Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СРЕДСТВО ДЛЯ СНИЖЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО ОПЬЯНЕНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СНЯТИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ И ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО ОПЬЯНЕНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СНЯТИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ И ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЭТОГО СРЕДСТВА
СРЕДСТВО ДЛЯ СНИЖЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО ОПЬЯНЕНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СНЯТИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ И ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО ОПЬЯНЕНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СНЯТИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ И ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЭТОГО СРЕДСТВА

СРЕДСТВО ДЛЯ СНИЖЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО ОПЬЯНЕНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СНЯТИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ И ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО ОПЬЯНЕНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СНЯТИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ И ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЭТОГО СРЕДСТВА

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Изобретение относится к медицине и касается средства для снижения алкогольного опьянения. Изобретение заключается в том, что средство содержит в качестве действующих веществ компонент на основе янтарной кислоты, по меньшей мере один компонент на основе L-глутаминовой кислоты, выбранный из группы, состоящей из L-глутаминовой кислоты, моно- и L-глутамината натрия, ди-L-глутамината натрия, моно-L-глутамината аммония, ди-L-глутамината аммония, моно-L-глутамината калия и ди-L-глутамината калия, по меньшей мере один компонент на основе фумаровой кислоты, выбранный из группы, состоящей из фумаровой кислоты, монофумарата натрия, дифумарата натрия, монофумарата аммония, дифумарата аммония, монофумарата калия, дифумарата калия, аскорбиновую кислоту и по меньшей мере один энергизатор, выбранный из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, аспартата натрия, глицина, одной из аминокислот, сорбиновой кислоты, кроме того, дополнительно содержит по меньшей мере один сахарозаменитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, сорбозы, сорбита, фруктозы, сахарина, аспартама, ксилата, сорбита, при определенном количестве указанных компонентов L-глутаминовой кислоты 10 - 400 мг. А также способ снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия интоксикации и похмельного синдрома. Изобретение обеспечивает улучшение переносимости алкоголя, обеспечивает эффективность воздействия средства до, во время и после приема алкоголя в домашних условиях, без квалифицированного врачебного контроля. 2 с. и 6 з.п.ф-лы, 7 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2160589
Класс(ы) патента: A61K31/375, A61K31/19, A61K31/194, A61K9/20, A61P25/32
Номер заявки: 2000112335/14
Дата подачи заявки: 18.05.2000
Дата публикации: 20.12.2000
Заявитель(и): Кашлинский Алекс (US); Мясников Дмитрий Николаевич (RU); ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "НАУЧНО-ПРОИЗВОДСТВЕННОЕ ОБЪЕДИНЕНИЕ ПРОИЗВОДСТВЕННЫЙ ЦЕНТР "БИОФИЗИКА" (RU)
Автор(ы): Кашлинский Алекс (US); Мясников Д.Н.(RU); Маевский Е.И.(RU); Кондрашова М.Н.(RU); Учитель М.Л.(RU)
Патентообладатель(и): Кашлинский Алекс (US); Мясников Дмитрий Николаевич (RU); ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "НАУЧНО-ПРОИЗВОДСТВЕННОЕ ОБЪЕДИНЕНИЕ ПРОИЗВОДСТВЕННЫЙ ЦЕНТР "БИОФИЗИКА" (RU)
Описание изобретения: Изобретение относится к медицине и может быть использовано как в пищевой направленности в виде биологически активной добавки к пище, так и в фармакологической для решения задачи снижения тяжести алкогольного опьянения, снятия алкогольной интоксикаций и похмельного синдрома, а также для уменьшения влечения к алкоголю.
Опьянение и тем более алкогольная интоксикация и последующий похмельный синдром сопровождаются развитием ряда тяжелых субъективно и объективно наблюдаемых симптомов: ощущение дискомфорта, неадекватность восприятия, головная боль, нарушение формирования долговременной памяти, жажда, апатия (а иногда гиперактивность), ажитация, сменяемая депрессией, нарушение координации движений, снижение скорости реакции и целый ряд других отклонений разной тяжести физиологического, психологического, неврологического и соматического характера.
