Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ АКЦЕПТОРА СПИНОВ В КОСМЕТИЧЕСКОЙ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ АКЦЕПТОРА СПИНОВ В КОСМЕТИЧЕСКОЙ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ АКЦЕПТОРА СПИНОВ В КОСМЕТИЧЕСКОЙ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Изобретение относится к области медицины, а именно к косметологии, и касается использования акцептора спинов в косметической или дерматологической композиции и косметической или дерматологической композиции на его основе. Сущность изобретения состоит в применении акцептора спинов, применяемого в качестве стандартного образца для электронного парамагнитного резонанса для обработки кожи с целью защиты от света, для предотвращения старения и/или образования угрей. Указанный акцептор спинов, выбранный из стабильных циклических нитроксидных и нитронных радикалов, состоящих по крайней мере из одного кольца, содержащего атом азота, который соединен с атомом кислорода, инкапсулирован в липосомы. Технический результат заключается в разработке косметической или дерматологической композиции, способной предотвратить старение и/или образование угрей. 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2139038
Класс(ы) патента: A61K7/48, A61K9/127
Номер заявки: 94045130/14
Дата подачи заявки: 29.12.1994
Дата публикации: 10.10.1999
Заявитель(и): Л'Ореаль (FR)
Автор(ы): Ален Рибье (FR); Лан Нгийан-Канг (FR); Жан-Тьерри Симонне (FR); Будиаф Буссуира (FR)
Патентообладатель(и): Л'Ореаль (FR)
Описание изобретения: Данное изобретение относится к использованию спинового улавливателя (spin trap) в косметической и/или дерматологической композиции, предназначенной для защиты от воздействия света, для предотвращения старения и/или противоугревой обработки кожи, включая кожу головы. Изобретение относится также к способу местной косметической обработки кожи и к косметической и/или дерматологической композиции, содержащей такой спиновой улавливатель.
Для создания эффективной защиты кожи от воздействия солнечного света, для уменьшения эффектов старения и для устранения дефектов на коже, вызванных появлением угрей, в настоящее время необходимо использовать несколько активных противоокислительных агентов; в данный момент эффективный уход за кожей, включающий противостояние таким воздействиям и дефектам, получается при соединении от 4 до 8 активных противоокислительных агентов. Однако введение большого числа активных агентов в косметическую и/или дерматологическую композицию усложняет ее изготовление, приводя, в частности, к повышению ее отпускной цены.
Следовательно, целью изобретения является косметическая и/или дерматологическая композиция и ее использование для защиты от воздействия света, старения и/или противоугревой обработки кожи, - композиция, которая дает возможность устранить указанные недостатки.
Заявитель неожиданно установил, что возможно ввести в косметическую и/или дерматологическую композиции для обработки кожи спиновые улавливатели, обладающие светозащитными свойствами, способностью предотвращать старение и/или противоугревым воздействием.
Спиновые улавливатели и более конкретно нитроксидные свободные радикалы обычно используются в спектроскопии в качестве образца для электронного парамагнитного резонанса (ЭПР), как это описано в работе "Electron paramagnetic resonance (EPR) imaging in skin: Biophysical and biochemical microg cope" J. Fuchs и др. , т. 98, N 5, 1992, стр. 713-719 или пат. США 4849346. Оценка основана на уменьшении спиновых улавливателей. Нитроксидные свободные радикалы используются также для исследования человеческих органов применением магнитных резонансных методов.
Более конкретно - цель изобретения состоит в использовании спинового улавливателя, применяемого в качестве контрольного образца в электронном парамагнитном резонансе для светозащитной обработки кожи, обработки, предотвращающей старение и/или противоугревой обработки в косметической или дерматологической композиции.
Уже было рассмотрено, что инъекция грызунами раствора N-трет-бутил -α- фенилнитрона имела целью снижение уровня окисленных протеинов и повышение активности глутаминовой синтетазы и нейтральной протеазы в их мозгу: см. по этому поводу работу "Обратимость возрастных изменений повышения ферментной активности и потери во временной и пространственной памяти посредством длительного приема спинового улавливающего соединения N-трет-бутил -α- фенилнитрона "J. M. Caruey и др., Proc. Natl Acad. Sci. т. 88, стр. 3633-3636, май 1991; однако эта работа никоим образом не имеет в виду использование этого нитрона в косметической и/или дерматологической композиции для обработки кожи против старения, против образования угрей и/или для защиты от воздействия света.
