K 31/79, A 61 K 31/74, 1992).
Недостаток известной композиции заключается в том, что в случае наличия в ней активного вещества с плохой водорастворимостью получаемый из нее водный рабочий препарат проявляет неудовлетворительную стабильность при хранении.
Задачей изобретения является улучшение стабильности при хранении жидких композиций с биологической активностью, содержащих активные вещества с плохой водорастворимостью.
Эта задача решается предлагаемой композицией с биологической активностью, содержащей биологически активное вещество, сополимер винилпирролидона и органический растворитель, за счет того, что в качестве биологически активного вещества содержит труднорастворимое вещество, имеющее водорастворимость менее 0,5 г/100 мл, в качестве сополимера винилпирролидона - статистический сополимер формулы

где x означает число 0-16, а n и m больше 1,
с содержанием сложного винилового эфира 5-90 % от веса сополимера, причем весовое соотношение между биологически активным веществом и сополимером составляет от 1 : 0,2 до 1 : 10, и дополнительно композиция содержит по крайней мере одно поверхностно-активное вещество, доля которого в композиции составляет 0,001 - 10 вес.частей на 1 вес.часть биологически активного вещества.
Предлагаемая композиция может дополнительно содержать разбавитель.
В качестве поверхностно-активных веществ согласно изобретению можно применять неионогенные, катионные и анионные эмульгаторы, такие как, например, сложный полиоксиэтиленовый эфир жирной кислоты, простой полиоксиэтиленовый эфир спирта жирного ряда, простой алкиларилполигликолевый эфир, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, алкиларилсульфонаты и арилсульфаты. Примеры таких поверхностно-активных веществ приведены в справочнике Фидлер, X.П. "Lexikon der Hilfsstoffe fur Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete", изд. Кантор Аулендорф, 1981. Их можно применять отдельно или же в любой комбинации. Особо пригодными поверхностно-активными веществами согласно изобретению являются ионные поверхностно-активные вещества, как, например, додецилсульфат натрия и диоктилсульфосукцинат натрия, а также моноэтаноламиновая соль додецилбензолсульфокислоты.
Дополнительным объектом изобретения является водное средство для защиты растений.
Известно водное средство защиты растений, содержащее композицию с биологической активностью, воду и целевые добавки (см. патент СССР N 1 456 077, МПК: A 01 N 25/10, 1989).
Предлагаемое водное средство защиты растений отличается от известного тем, что в качестве композиции с биологической активностью содержит вышеописанную композицию.
Предлагаемая композиция может также содержать обычные целевые добавки в количествах до 100 вес. частей на вес. часть активного вещества. В случае водного средства защиты растений целевыми добавками композиции могут являться стабилизаторы, улучшающие стабильность хранения препарата при низкой температуре, и адгезивы, улучшающие адгезию к растению полученного из препаратов водного рабочего раствора для опрыскивания. Примерами стабилизаторов являются мочевины, глицерин и пропиленгликоль. В качестве усиливающих адгезию веществ предпочтительно используют карбоксиметилцеллюлозу, естественные и синтетические полимеры, как, например, гуммиарабик, поливиниловый спирт, поливинилацетат, а также естественные фосфолипиды, как, например, кефалины и лецитины, а также синтетические фосфолипиды.
Содержание органического растворителя в предлагаемой композиции составляет до 100 вес. частей на вес. часть биологически активного вещества.
В качестве растворителя можно использовать все обычно применяемые для подобных целей полярные и неполярные органические растворители, такие как, например, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль с различным молекулярным весом, кетоны, как, например, метил-изобутилкетон и циклогексанон, амиды, как, например, диметилформамид, циклические соединения, как, например, N-метилпирролидон, N-метилкапролактам и бутиролактон, сильно полярные растворители, как диметилсульфоксид, ароматические углеводороды, как ксилол, сложные эфиры, как, например, ацетат простого монометилового эфира пропилгликоля, сложный дибутиловый эфир адипиновой кислоты, сложный гексиловый эфир уксусной кислоты, сложный гептиловый эфир уксусной кислоты, сложный три-н-бутиловый эфир лимонной кислоты и сложный ди-н-бутиловый эфир фталевой кислоты, кроме того, простые гликолевые эфиры, как, например, простой метиловый эфир пропиленгликоля, а также спирты, как, например, этанол, пропанол, бутанол и амиловый спирт нормального и изостроения, бензиловый спирт, тетрагидрофуриловый спирт и 1-метокси-2-пропанол.