Даже острая алкогольная интоксикация и в еще большей степени хроническая алкоголизация вызывают обострение многих хронических заболеваний, связанных с нейроэндокринным дисбалансом и ослаблением иммунитета, возникают или начинают прогрессировать новые и скрытые ранее заболевания, снижается сопротивляемость организма к воздействию нагрузок и экстремальных факторов окружающей среды. Особенно часто и опасно нарушение функций сердечно-сосудистой системы, проявляющееся в развитии ишемических и спастических изменений в кровоснабжении не только сердечной мышцы, но и головного мозга, практически всех паренхиматозных органов и конечностей, вплоть до явлений острой сердечной недостаточности. Зачастую повторяющиеся алкогольные интоксикации являются прямой причиной экспрессивного злокачественного течения гипертонической болезни и заболеваний почек и печени, обострения латентного и прогрессирование имеющегося сахарного диабета.
В зависимости от индивидуальной чувствительности, в значительной мере определяемой генетически запрограммированным набором ферментов и их активностью, до определенной пороговой дозы поступление алкоголя может не сопровождаться развитием значимых физиологических дисфункций и появлением опасных патологических изменений. Величина этого "безопасного" порога обусловлена активностью, прежде всего алкогольдегидрогеназ, конкретным набором их изоформ и активностью ацетальдегиддегидрогеназ, энергетическим состоянием митохондрий и организма в целом, в частности наличием достаточного количества других субстратов энергетического обмена, и, наконец, активностью антиоксидантных систем. Иными словами, активностью тех систем, которые обеспечивают утилизацию этанола и продуктов его окисления -ацетальдегида и уксусной кислоты, постоянно образующихся в результате обычных метаболических превращений потребляемых человеком продуктов питания.
Превышение индивидуального порога - прием значительных доз этанола, сопровождается не только нарушением психоневрологического статуса в результате прямого действия этанола, но токсическим действием возрастающих концентраций ацетальдегида и уксусной кислоты. Так, ацетальдегид провоцирует выброс катехоламинов и индоламинов, вызывает лавинообразную активацию перекисного окисления липидов биологических мембран, нарушает множество рецепторных процессов. Избыток ацетальдегида образует аддукты с гемоглобином, белками плазмы мозга и других органов, приводит к торможению переноса восстановительных эквивалентов по дыхательной цепи митохондрий.
Вследствие этого развивается ряд патологических процессов. Во-первых, наблюдаются множественные гипоксические и ишемические явления, нарастающие и приобретающие устойчивый характер по мере увеличения концентрации ацетальдегида. Во-вторых, нарушается синтез сперматогена, снижается подвижность, выживаемость и проникающая способность сперматозоидов, нарушаются функции яйцеклетки и целостность митохондриальной ДНК яйцеклеток, что приводит к бесплодию или появлению мутаций, при которых рождается нежизнеспособное потомство или страдающее разнообразными патологиями разной тяжести. В-третьих, нарушается синтез ядерной и митохондриальной ДНК на соматических клетках, что приводит к возникновению органических поражений, ускоряющих одряхление организма и раннее приобретение болезней старческого возраста. В-четвертых, при повторном употреблении алкоголя развивается устойчивая алкогольная зависимость. Наконец, возникает флюидизация клеточных мембран, приводящая к повреждению и повышению проницаемости гематоэнцефалического барьера, что резко увеличивает попадание в мозг токсичных эндогенных продуктов и при этом значительно снижается порог токсического восприятия этанола.
Учитывая, что 90% европеоидного населения Земли употребляют алкоголь, а в России до 40% мужского населения страдают алкогольной зависимостью в той или иной степени, острота вышеперечисленных проблем очевидна. Отсюда и ясна насущная необходимость в поиске средств для снижения и ликвидации последствий приема алкоголя.