Кроме того, из Европ. Патентной Заявки 0327263 известно применение композиции, содержащей свободно-радикальное предшествующее соединение и вспомогательное вещество, такое, как восстановительный агент, противоокислительный агент или агент, связывающий гидроксильный радикал, для кожи головы с целью стимулирования роста волос. Однако эта работа не указывает какой-либо возможности использования свободно-радикального предшествующего соединения для обработки кожи с целью защиты от света, старения и/или против образования угрей.
Другим предметом изобретения является косметическая или дерматологическая композиция для локального использования, характеризующаяся тем, что она состоит из первой дисперсии шариков, которые содержат спиновой улавливатель, используемый в качестве стандартного образца для электронного парамагнитного резонанса, и косметически или дерматологически приемлемой среды. Эта композиция может быть использована в одинаковой степени как для лица человека, так и для тела.
Преимуществом композиции изобретения является то, что она содержит единственный спиновой улавливатель, что облегчает ее изготовление и снижает затраты по производству композиции по сравнению с известными в настоящее время композициями, предназначенными для защиты кожи от действия света, от старения и/или от образования угрей. Это возможно благодаря тому, что используемые в изобретении спиновые улавливатели имеют преимущество в том, что они способны взаимодействовать со всеми видами гидрофильных химических радикалов кислорода, такими как O2* и OH*, и липофильными видами радикалов, такими как CH3*, в коже, в то время, как активные агенты, обычно используемые в области косметики, такие как противокислородные свободно-радикальные агенты (витамин E и BHT-трет-бутилгидрокситолуол, например) являются специфичными для радикалов типа ROO*, которые образуются далее, инициируя повреждение, вызванное гидрофильными радикальными формами по отношению к липидам кожных клеточных мембран. Однако наиболее активным видом радикалов по отношению к биомолекулам является вид радикалов OH*.
До сих пор не было установлено связи между спиновым улавливанием и защитой от света, борьбой со старением и/или образованием угрей.
Спиновые улавливатели, которые могут использоваться в изобретении, являются главным образом нитроксидными и нитронными радикалами. В частности, эти спиновые улавливатели содержат один или несколько колец, по крайней мере один из которых имеет атом азота, соединенный с кислородным атомом.
Спиновые улавливатели композиции изобретения представляют собой, например, такие, которые приведены в работе L.B. Volodarsky "Успехи в химии стабильных нитроксидов", Janssen Chemica Acta, т. 8, N 3, стр. 12-19 (1990).
В частности, спиновый улавливатель изобретения выбирается из 2,2,6,6-тетраметилпиперидин 1-оксидного, 4-гидрокситетраметилпиперидин 1-оксидного, N-трет-бутил-альфа-фенилнитронного и доксилциклогексановых радикалов, солей N-(1-оксил-2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидил)-N, N-диметил-N-гидрооксиэтиламмония, таких как ASL [N-(1-оксил-2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидил)-N,N-диметил-N-гидроксиэтиламмоний йодид] и их смесей.
Спиновый улавливатель преимущественно представлен в количестве от 0,001% до 5% по весу по отношению к общему весу композиции, лучше в количестве от 0,1% до 2% по весу.
В соответствии с изобретением композиции может существовать в виде геля, эмульсии, сыворотки или лосьона, содержащих преимущественно шарики, которые являются предпочтительно липидными, или в виде масляных капелек, диспергированных пузырьками липидов. Однако возможно использование нелипидных шариков, в этом случае могут быть использованы полимерные наночастички, такие как наносферы и нанокапсулы.
Термин "липидные шарики или пузырьки" предназначен для обозначения частичек, образованных мембраной, состоящей из одного или нескольких концентрических тонких чешуек и эти чешуйки содержат один или несколько бимолекулярных слоев амфифильных липидов, заключенных в водную фазу. Водная фаза может содержать водорастворимые активные вещества, а бимолекулярные слои амфифильных липидов могут содержать липофильные активные вещества. Эти шарики обычно имеют средний диаметр между 10 нм и 5000 нм.
Липидные шарики, используемые в изобретении, являются, в частности, шариками, способными выделять спиновый улавливатель в глубокие слои кожи, то есть в эпидермис и собственно кожу. При этом соображения таковы, что места в коже, являющиеся наиболее чувствительными для различных видов кислородных радикалов, расположены в эпидермисе и собственно коже. В частности, различные виды кислородных радикалов вызывают значительное повреждение, особенно в клеточных мембранах (мембранная проницаемость), клеточных ядрах (мутация, вызванная действием на РНК или ДНК) и тканях (некроз, вырождение), что приводит к старению кожи; эти виды радикалов взаимодействуют с различными составляющими кожи.