Особо предпочтительными являются N-метилпирролидон, диметилформамид, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, этанол и изо-пропанол.
В принципе предлагаемая композиция может содержать любое биологически активное вещество с водорастворимостью < 0,5 г/ 100 мл, в частности < 0,1 г/100 мл, предпочтительно < 0,01 г/100 мл, при комнатной температуре. В качестве примеров таких биологически активных веществ можно назвать известные фармацевтически активные дигидропиридины, такие как, например, нимодипин, нифедипин, нитрендипин, низолдипин, дародипин, израдипин, фелодипин.
Примерами фунгицидных веществ являются 2-анилино-4-метил-6-циклопропил-пиримидин, 2', 6'-дибром-2-метил-4'- трифторметокси-4'-трифтор-метил-1,3-тизол-5-карбоксанилид, 2,6-дихлор-М-(4-трифтор-метилбензил)бензамид, (Е)-2-метоксиимино-N-метил-2-(2-феноксифенил)-ацет-амид, 8-гидроксихинолин-сульфат, сложный метиловый эфир Е)-2-{2-[6-(2-цианофенокси)-пиримидин-4-илокси] -фенил} -3- метоксиакриловой кислоты, метиловый эфир (E)-метоксиимино[алфа-(о-толилокси)-о-толил] уксусной кислоты, 2-фенилфенол, торговые продукты алдиморф, ампропилфос, анилазин, азаконазол, беналаксил, беноданил, беномил, бинапакрил, бифенил, битертанол, бластицидин-S, бромуконазол, бупиримат, бутиобат, каптафол, каптан, карбендазим, карбоксин, хинометионат (квинометионат), хлоронеб, хлоропикрин, хлороталонил, хлозолинат, куфранеб, цимоксанил, ципроконазол, ципрофурам, дихлорофен, диклобутразол, диклофлуанид, дикломезин, диклоран, диэтофенкарб, дифеноконазол, диметиримол, диметоморф, диниконазал, динокап, дифениламин, дипиритион, диталимфос, дитианон, додин, дразоксолон, эдифенфос, эпоксиконазол, этиримол, этридиазол, фенаримол, фенбуконазол, фенфурам, фенитропан, фенпиклонил, фенпропидин, фенпропиморф, фентинацетат, фентингидроксид, фербам, феримзон, флуазинам, флудиоксонил, флуоромид, флуквинконазол, флузилазол, флусульфамид, флутоланил, флутриафол, фолпет, фозетил-алюминий, фталид, фуберидазол, фуралаксил, фурмециклокс, гуазатин, гексахлорбензол, гексаконазол, гимексазол, имазалил, имибенконазол, иминоктадин, ипробенфос, ипродион, изопротиолан, казугамицин, манкоппер, манкозеб, манеб, мепанипирим, мепронил, металаксил, метконазол, метасульфокарб, метфуроксам, метирам, метсульфовакс, миклобутанил, диметилдитиокарбамат никеля, нитротал-изопропил, нуаримол, офуранце, оксадиксил, оксамокарб, оксикарбоксин, пефуразоат, пенконазол, пенцикурон, фосдифен, пимарицин, пипералин, полиоксин, пробеназол, прохлораз, процимидон, пропамокарб, пропиконазол, пропинеб, пиразофос, пирифенокс, пириметанил, пироквилон, квинтозен, тебуконазол, теклофталам, текназен, тетраконазол, тиабендазол, тицикофен, тиофанат-метил, тирам, толклофосметил, толилфлуанид, триадимефон, триадименол, триазоксид, трихламид, трициклоазол, тридеморф, трифлумизол, трифорин, тритиконазол, валидамицинА, винклозолин, цинеб, цирам.