На сегодняшний день арсенал средств достаточно ограничен. На бытовом уровне это прежде всего обильная закуска, обеспечивающая уменьшение скорости поступления этанола и облегчающая окисление его продуктов до углекислого газа и воды за счет дополнительного поддержания энергетического и пластического обмена экзогенными субстратами. Далее это, как правило, рассолы, кофе, морсы, квасы и иные пищевые продукты, помогающие провести частичную детоксикацию организма, повысить диурез, восстановить гормональный баланс. Но эффективность бытовых средств явно недостаточна.
В разработке специальных средств защиты организма от алкоголя можно выделить две основные тенденции:
- поиск лекарственных форм, позволяющих осуществить экстренную медицинскую помощь (трансфузии гемодеза, белково-солевых и обогащенных аминокислотами и глюкозой растворов, применение клофелина, цитохрома C, кемантана и др.)
- поиск пищевых или лекарственных "безрецептурных" форм коррекции состояния, применяемых без врачебного наблюдения или в виде биологически активных добавок к пище.
Широко известен препарат Алка-Зельтцер, содержащий в одной таблетке 0,324 г ацетилсалициловой кислоты в качестве активного компонента, 0,965 г лимонной кислоты как вспомогательного средства и 1,625 г бикарбоната натрия, нейтрализующего кислоты с выделением углекислого газа при растворении и создающего эффект "шипучести" получаемого напитка (инструкция-вкладыш к лекарственному препарату Alka-Seltzer, фирма Miles, Великобритания). Этот препарат за счет действия ацетилсалициловой кислоты препятствует проникновению в мозг токсинов, снижает внутричерепное давление и частично снимает головную боль. Тем не менее препарат Алка-Зельтцер не снимает основных проявлений алкогольной интоксикации и не восстанавливает работоспособность.
Известно средство для снятия алкогольного опьянения (патент РФ N 2012350, МКИ A 61 K 35/78, 1994), содержащее 20 капель спиртовой настойки перечной мяты или 2 капли мятного масла, 1 г янтарной кислоты, 10 г сахара или фруктозы, остальное вода. Этот препарат способен лишь частично снимать тяжелые последствия, возникающие при опьянении.
Известна фармацевтическая композиция для профилактики, лечения алкогольного опьянения и алкогольного абстинентного синдрома (патент РФ N 2039556, МКИ A 61 K 31/19, 1995), взятая в качестве прототипа. В ее состав входят: 0,1-0,3 г янтарной кислоты и 0,025-0,085 г лимонной кислоты. Этот препарат под названием Лемонтар следует принимать 3-5 раз в сутки из расчета 3-5 мг/кг массы тела. Лемонтар можно принимать в бытовых условиях. Он обладает адаптогенным, антигипоксическим и детоксицирующим действием, в ряде случаев после его приема абстиненция исчезает за 12-18 часов.
Можно сделать вывод о том, что на сегодняшний день не имеется доступного лекарственного средства или добавки к пище, позволяющих не только снимать проблемы, связанные с передозировкой алкоголя, но и эффективно препятствовать развитию этих проблем до, во время или после приема алкоголя.
Реально это приводит к применению в качестве наиболее эффективного средства повторного применения алкоголя (опохмелению), что является обязательным этапом в процессе развития алкоголизма.
В основу настоящего изобретения положена задача создания средства для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома в виде биологически активной добавки к пище, обеспечивающей уменьшение развития и ликвидации патологических явлений похмельного синдрома, а также улучшение переносимости алкоголя и способа снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, обеспечивающего эффективное воздействие средства до, во время и после приема алкоголя в домашних условиях без квалифицированного врачебного контроля.