Шарики, способные к диффузии в глубокие слои кожи, известные такие как шарики с глубоко проникающим действием, могут находиться, в частности, в состоянии геля при комнатной температуре (20oC). К тому же эти шарики имеют значение константы диффузии для капсулированного ASL в stratum corneum, который составляет поверхностные слои кожи, > 1·107 см2с-1.
Оценка константы диффузии D осуществляется соединением двух методов с использованием парамагнитных испытаний, ASL: одномерного и периодического электронного парамагнитного резонанса (ЭПР), с одной стороны, и ЭПР кинетического отображения, с другой стороны. Эти два метода соответственно описываются в статьях "Оценка липосомов в качестве лекарственных носителей в кожу методом одномерного ЭПР отображения" V. Gabrijelcik и др., International Journal of Pharmaceutics, 62 (1990), стр. 75-79, Elsevier, и "Липосомное улавливание молекулярного проникновения в кожу, оцениваемое кинетическим образованием восстановления нитроксида" V. Gabrijelcic и др., Periodicum Bilogorum, т. 93, N 2, стр. 245-246, (1991).
Кроме того эти шарики с глубоким проникающим действием характеризуются сильной способностью к капсулированию.
Подходящим агентом для такого типа определения является глюкоза (ср. в частности Liposomes a partical approach, R.R.C New, JRL Press (1990), стр. 125-136). Степень капсулирования выражается как объем раствора глюкозы, капсулированного в шарике, измеренного в мкл по отношению к единице веса (мг) липида, составляющего мембрану. Эта степень капсулирования определяется сразу после этапа разделения свободной глюкозы и капсулированной глюкозы (T0), а также и спустя двадцать четыре часа после такого разделения (T24 часа).
Разница между этими двумя последовательными определениями иллюстрирует проницаемость шариков по отношению к капсулированной глюкозе.
Шарики (доставляющие спиновый акцептор в глубоко лежащие слои кожи) имеют высокую капсулирующую способность для небольших водораствормимых молекул, которые обычно моделируются глюкозой, и эта капсулирующая способность поддерживается по крайней мере в течение 24 часов
Шарики с глубоким проникающим действием могут быть образованы из липидов, содержащих по крайней мере одну линейную и насыщенную жирную цепь, состоящую из 16-30 углеродных атомов, таких как гидрогенизированные фосфолипиды (из растений или из яиц), насыщенных синтетических фосфолипидов, таких как дипальмитоилфосфатидилхолин и полиолалкиловых простых эфиров, или полиолалкиловых сложных эфиров, содержащих одну, две или три жирные цепи в молекуле. Такие липиды используются по одному или в смеси.
Другим объектом изобретения является способ локального применения определенной выше композиции для обработки кожи с целью предотвращения старения, образования угрей и/или для защиты от света.
В соответствии с изобретением спиновые улавливатели обладают характерной особенностью взаимодействия с химическими разновидностями кислорода, имеющими очень короткое время жизни и являющимися поэтому высоко активными, то есть с гидрофильными разновидностями кислорода, что предотвращает, между прочим, образование радикалов ROO*. Таким образом они делают возможным эффективную защиту главным образом липидов, протидов и нуклеоиновых кислот (РНК и ДНК) кожи.
Существует благоприятная возможность сочетания солнцезащитного агента с спиновым улавливателем для предотвращения образования синглетного кислорода в коже в процессе воздействия на кожу солнечного света и таким образом усиления эффективности композиции изобретения в предотвращении старения, образования угрей и/или в защите от воздействия света. Такой экранирующий агент может, в частности, состоять из экранирующего агента, действующего против У. Ф. А-радиации /или против У.Ф.В-радиации, гидрофильной или липофильной органической природы, такого как бензол-1,4-ди (3-метилиден-10-камфорсульфоновой) кислоты, или неорганической природы, такого как нанопигменты (TiO2), особенно это создает защиту для поверхности кожи, что является дополнительным для более глубокой защиты.