Примерами инсектицидных, акарицидных и/или нематицидных веществ являются 4-бром-2-(4-хлорфенил)-1-(этоксиметил)-5-(трифторметил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил, N-[(6-хлор-3-пиридинил)-метил]-N'-циано-N-метил-этанимидамид и торговые продукты абамектин, ацефат, акринатрин, аланикарб, алдикарб, алфаметрин, амитраз, авермектин, AZ 60541, азадирахтин, азинфос А, азинфос М, азоциклотин, бендиокарб, бенфуракарб, бенсултап, бетацилутрин, бифентрин, БРМС, брофенпрокс, бромфос А, буфенкарб, бупрофецин, бутокарбоксин, бутилпиридабен, кадузафос, карбарил, карбофуран, карбофенотион, карбосульфан, картап, хлорэтокарб, хлорэтоксифос, хлорфенвинфос, хлорфлуазурон, хлормефос, хлорпирифос, хлорпирифос М, цис-ресметрин, клоцитрин, клофен-тезин, цианофос, циклопротрин, цифлутрин, цигалотрин, цигексатин, ципер-метрин, циромазин, дельтаметрин, деметон М, деметон S, деметон-S-метил, диафентиурон, диазинон, дихлофентион, дихлорвос, диклифос, дикротофос, диэтион, дифлубензурон, диметоат, диметилвинфос, диоксатион, дисульфотон, эдифенфос, эмамектин, эсфенвалерат, этиофенкарб, этион, этофенпрокс, этопрофос, этримфос, фенамифос, феназаквин, фенбутатиноксид, фенитротион, фенобукарб, фенотиокарб, феноксикарб, фенпропатрин, фенпирад, фенпироксимат, фентион, фенвалерат, фипронил, флуазинам, флуазурон, флуциклоксурон, флуцитринат, флуфеноксурон, флуфенпрокс, флувалинат, фонофос, формотион, фостиазат, фубфенпрокс, фуратиокарб, HCH, гептенофос, гексафлумурон, гекситиазокс, имидаклоприд, ипробенфос, изоцофос, изофенфос, изопрокарб, изоксатион, ивемектин, ламдацигалотрин, луфенурон, малатион, мекарбам, мервинфос, месульфенфос, метальдегид, метакрифос, метамидофос, метидиатион, метиокарб, метомил, метолкарб, милбемектин, монокротофос, моксидектин, налед, NC 184, нитенпирам, ометоат, оксамил, оксидеметон М, оксидепрофос, паратион А, паратион М, перметрин, фентоат, форат, фозалон, фосмет, фосфамдон, фоксим, пиримикарб, пиримифос М, пиримифос А, профенофос, промекарб, пропафос, пропоксур, протиофос, протоат, пиметрозин, пираклофос, пирадафентион, пиресметрин, пиретрум, пиридабен, пиримидифен, пирипроксифен, квиналфос, салитион, себуфос, силафлуофен, сульфотеп, сулпрофос, тебуфенозид, тебуфенпирад, тебупиримфос, тефлубензурон, тефлутрин, темефос, тербам, тербуфос, тетрахлорвинфос, тиафенокс, тиодикарб, тиофанокс, тиометон, тионазин, турингиензин, тралометрин, триаратен, триазофос, триазурон, трихлорфон, трифлумурон, триметакарб, вамидотион, ХМС, ксилилкарб, цетаметрин.
B качестве гербицидных веществ с вышеуказанной водорастворимостью можно назвать анилиды, как, например, торговые продукты дифлуфеникан и пропанил, акрилкарбоновую кислоту, такую как, например, дихлорпиколиновая кислота, торговые продукты дикамба и пиколорам, арилоксиалкановые кислоты, такие как, например, торговые продукты флуроксипир и триклопир, сложные эфиры арилоксифеноксиалкановой кислоты, такие как, например, торговые продукты диклофоп-метил, феноксапроп-этил, флуазифоп-бутил, галоксифоп-метил и квизалофопэтил, азиноны, такие как, например, торговые продукты хлоридазон и норфлуразон, карбаматы, такие как, например, торговые продукты хлорпрофам, десмедифам, фенмедифам и профам, хлорацетанилиды, такие как, например, торговые продукты алахлор, ацетохлор, бутахлор, метазахлор, метолахлор, претилахлор и пропахлор, динитроанилины как, например, торговые продукты оризалин, пендиметалин и трифлуралин, простые дифениловые эфиры, как, например, торговые продукты ацифлуорфен, бифенокс, флуорогликофен, формезафен, галозафен, лактофен и оксифлуорфен, мочевины как, например, торговые продукты хлортолурон, диурон, флуометурон, изопротурон, линурон и метабензтиазурон, гидроксиламины, как, например, торговые продукты аллоксидим, клетодим, циклоксидим, сетоксидим и тралкоксидим, имидазолиноны, как, например, торговые продукты имазетапир, имазаметабенз, имазапир и имазаквин, нитрилы, как, например, торговые продукты бромоксинил, дихлорбенил и иоксинил, оксиацетамиды, как, например, торговый продукт мефенацет, сульфонилмочевины, как, например, торговые продукты амидосульфурон, бенсульфурон-метил, хлоримурон-этил, хлорсульфурон, циносульфурон, метсульфурон-метил, никосульфурон, примисульфурон, пиразосульфурон-этил, тифенсульфурон-метил, триасульфурон и трибенурон-метил, тиолкарбаматы, как, например, торговые продукты бутилате, циклоате, диаллате, EPTC, эспрокарб, молинате, просульфокарб, тиобенкарб и триаллат, триазины, как, например, торговые продукты атразин, цианазин, симазин, симетрине, тербутрине и тербутилазине, триазиноны как, например, торговые продукты гексазинон, метамитрон и метрибузин, а также такие гербициды, как, например, торговые продукты аминотриазол, бенфурезате, бентазоне, цинметилин, кломазоне, клопиралид, дифензокват, дитиопир, этофумезате, флуорохлоридоне, глуфозинате, глифозате, изоксабен, пиридате, квинхлорак, квинмерак, сульфозате и тридифане.
