Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (ВАРИАНТЫ)
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (ВАРИАНТЫ)

ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (ВАРИАНТЫ)

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Лекарственный препарат выполнен в форме драже и представляет собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ. В качестве вспомогательных веществ он содержит, г: воск пчелиный 0,00004 - 0,00005, желатин 0,00018 - 0,00023, сахар 0,195 - 0,227, патоку крахмальную 0,010 - 0,012, двуокись титана 0,0023 - 0,0028 и тальк 0,00004 - 0,00075. Содержание аминазина составляет, г: 0,023 - 0,027. Качественный и количественный состав препарата позволил получить качественное драже с заданными терапевтическими свойствами. 3 с.п.ф-лы.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2140271
Класс(ы) патента: A61K31/54, A61K9/28
Номер заявки: 98110850/14
Дата подачи заявки: 04.06.1998
Дата публикации: 27.10.1999
Заявитель(и): Открытое акционерное общество "Щелковский витаминный завод"
Патентообладатель(и): Открытое акционерное общество "Щелковский витаминный завод"
Описание изобретения: Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам нейролептического действия.
Известен лекарственный препарат, выполненный в форме драже, представляющий собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ (см. М.Д.Машковский, "Лекарственные препараты", М., 1994 г., часть 1, стр.58-61).
Задачей изобретения является получение качественного драже с заданными терапевтическими свойствами.
Решение поставленной задачи достигается тем, что лекарственный препарат, выполненный в форме драже, представляющий собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ, в качестве вспомогательных веществ содержит воск пчелиный, желатин, сахар, патоку крахмальную, двуокись титана и тальк, при следующем соотношении ингредиентов, г.:
Аминазин - 0,023 - 0,027
Воск пчелиный - 0,00004 - 0,00005
Желатин - 0,00018 - 0,00023
Сахар - 0,195 - 0,227
Патока крахмальная - 0,010 - 0,012
Двуокись титана - 0,0023 - 0,0028
Тальк - 0,00004 - 0,00075
Во втором варианте выполнения лекарственный препарат, выполненный в форме драже, представляющий собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ, в качестве вспомогательных веществ содержит воск пчелиный, желатин, сахар, патоку крахмальную, двуокись титана, окись железа и тальк, при следующем соотношении ингредиентов, г.:
Аминазин - 0,046 - 0,054
Воск пчелиный - 0,00006 - 0,00007
Желатин - 0,00026 - 0,00032
Сахар - 0,267 - 0,296
Патока крахмальная - 0,0147 - 0,0162
Двуокись титана - 0,00196 - 0,00240
Окись железа - 0,00042 - 0,00051
Тальк - 0,00005 - 0,00105
В третьем варианте выполнения лекарственный препарат, выполненный в форме драже, представляющий собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ, в качестве вспомогательных веществ содержит воск пчелиный, желатин, сахар, патоку крахмальную, окись железа и тальк, при следующем соотношении ингредиентов, г.:
Аминазин - 0,0925 - 0,1075
Воск пчелиный - 0,00008 - 0,0001
Желатин - 0,00037 - 0,00045
Сахар - 0,370 - 0,410
Патока крахмальная - 0,024 - 0,028
Окись железа - 0,0032 - 0,0039
Тальк - 0,00007 - 0,015
Влияние на этиопатогинез заболевания
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Одной из главных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условно-рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры, наступает состояние пониженной реактивности к экзогенным стимулам, сознание однако сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.
Важным свойством драже аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Препарат уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами.
При помощи аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх.
В психиатрической практике драже аминазина применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовой, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях.
Возможность практической реализации изобретения подтверждается следующими примерами:
Для первого варианта
Пример 1
аминазин - 0,0234 г
воск пчелиный - 0,000048 г
желатин - 0,000226 г
сахар - 0,2269 г
патока крахмальная - 0,0115 г
двуокись титана - 0,00278 г
тальк - 0,000745 г
Пример 2
аминазин - 0,269 г
воск пчелиный - 0,000041 г
желатин - 0,000184 г
сахар - 0,1951 г
патока крахмальная - 0,0105 г
двуокись титана - 0,00233 г
тальк - 0,000042 г
Для второго варианта
Пример 1
аминазин - 0,0462 г
воск пчелиный - 0,000068 г
желатин - 0,000315 г
сахар - 0,2959 г
патока крахмальная - 0,01617 г
двуокись титана - 0,00238 г
окись железа - 0,000508 г
тальк - 0,001047 г
Пример 2
аминазин - 0,0538 г
воск пчелиный - 0,000062 г
желатин - 0,000263 г
сахар - 0,2671 г
патока крахмальная - 0,01473 г
двуокись титана - 0,00194 г
окись железа - 0,000424 г
тальк - 0,000053 г
Для третьего варианта
Пример 1
аминазин - 0,9252 г
воск пчелиный - 0,00009 г
желатин - 0,000447 г
сахар - 0,4099 г
патока крахмальная - 0,0277 г
окись железа - 0,00389 г
тальк - 0,0146 г
Пример 2
аминазин - 0,10747 г
воск пчелиный - 0,000084 г
желатин - 0,000372 г
сахар - 0,3701 г
патока крахмальная - 0,0244 г
окись железа - 0,00323 г
тальк - 0,000073 г
Производство драже аминазина состоит из следующих стадий:
1. Подготовка сырья
2. Приготовление сиропов
3. Получение драже-полуфабриката
4. Получение драже аминазина
5. Расфасовка и упаковка драже
Подготовка сырья включает просеивание сахарного песка, размалывание его на микромельнице (сито N 05) и пропускание через магниты для улавливания примесей.