Чтобы осуществить это, экранирующий агент предпочтительно капсулируется в шариках, особенно липидных шариках, которые способны дифундировать в поверхностные слои кожи. Эти шарики, известные как шарики, действующие на поверхности, существуют, в частности, в жидком состоянии при комнатной температуре (20oC). Кроме того они обеспечивают диффузию ASL в stratum сorneum с коэффициентом диффузии D < 10-7 см-2с-1. Помимо этого они характеризуются низкой капсулирующей способностью. Иными словами, эти шарики удерживают капсулированную глюкозу менее чем 24 часа.
Кроме того, 2 категории шариков могут содержать другие типы косметических активных агентов, таких как увлажняющие агенты (полиолы и более конкретно глицерин), кератолитические агенты (5-н-октаноилсалициловая кислота), противовоспалительные агенты, антимикробные агенты (триклозан), витамины (A, C и F), протиды (аминокислоты, пептиды и протеины), сахара (фруктоза), микроэлементы (Fe, Mg и Se), ферменты (липаза, протеаза и ферменты, восстанавливающие ДНК), эфирные масла и т.д.
Основные липиды, составляющие шарики, являющиеся активными на поверхности, выбираются, в частности, из ионных липидов, особенно таких, как природные растительного происхождения или яичного происхождения фосфолипиды, содержащие ненасыщенные жирные цепочки, состоящие из 16-30 углеродных атомов; неионные липиды, такие как полиолалкиловые простые эфиры или полиолалкиловые сложные эфиры, содержащие одну или несколько жирных цепочек в молекуле, включая по крайней мере одну жирную цепочку длиною менее чем 16 углеродных атомов, такие как лаурилполиглицерил-6-цетарилгликолевый эфир, и их смеси. Последний эфир детально описывается в патентной заявке Франц. 92-09603, поданной фирмой Z'Or'eal.
Возможно известным образом ввести в липидную фазу, составляющую липидную мембрану шариков, по крайней мере одну добавку, выбранную из стеролов (фитостеролы, холестерин или полиоксиэтилированные фитостеролы), длинноцепочечных спиртов, диолов и триолов (фитантриол), длинноцепочечных аминов и их четвертичных аммониевых производных и/или ионную добавку, выбранную из фосфорных эфиров жирных спиртов и их солей с щелочными металлами (Na или K), таких как дицетилфосфат, натрий дицетилфосфат, алкилсульфаты (натрий цетилсульфат), соли щелочных металлов холестеринсульфата или холестеринфосфата, натриевая соль фосфатидной кислоты и липоаминовые кислоты и их соли, такие как натрий ацилглутаматы.
Композиция изобретения может дополнительно содержать все компоненты, обычно используемые в косметической промышленности, в частности растительное масло, минеральное масло, кремнийсодежращие масло или синтетическое масло, которое диспергируется в водной фазе, а также гидрофильные вспомогательные вещества, такие как желатинирующие агенты, липофильные вспомогательные вещества, такие как ароматизирующие вещества, пигменты и наполнители, как это описано в Пат. заявках Франц. A-2 490 504 и A-2 485 921. Диспергированное масло может составлять от 2% до 40% по весу от общего веса композиции, а вспомогательные вещества могут составлять от 0,1% до 10% по весу.
Примеры липидных пузырьков (пузырьков первой категории), доставляющих спиновый улавливатель в глубокие слои кожи, которые можно назвать, представляют собой пузырьки, получаемые из следующих липидов (наименования CTFA):
- A/холестерин/казеин липоаминовая кислота, особенно в соотношении 45/45/10 по весу (где A является триглицерилцетиловым эфиром, поставляемым компанией Chimex под названием Chimexane NZ);
- B/холестерин/дицетилфосфат, особенно в весовом соотношении 60/35/5 (где B является смесью триглицерилмоно-, ди- и трицетилового эфира, поставляемого компанией Chimex под названием Chimexane NT);
- Span 40 (от ICI или пальмитат сорбитана)/холестерин/натрий ацилглутамат (поставляемый компанией Ajinomoto под названием HSII), особенно в весовом соотношении 47,5/47,5/5;
- ПЭГ 8 стеарат/холестерин/натрий ацилглутамат, особенно при весовом соотношении 47,5/47,5/5 (где ПЭГ 8 стеарат представляет собой полиэтиленгликоль, содержащий 8 единиц окиси этилена, поставленный Unichema под названием стеарат ПЭГ 400);
- ПЭГ 8 стеарат/холестерин/фитантриол/натрий ацилглутамат, особенно при весовом соотношении 47,5/20/27,5/5;
- Гидрогенизированный лецитин/полиоксиэтилированный фитостерол, содержащий 5 единиц окиси этилена, особенно при весовом соотношении 60/40;
- полиоксиэтилированный дистеарат метилглюкозы, содержащий 20 единиц окиси этилена/холестерин/натрий ацилглутамат, особенно при весовом соотношении 45/45/10 (например, дистеарат, поставленный Amerchol под названием дистеарат Glucam E 20);
- A/холестерин/дицетилфосфат, особенно при весовом соотношении 47,5/47,5/5;
- дистеарат диглицерила (например, который поставляется Nihon под названием Smalex DS G2)/холестерин/натрий ацилглутамат при весовом соотношении 45/45/10;
- моно- и дистеарат сахарозы (например, Grilloten PSE 141 G от Grillo)/холестерин/натрий ацилглутамат, особенно при весовом соотношении 45/45/10;
- тетраглицерилтристеарат (например, Tetraglyn 38 от Nikkol)/ холестерин/натрий ацилглутамат, особенно при весовом соотношении 45/45/10.