Поставленная задача решается тем, что средство для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, содержащее как действующее вещество компонент на основе янтарной кислоты, согласно изобретению, в качестве действующих веществ дополнительно содержит по меньшей мере один компонент на основе L-глутаминовой кислоты, выбранный из группы, состоящей из L-глутаминовой кислоты, моно-L-глутамината натрия, ди-L-глутамината натрия, моно-L-глутамината аммония, ди-L-глутамината аммония, моно-L-глутамината калия и ди-L-глутамината калия, по меньшей мере один компонент на основе фумаровой кислоты, выбранный из группы, состоящей из фумаровой кислоты, монофумарата натрия, дифумарата натрия, монофумарата аммония, дифумарата аммония, монофумарата калия, дифумарата калия, по меньшей мере один энергизатор, выбранный из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, аспартата натрия, глицина, одной из аминокислот, сорбиновой кислоты, кроме того, дополнительно содержит аскорбиновую кислоту и по меньшей мере один сахарозаменитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, сорбозы, сорбита, фруктозы, сахарина, аспартама, ксилита, сорбита, при следующем количестве указанных компонентов из расчета на 1000 мг:
янтарной кислоты - 10-400 мг;
компонента на основе L-глутаминовой кислоты - 10 - 400 мг;
компонента на основе фумаровой кислоты - 2 - 300 мг;
аскорбиновой кислоты - 1 - 300 мг;
сахарозаменитель и энергизатор - до 1000 мг.
В качестве компонента на основе янтарной кислоты средство может содержать по меньшей мере одну соль янтарной кислоты, выбранную из группы, содержащей моносукцината аммония, дисукцината аммония, моносукцината натрия, дисукцината натрия, моносукцината калия, дисукцината калия или смесь названных солей с янтарной кислотой.
Для образования шипучего напитка на 1000 мг смеси средство дополнительно содержит ± 20% количество бикарбоната натрия, эквимолярного количеству содержания кислот.
Согласно заявляемому изобретению, средство представляет собой порошковую смесь или гранулированную смесь, или таблетку, или капсулу, или драже.
Поставленная задача решается тем, что в способе снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома путем введения лекарственного средства, согласно изобретению, в качестве лекарственного средства используют средство по любому из предшествующих пунктов, пригодное для применения до и/или во время, и/или после приема алкоголя.
Средство можно вводить орально либо не позднее чем за 30 мин до приема алкоголя или во время принятия алкоголя по 1 -2 таблетки или драже, или капсулы, или один стакан шипучего напитка либо после принятия алкоголя по 1-4 таблетки или драже, или капсулы или 1-2 стакана шипучего напитка.
Все основные активные компоненты (сукцинаты, фумараты и L-глутаминаты) являются эндогенными субстратами, участвующими в основном цикле внутриклеточного энергообмена - цикле Кребса. Вспомогательный компонент - аскорбиновая кислота - является дополнительным энергизатором, а наполнитель - сахарозаменителем и в том числе слабым энергизатором.
Все составляющие компоненты хорошо изучены и являются стандартными компонентами пищевой продукции.
По сравнению с ближайшим функциональным аналогом (смеси янтарной и лимонной кислот) предлагаемое средство оказывает менее раздражающий эффект на слизистые желудочно-кишечного тракта, не вызывает гипертензивного эффекта, предотвращает (а не только купирует) развитие гипоксии, ишемий, активно снижает концентрацию этанола и ацетальдегида в организме.
Сукцинаты являются адаптогенами, специфическими антидотами против ацетальдегида, митохондриальными антиоксидантами, детоксикантами, противоишемическими и противогипоксическими агентами, антимутагенами и эффективными энергизаторами.
L-глутаминаты являются высокоэффективными энергизаторами, эффективно замедляющими процесс утилизации этанола.
Фумараты вместе с сукцинатами обеспечивают устойчивость мембран, стабилизируют систему кровообращения, обеспечивая мощный, растянутый во времени антигипоксический эффект.
Аскорбиновая кислота - витамин C - активный водорастворимый антиоксидант, активатор коры надпочечников, что обеспечивает антистрессовое воздействие средства.