Предлагаемая композиция может также содержать другие растворимые или нерастворимые активные вещества.
Предлагаемую композицию получают путем растворения ингредиентов в органическом растворителе, в случае необходимости при нагревании.
Предлагаемую композицию можно применять как таковую, то есть в качестве концентрата, или же в виде водных препаратов, пригодных для применения в качестве орального, парентерального и трансдермального лекарства. В области защиты растений их можно использовать как для опрыскивания листьев, почвы и ствола, так и для обработки посевного материала.
В результате диспергирования предлагаемой композиции в водной фазе в зависимости от применяемого сополимера и употребляемого поверхностно-активного вещества образуются гомогенные растворы или коллоидные дисперсии (размер частиц от 0,01 до 0,4 нм), отличающиеся высокой стабильностью. Эти водные системы представляют собой рабочий препарат предлагаемой композиции. Концентрация активного вещества в водном рабочем препарате составляет 0,0001 - 3 вес. %, предпочтительно 0,001 - 2 вес. %. Для получения такого водного раствора или дисперсии предлагаемую композицию смешивают с требуемым количеством водной фазы, в случае необходимости при перемешивании или перекачивании. При этом применение специальных диспергирующих приборов не требуется.
Изобретение поясняется следующими примерами.
Пример 1
1 вес. часть нимодипина, 5 вес. частей сополимера, состоящего из 30 вес. % винилпирролидона и 70 вес. % винилацетата, и 0,225 вес. части додецилсульфата натрия растворяют в 19 вес. частях 96 %-ного этанола. Получаемый концентрат диспергируют в 225 вес. частях воды. При этом поступают так, что к водной фазе при перемешивании быстро добавляют концентрат. Несмотря на то, что как активное вещество, так и применяемый полимер водонерастворимы как отдельно взятые компоненты, образуется прозрачный раствор, который не становится мутным даже после продолжительного времени хранения.
Мерой склонности активного вещества к кристаллизации в водной дисперсии является содержание растворенного активного вещества, определяемое по истечении 24-часового хранения раствора при комнатной температуре. При этом поступают следующим образом. Через 24 часа после приготовления дисперсии берут пробу, которую фильтруют через имеющий поры размером 0,45 мкм фильтр марки Миллипоре для удаления возможно имеющихся кристаллов активного вещества. Определенное количество фильтрата растворяют в этаноле и спектрофотометром определяют содержание активного вещества. На основе пересчета определенного в рамках опыта содержания активного вещества на теоретическое содержание можно установлять долю растворенного и/или коллоидного активного вещества.
По истечении 24 часов содержание фильтрируемого активного вещества составляет 82% от применяемой концентрации, равной 4 мг/мл.
Сравнительный пример
Повторяют пример 1 с той разницей, что для получения содержащего активное вещество концентрата сополимер заменяют одинаковым количеством водорастворимого поливинилпирролидона (торговый продукт: Лувискол К 30 фирмы БАСФ, ДЕ). Сразу же после диспергирования концентрата водная фаза становится мутной за счет кристаллизации активного вещества. Уже через час кристаллизовавшее активное вещество образует толстый донный осадок, а надосадочная жидкость является прозрачной и практически бесцветной, что указывает на количественную кристаллизацию активного вещества. Содержание фильтрируемого активного вещества через 24 часа после подготовления дисперсии составляет 0%.