Примеры пузырьков (второй категории), доставляющих агент, который является активным, на поверхность, в поверхностные слои кожи (например, экранирующий агент или увлажняющий агент), которые могут быть названы, представляют собой пузырьки, полученные из следующих липидов:
- лицетин подсолнечника;
- Natipide 11 (соевый лецитил/этанол/вода при весовом соотношении 60/20/20, поставляемый Nattermann);
- C (соевый лецитин/холестерин/пропиленгликоль в весовом соотношении 40/30/30, поставляемый Nattermann под названием Nat 50 PG;
- D/димиристилфосфат, особенно в весовом соотношении 95/5 (где D является лаурил полиглицерил-6-цетарилгликолевым эфиром, поставляемым фирмой Chimex под названием Chimexane NS).
Приведенная ниже таблица 1 дает константу диффузии D для ASZ в stratum corneum и в эпидермисе/коже для некоторых липидных пузырьков, полученных с использованием приведенных выше липидов; в таблице даются также степень капсулирования глюкозы и температура фазового перехода основного липида, составляющего мембрану. Константа диффузии измерялась для капсулированного ASL концентрации 0,35 вес.% по отношению к общему весу композиции.
Оценка степени капсулирования осуществлялась как описано в новой работе RRC, цитированной выше, и измерение константы диффузии D проводилось как описано выше.
Для определения состояния пузырьков проводилось определение температуры фазового перехода (жидкость-пластинчатый гель) основных липидов, составляющих мембраны, с применением метода дифференциального термического анализа (ДТА).
Другим предметом изобретения является процесс обработки кожи для защиты от света, для предотвращения старения и/или образования угрей, состоящий в применении к коже описанной выше композиции.
Другие характеристики и преимущества изобретения более четко выявляются из следующего далее описания, которое дается как иллюстрация, и не предусматривает ограничение изобретения; из единственного приведенного рисунка, который представляет кривые, показывающие ингибирование окисления секрета кожных желез (липидной жидкости, образующейся на кожной поверхности) в перекисное соединение, осуществляемое нитроксидными радикалами. Эти испытания были выполнены с использованием простых композиций, содержащих от 0,05% до 1% (по весу) нитроксидных радикалов по отношению к весу композиции, а оставшаяся часть композиции состояла из воды. Эти опыты осуществлялась ex vivo, приводя различные композиции в контакт с секретом кожных желез с их последующим облучением У.Ф.А при дозе 5 джоулей на см2 образца.
Исследованные радикалы представляют собой 2,2,6,6-тетраметилпиперидин 1-оксид (ТПО), 4-гидрокситетраметилпиперидин 1-окси (ГТПО), N-трет-бутил-альфа-фенилнитрон (ТБФ) и доксилциклогексан (ДЦГ) и относятся соответственно к кривым a, b, c и d рисунка.
Из этих кривых видно, что слабое ингибирование окисления секрета кожных желез в перекисное соединение наблюдается при концентрациях между 0% и 0,1% для радикалов ТПО, ГТПО и ТБФ. Величина такого ингибирования близка к соответствующего показателю, полученному с ВНТ при такой же концентрации. В случае ДЦГ величина ингибирования превышает соответствующую величину, наблюдаемую для ВНТ.
Такое ингибирование становится больше при концентрации активного агента 1%. Оно становится максимальным в случае ДЦГ и ГТПО - 78% и 75% ингибирования соответственно по сравнению с 30% для ТПО и 50% для ТБФ.