Приготовление сиропов
Сироп 1. Состав: дистиллированная вода, сахарный песок, крахмальная патока, содержание сухих веществ (81,7 ± 0,25)% показатель преломления 1,494 - 1,495, содержание инертного сахара в сиропе должно быть (15,5 ± 1,5)%. Сироп 1 фильтруют через сито N 38 и двойной слой марли. Из сиропа 1 готовят поливочный сироп 16.
Сироп II. Состав: дистиллированная вода и сахар. Содержание сухих веществ (66,5 ± 1,5)%, показатель преломления 1,435 - 1,462. Фильтруют через сито N 38 и двойной слой марли.
Сироп 1a (для драже 0,025, 0,05 и 0,1). Состав: дистиллированная вода, патока, некондиционное драже. Содержание сухих веществ (61 ± 1)%, показатель преломления 1,442 - 1,446. Сироп фильтруют через сито N 38 и двойной слой марли.
Сироп 1б (для драже 0,025 и 0,05). Состав: сироп 1, дистиллированная вода. Содержание сухих веществ (77 ± 1)%, показатель преломления 1,485 - 1,487.
Сироп 1в. Состав: сироп 11, дистиллированная вода, желатин, двуокись титана - (для окраски драже 0,025).
Сироп 1г. Состав: тот же, что сироп 1в с добавлением окиси железа (для драже 0,05).
Сироп 1д (для драже 0,1). Состав: сироп 1в с добавлением двуокиси титана и окиси железа.
Получение драже аминазина
Драже аминазина изготавливают методом дражирования.
Расчетное количество сахарной крупки загружают в дражировочной котел и с помощью поливочных сиропов и сахарной пудры вводят порошок аминазина небольшими порциями при непрерывном вращении котла. Полученное драже-полуфабрикат подсушивают и после анализа проводят наслаивание сахарной оболочки для определенной массы и размера драже.
После подсушивания проводят окрашивание поверхности драже соответствующими красителями и глянцевание.
Формула изобретения: 1. Лекарственный препарат, выполненный в форме драже, представляющий собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ он содержит воск пчелиный, желатин, сахар, патоку крахмальную, двуокись титана и тальк при следующем соотношении ингредиентов, г:
Аминазин - 0,023 - 0,027
Воск пчелиный - 0,00004 - 0,00005
Желатин - 0,00018 - 0,00023
Сахар - 0,195 - 0,227
Патока крахмальная - 0,010 - 0,012
Двуокись титана - 0,0023 - 0,0028
Тальк - 0,00004 - 0,00075
2. Лекарственный препарат, выполненный в форме драже, представляющий собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ он содержит воск пчелиный, желатин, сахар, патоку крахмальную, двуокись титана, окись железа и тальк при следующем соотношении ингредиентов, г:
Аминазин - 0,046 - 0,054
Воск пчелиный - 0,00006 - 0,00007
Желатин - 0,00026 - 0,00032
Сахар - 0,267 - 0,296
Патока крахмальная - 0,0147 - 0,0162
Двуокись титана - 0,00196 - 0,00240
Окись железа - 0,00042 - 0,00051
Тальк - 0,00005 - 0,00105
3. Лекарственный препарат, выполненный в форме драже, представляющий собой комбинацию аминазина и вспомогательных веществ, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ он содержит воск пчелиный, желатин, сахар, патоку крахмальную, окись железа и тальк при следующем соотношении ингредиентов, г:
Аминазин - 0,0925 - 0,1075
Воск пчелиный - 0,00008 - 0,0001
Желатин - 0,00037 - 0,00045
Сахар - 0,370 - 0,410
Патока крахмальная - 0,024 - 0,028
Окись железа - 0,0032 - 0,0039
Тальк - 0,00007 - 0,015