Пример 2
1 вес. часть нимодипина, 4 вес. части сополимера, состоящего из 20 вес.% винилпирролидона и 80 вес.% винилацетата, и 0,225 вес. части додецилсульфата натрия, растворяют в 15 вес. частях 96%-ного этанола. Получаемый концентрат диспергируют в 225 вес. частях воды. При этом поступают так, что к водной фазе при перемешивании быстро добавляют концентрат. Образуется коллоидная опалесцирующая дисперсия, которая даже после хранения в течение 24 часов не изменяет внешний вид. Содержание фильтрируемого активного вещества по истечении 24 часов составляет 87% от применяемой концентрации, равной 4 мг/мл.
Примеры 3 - 8
1 вес. часть нимодипина, 5 вес. частей сополимера, состоящего из приведенных в таблице 1 весовых долей винилпирролидона и винилацетата, а также 0,0113 вес. части додецилсульфата натрия растворяют в 19 вес. частях 96%-ного этанола. Согласно примеру 1 получаемый концентрат диспергируют в 225 вес. частях воды. В зависимости от соотношения мономеров в применяемом сополимере образуются гомогенные растворы или коллоидные опалесцирующие дисперсии, которые по истечении 24 часов не изменяют внешний вид, или же в которых устанавливается практически количественная кристаллизация активного вещества. Приведенное в таблице 1 (см. в конце описания) содержание фильтрируемого активного вещества определяют согласно примеру 1 после стояния по истечении 24-часового хранения. Выясняется, что тормозящее кристаллизацию действие сополимера повышается по мере увеличения доли винилацетата. Чистый винилацетат, однако, не годится для получения предлагаемой композиции.
Пример 9
Фунгицид, сложный 1-метиловый эфир [2-метил-1-[[[1 -(4- метилфенил)этил] -амино] карбонал] пропил]-карбоаминовой кислоты, моноэтаноламиновую соль додецилбензолсульфокислоты, простой нонилфенолполигликолевый эфир с 10 гликольэфирными звеньями и сополимер, состоящий из винилпирролидона и винилацетата в соотношении 60:40 (торговый продукт Лувискол VA 64 фирмы БАСФ АГ, ДЕ) растворяют в N-метилпирролидоне, получаемый концентрат разбавляют водой с получением светопроницаемой водной коллоидной дисперсии, содержащей 15% активного вещества, 5% моноэтаноламиновой соли додецилбензолсульфокислоты, 3% указанного простого нонилфенолполигликолевого эфира, 5% указанного сополимера и 72% метилпирролидона. Если сополимер Лувискол VA64 заменяют поливинилпирролидоном согласно вышеуказанному сравнительному примеру, то после разбавления концентрата водой получают мутные дисперсии с грубыми частицами, которые осаждаются в течение нескольких минут.
Фунгицидную активность водного препарата данного примера определяют следующим образом.
Сначала водный препарат разбавляют водой до стандартных концентраций активного вещества. Получаемыми таким образом водными рабочими препаратами опрыскивают молодые томатные растения до образования капель на растениях. Для сравнения другие томатные растения обрабатывают водными рабочими препаратами, получаемыми разбавлением водой стандартного для фунгицидов смачивающегося порошка, содержащего 2% активного вещества, 16% простого нонилфенолгликолевого эфира с 10 гликольэфирными звеньями, 5% простого алкиларилполигликолевого эфира, 5% высокодисперной аморфной двуокиси кремния, 1% безводной лимонной кислоты и 48% измельченной кремневой кислоты. Эти сравнительные рабочие препараты содержат активное вещество в тех же концентрациях, чем и рабочие препараты, получаемые из предлагаемого концентрата.
После присыхания покрытия, наносимого опрыскиванием, все растения инокулируют водными суспензиями споров грибка Phytophtera infestans. Растения помещают в инкубационную камеру при температуре 20 С и 100% относительной влажности. Оценку степени поражения растений в зависимости от концентрации активного вещества проводят через 3 дня после инокуляции.
В данном опыте действие предлагаемого препарата проявляется уже при концентрации активного вещества, которая на фактор 2 меньше, чем концентрация активного вещества в сравнительных препаратах.
Таким образом, предлагаемая композиция отличается не только улучшенной стабильностью, но и улучшенной активностью.
Пример 10.