Следовательно, эти четыре нитроксидных радикала характеризуются определенной эффективностью против окисления секрета кожных желез в перекисное соединение.
Ниже описывается изготовление композиций, основанных на липидных пузырьках, действующих на поверхности, и липидных пузырьках с более глубоким действием в соответствии с изобретением - с использованием нитроксидного радикала в качестве активного агента с более глубокого проникающим действием.
A) Получение липидных пузырьков, содержащих ASL
Взвешиваются составные части липидов стенки пузырьков и растворяются в 10 мл метанола. Затем спиртовой раствор переносится в круглодонную колбу емкостью в 50 мл со шлифом, которая впоследствии помещается в ротационный испаритель так, что содержимое термостатируется при температуре 30oC. Испарение продолжается до тех пор, пока сухая пленка липидов не выделится на стенках колбы.
Затем в круглодонную колбу добавляется 3 мл водного 0,01 молярного раствора ASL, который впоследствии встряхивается вручную в течение 10 минут либо при комнатной температуре (20oC) в случае пузырьков таблицы 1 ссылки N 7-10, либо при температуре 50oC в случае пузырьков, соответствующих ссылке N 1-6 таблицы 1. Затем среду выдерживают 2 часа при комнатной температуре для достижения равновесного состояния, после чего дисперсию помещают в резервуар для диализа и приводят в контакт с 500 мл дистиллированной воды. Диализ осуществляют в течение ночи. На следующий день воду меняют и диализ продолжают еще 4 часа.
Хлопчатобумажную ткань толщиною 0,3 мм затем пропитывают пузырчатой дисперсией, после чего приводят ее в контакт со срезом кожи от уха свиньи, только что полученной со скотобойни, предназначенной для откормки.
Взятый образец уха промывается водой и разрезается на тонкие слои толщиной 1 мм, шириною 5 мм и длиною 10 мм и затем помещается в ячейку для хранения. Измерения диффузии ASL в коже делаются в течение 24 часов после взятия образца кожи.
B) Получение косметической композиции
1 - получение пузырьков первой категории (глубокого проникновения)
Пузырьки (с глубоко проникающим действием) получаются в соответствии с обычным методом совместного плавления различных выбранных мембранных составляющих (см. таблицу 1). Таким образом сплавляются мембранные составляющие, имеющие наиболее низкую точку плавления Tп. Добавляются другие мембранные составляющие и смесь гомогенизируется посредством умеренного перемешивания, а в конце подвергается частичному гидратированию при поддержании определенной выше температуры плавления Tп.
К полученной пасте добавляется водный раствор спинового улавливателя для глубокой обработки. Смесь перемешивается турбинной мешалкой в течение 1 часа 30 мин для осуществления более полного гидратирования при поддержании температуры Tп. К реакционной среде необязательно добавляется один или несколько активных агентов другого типа (например, протиды, сахара, микроэлементы, эфирные масла), осуществляется гомогенизирование и температура среды понижается до комнатной температуры (20oC).
2 - Получение пузырьков второй категории (диффундирующих на поверхности)
В выбранную смесь компонентов, которые должны образовать мембрану пузырьков, действующих на поверхность (см. таблицу 1), вводится водный раствор экранирующего агента или нескольких других агентов (например, полиолов, аминокислот, кератолитических агентов, витаминов) для обработки поверхности, введение осуществляется при комнатной температуре (20oC) и при обычном перемешивании. Таким образом получаются пузырьки, действующие на поверхности, капсулирующие экранирующий агент или какой-либо другой активный агент, действующий на поверхности.
3 - Получение "двойной липосомной" композиции
К среде, содержащей пузырьки с глубоко проникающим действием, добавляется жирная фаза (масла) композиции и она диспергируется перемешиванием (при комнатной температуре). Полученная реакционная среда затем смешивается со средой, содержащей пузырьки, действующие на поверхности. Добавляются вспомогательные вещества, такие как консервирующие агенты, желатинирующий агент, который в случае необходимости может быть нейтрализован основанием (триэтаноламином или гидроокисью натрия) и затем необязательно добавляются ароматизирующие вещества и т.п.
Полученный продукт существует в виде нежного и однородного белого крема, который может быть использован в косметической и/или дерматологической отрасли для защиты кожи от воздействия светового облучения (видимого и ультрафиолетового) и для борьбы со старением кожи и/или образованием угрей на поверхности и при проникновении вглубь. Этот крем можно использовать ежедневно.