Фунгицид, 4-хлор-N, 3'-бис(4-хлорфенил)-4', 5'-дигидро- (1,4'-би-1Н-пиразол)-1'-карбоксамид, моноэтаноламиновую соль додецилбензолсульфокислоты и сополимер винилпирролидона и винилацетата в соотношении 60:40 растворяют в N-метилпирролидоне и получаемый концентрат разбавляют водой с получением светопроницаемой водной коллоидной дисперсии, устойчивой к кристаллизации и седиментации, содержащей 20% активного вещества, 13% моноэтаноламиновой соли додецилбензолсульфокислоты, 13% указанного сополимера и 54% N-метилпирролидона. Если сополимер заменяют поливинилпирролидоном согласно вышеуказанному сравнительному примеру, то после разбавления концентрата водой получают мутные дисперсии с грубыми частицами, которые осаждаются в течение нескольких минут.
Инсектицидную активность водного препарата данного примера определяют следующим образом. Сначала водный препарат разбавляют водой до стандартных концентраций активного вещества. В получаемые таким образом рабочие водные препараты погружают капустные листья (Brassica oleracea). Для сравнения капустные листья также погружают в водные рабочие препараты, получаемые разбавлением водой стандартного для инсектицидов препарата, содержащего 19% активного вещества, 10% пропандиола, 20% растворителя Энертен 2367, 5% эмульгатора PS 29, 0,5% эмульгатора Ренекс 36, 0,1% загустителя Кальцан С и 45,4% обессоленной воды. Данные сравнительные препараты содержат активное вещество в тех же концентрациях, что и получаемые из предлагаемого концентрата препараты. Действие препарата против Phaedon cochleariae, Pluteila xylostella, Sporoptera frugiperda и Heliotis viriscens определяют следующим образом.
a) Phaedon cochleariae.
После вышеописанной обработки на листья кладут личинок хренового листоеда. Через 7 суток определяют степень умерщвления личинок. Мерой относительной биологической активности предлагаемого препарата по сравнению со стандартным препаратом является соотношение концентраций при 50%-ной степени умерщвления согласно следующему уравнению: относительная активность = ЛД 50 (предлагаемый препарат)/ЛД 50 (стандартный препарат). Результаты опыта свидетельствуют о том, что активность предлагаемого препарата на 8 раз выше стандартного.
б) Plutella xylostella
После вышеописанной обработки на листья кладут гусениц капустной моли (Plutella xylostella). Через 7 суток определяют степень умерщвления гусениц согласно опыту а). При этом относительная активность предлагаемого препарата составляет 30.
в) Sporoptera frugiperda
После вышеописанной обработки на листья кладут гусениц совок (Sporoptera frugiperda). Через 7 суток определяют степень умерщвления гусениц согласно опыту а). При этом относительная активность предлагаемого препарата составляет 20.
г) Heliotis viriscens
После вышеописанной обработки на листья кладут гусениц, повреждающих почки табачных растений (Heliotis viriscens). Через 7 суток определяют степень умерщвления гусениц согласно опыту а). При этом относительная активность предлагаемого препарата составляет 7,5.
Формула изобретения: 1. Композиция с биологической активностью, содержащая биологически активное вещество, сополимер винилпирролидона и органический растворитель, отличающаяся тем, что в качестве биологически активного вещества содержит труднорастворимое вещество, имеющее водорастворимость менее 0,5 г/100 мл, в качестве сополимера винилпирролидона - статистический сополимер формулы I

где х означает число 0 - 16;
n и m больше 1,
с содержанием сложного винилового эфира 5 - 90% от веса сополимера, причем весовое соотношение между биологически активным веществом и сополимером составляет от 1 : 0,2 до 1 : 10, и дополнительно композиция содержит по крайней мере одно поверхностно-активное вещество, доля которого в композиции составляет 0,001 - 10 вес.ч. на 1 вес ч. биологически активного вещества.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит разбавитель.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве биологически активного вещества она содержит соединение из группы, включающей дигидропиридины, азолы, нитрометилен, арилпиразолины, валинамидкарбаматы, бензтиофенкарбоксамиды и/или бензоилмочевину.
4. Водное средство для защиты растений, содержащее композицию с биологической активностью и воду, отличающееся тем, что в качестве композиции с биологической активностью содержит композицию по п.1.
5. Водное средство по п.4, отличающееся тем, что дополнительно содержит разбавитель.