Конкретные примеры косметических композиций, соответствующих изобретению, даются ниже. Количества соединений даются в процентах по весу.
Пример 1. Светозащитный двойной-липосомный крем
- Липосомы с глубоко проникающим действием:
Триглицерилцетиловый эфир/холестерин/дицетилфосфат в весовом соотношении 47,5/47,5/5 - 3,0%
ТПО (активный агент) - 1,0%
Умягченная вода - 15,0%
- Липосомы, действующие на поверхности:
Соевый лецитин - 3,0%
Бензол-1,4-ди(3-метилиден-10-камфорсульфоновая кислота (экранирующий агент) - 0,5%
Триэтаноламин (нейтрализующий агент) - 0,3%
Глицерин (активный агент) - 3,0%
Умягченная вода - 15,0%
- Водная фаза:
Карбоксивиниловый полимер (желатинирующий агент) - 0,4%
Консервирующие агенты - 0,3%
Триэтаноламин - сколько нужно для pH 6
Умягченная вода - сколько нужно для 100%
- Жирная фаза:
Растительные или минеральные масла - 10,0%
Низкокипящее силиконовое масло - 5,0%
Пример 2. Непигментированный двойной липосомный крем
Этот крем отличается от крема, приведенного в примере 1, тем, что в качестве активного агента с глубоко проникающим действием используется ТБФ вместо ТПО.
Пример 3. Двойной липосомный крем против старения
- Пузырьки с глубоко проникающим действием:
Стеарат ПЭГ 8/холестерин/натрий ацилглутамат в весовом соотношении 47,5/47,5/5 - 5,0%
ГТПО (мембранный активный агент) - 1,0%
Умягченная вода - 15,0%
- Жирная фаза:
Растительное масло - 10,0%
Низкокипящее силиконовое масло - 5,0%
- Водная фаза
Консервирующие агенты - 0,3%
Глицерин (активный агент) - 3,0%
Карбоксивиниловый полимер (желатинирующий агент) - 0,4%
Триэтаноламин - сколько нужно для pH 6
Вода - сколько нужно до 100%
Пример 4. Двойной липосомный крем против образования угрей
- Пузырьки с глубоко проникающим действием:
Пальмитат сорбитана/холестерин/натрий ацилглутамат в весовом соотношении 47,5/47,5/5 - 4,0%
ДЦГ (водорастворимый активный агент) - 0,2%
Умягченная вода - 15,0%
- Пузырьки, активные на поверхности:
Chimexane NS /димиристил фосфат в весовом соотношении 95/5 - 3,0%
Октилметоксициннамат, поставляемый компанией Givaudan под названием Parsol MCX - 0,3%
Глицерин (активный агент) - 3,0%
Умягченная вода - 15,0%
- Жирная фаза:
Растительное масло - 3,0%
Низкокипящее силиконове масло - 4,5%
- Водная фаза:
Триклозан - 0,2%
Консервирующие агенты - 0,3%
Карбоксивиниловый полимер (желатинирующий агент) - 0,9%
Гидроокись натрия - сколько нужно для pH 6
Умягченная вода - сколько нужно до 100%л
Формула изобретения: 1. Применение акцептора спинов, используемого в качестве стандартного образца для электронного парамагнитного резонанса, в косметической или дерматологической композиции для светозащитной обработки кожи, обработки против старения и/или против образование угрей.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что акцептор спинов выбирается из стабильных циклических нитроксидных и нитронных радикалов, состоящих по крайней мере из одного кольца, содержащего атом азота, который соединен с атомом кислорода.
3. Применение по п. 2, отличающееся тем, что акцептор спинов содержит алкильные группы в положении α по отношению к атому азота.
4. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что акцептор спинов выбирается из 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-1-оксидного, 4-гидрокситетраметилпиперидин 1-оксидного, N-трет-бутил-альфа-фенилнитронного и доксилциклогексанового радикалов и солей N-(1-оксил-2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидил)-N, N-диметил- N-гидроксиэтиламмония.
5. Косметическая или дерматологическая композиция для локальной обработки кожи, отличающаяся тем, что она содержит дисперсию сферул с глубоко проникающим действием, которые способны диффундировать в глубокие слои кожи и которые содержат акцептор спинов, применяемый в качестве стандартного образца для электронного парамагнитного резонанса, по любому из пп.1-4, и косметически или дерматологически приемлемую среду.
6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит вторую дисперсию сферул, активных на поверхности, которые способны диффундировать в поверхностные слои кожи и которые содержат защищающий от солнца агент.
7. Композиция по п.5 или 6, отличающаяся тем, что акцептор спинов выбирается из 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-1-оксидного, 4-гидрокситетраметилпиперидин 1-оксидного, N-трет-бутил-альфа-фенилнитронного и доксилциклогексанового радикалов и солей N-(1-оксил-2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидил)-N, N-диметил- N-гидроксиэтиламмония.
8. Композиция по любому из пп.5-7, отличающаяся тем, что в ней акцептор спинов представлен в количестве 0,001-5% по весу по отношению к общему весу композиции.
9. Композиция по любому из пп.5-8, отличающаяся тем, что акцептор спинов представлен в количестве 0,1-2% по весу по отношению к общему весу композиции.
10. Композиция по любому из пп.5-9, отличающаяся тем, что в ней сферулы с глубоко проникающим действием находятся при комнатной температуре в гелеобразной форме.
11. Композиция по любому из пп.5-10, отличающаяся тем, что сферулы с глубоко проникающим действием образуются из липидов, состоящих по крайней мере из одной линейной насыщенной жирной цепочки, содержащей 16-30 углеродных атомов.
12. Композиция по любому из пп.5-11, отличающаяся тем, что в ней сферулы с глубоко проникающим действием образуются липидами, выбранными из триглицерилцетилового эфира(холестерина) казеин липоаминовой кислоты; смеси триглицерин моно-, ди- и трицетилового эфира(холестерина)дицетилфосфата; триглицерилцетилового эфира(холестерина)дицетилфосфата; пальмитата сорбитана(холестерина)натрий ацилглутамата; стереарата ПЭГ 8(холестерина)натрий ацилглутамата; дистеарата диглицерина(холестерина)натрий ацилглутамата; моно- и дистеарата сахарозы(холестерина)натрий ацилглутамата; стеарата ПЭГ 8(холестерина)фитантриола)натрий ацилглутамата; полиоксиэтилированного дистеарата метилглюкозы, содержащего 20 молекул окиси этилена(холестерина)натрий ацилглутамата; гидрогенизированного лецитина/полиоксиэтилированного фитостерола; тристеарата тетраглицерила(холестерина)натрий ацилглутамата.
13. Композиция по любому из пп.5-12, отличающаяся тем, что в ней сферулы, активные на поверхности, образуются из липидов, выбираемых из природных ионных фосфолипидов, содержащих насыщенные жирные цепочки, содержащие 16-30 углеродных атомов, простых алкиловых эфиров или сложных эфиров, имеющих по крайней мере одну жирную цепочку в молекуле, включая по крайней мере одну жирную длиною менее, чем 16 углеродных атомов и их смесей.
14. Композиция по любому из пп.5-13, отличающаяся тем, что в ней сферулы, активные на поверхности, образуются по крайней мере из одного липида, выбранного из лецитина подсолнечника; соевого лецитина(этанола)воды; соевого лецитина(холестерина)пропиленгликоля; лаурит полиглицерил-6-цетарилгликолевого эфира/димиристилфосфата.
15. Композиция по любому из пп.5-14, отличающаяся тем, что она существует в виде геля, эмульсии, лосьона, сыворотки или масляных капелек, диспергированных липидными везикулами.
16. Композиция по любому из пп.5-15, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит масляную фазу, которая диспергируется в водной фазе.
17. Композиция по любому из пп.5-16, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит гидрофильные вспомогательные агенты.
18. Композиция по любому из пп.5-17, отличающаяся тем, что сферулы дополнительно содержат активные агенты, выбираемые из увлажняющих агентов, кератолитических агентов, антимикробных агентов и противовоспалительных агентов, витаминов, протидов, сахаров, микроэлементов, ферментов и эфирных масел.
19. Способ косметической защиты кожи от солнечного излучения, отличающийся тем, что на кожу, подвергающуюся воздействию солнечного излучения, наносят композицию по любому из пп.5-18.
20. Способ косметической обработки кожи против старения, отличающийся тем, что на кожу наносят композицию по любому из пп.5-18.
21. Способ косметической защиты кожи от образования угрей, отличающийся тем, что на угристую кожу наносят композицию по любому из пп.5-18.