Сахарозаменители, аспартаты, аминокислоты и сорбиновая кислота выступают в качестве дополнительных энергизаторов. При этом фармокинетика и время последействия примененных субстанций различны и обеспечивают устойчивый длительный эффект.
Следует отметить, что применение описанных компонентов по отдельности даже ударными дозами не приводило к столь же ощутимому эффекту. Предлагаемое средство совокупностью входящих в него ингредиентов за счет их взаимного влияния обеспечивает синергетический эффект, выражающийся в уменьшении развития и ликвидации патологических явлений похмельного синдрома, а также в улучшении переносимости алкоголя.
Согласно заявляемому изобретению в качестве одного из действующих веществ средство содержит янтарную кислоту или по меньшей мере одну соль янтарной кислоты, выбранную из группы, состоящей из моносукцината аммония, дисукцината аммония, моносукцината натрия, дисукцината натрия, моносукцината калия, дисукцината калия, или смесь названных солей с янтарной кислотой. В качестве действующих веществ средство содержит также по меньшей мере один компонент на основе L-глутаминовой кислоты, выбранный из группы, состоящей из L-глутаминовой кислоты, моно-L-глутамината натрия, ди-L-глутамината натрия, моно-L-глутамината аммония, ди-L-глутамината аммония, моно- L-глутамината калия и ди-L-глутамината калия, и по меньшей мере один компонент на основе фумаровой кислоты, выбранный из группы, состоящей из фумаровой кислоты, монофумарата натрия, дифумарата натрия, монофумарата аммония, дифумарата аммония, монофумарата калия, дифумарата калия. В качестве энергизатора взят по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, аспартата натрия, глицина, одной из аминокислот, сорбиновой кислоты. Кроме того, заявляемое средство дополнительно содержит аскорбиновую кислоту и по меньшей мере один сахарозаменитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, сорбозы, сорбита, фруктозы, сахарина, аспартама, ксилита, сорбита, при следующем количестве указанных компонентов из расчета на 1000 мг:
компонента на основе янтарной кислоты - 10 - 400 мг;
компонента на основе L-глутаминовой кислоты - 10 - 400 мг;
компонента на основе фумаровой кислоты - 2-300 мг;
аскорбиновой кислоты - 1 - 300 мг;
сахарозаменитель и энергизатор - до 1000 мг.
Средство может дополнительно содержать ± 20% количество бикарбоната натрия эквимолярного количеству содержания кислот.
Согласно заявляемому изобретению, средство представляет собой порошковую смесь или гранулированную смесь, или таблетку, или капсулу, или драже.
Предлагаемое средство получают прямым смешиванием всех входящих в его состав компонентов в сухом виде с последующим сухим таблетированием, дражжированием или капсулированием.
Технологический процесс получения предлагаемого средства в виде драже осуществляется в следующей последовательности: сахарозаменитель и аскорбиновую кислоту растворяют в дистиллированной воде, упаривают до получения высоковязкой массы, соли подпредссовывают до образования горошины. Полученную горошину дражжируют в сахарной массе и высушивают до равновесной влажности.
Нижеследующие примеры композиций средства для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома ни в коей мере не ограничивают заявляемое изобретение, а приведены лишь с целью проиллюстрировать его.
Пример 1
Использована таблетка предлагаемого средства "Антипохмелин" по 500 мг состава:
100 мг янтарной кислоты;
100 мг моно-L-глутамината натрия;
37,5 мг фумаровой кислоты;
25 мг аскорбиновой кислоты;
237,5 мг глюкозы.
Способ приготовления - таблетирование сухое.
Пример 2
Использована порошкообразная композиция весом 1000 мг состава:
200 мг янтарной кислоты:
200 мг L-глутаминовой кислоты;
75 мг фумаровой кислоты;
40 мг аскорбиновой кислоты;
30 мг аспарагиновой кислоты;
455 мг фруктозы;
440 мг бикарбоната натрия (для придания "шипучести").
Способ приготовления - сухое смешивание.
Пример 3
Капсула средства содержит:
400 мг моносукцината аммония;
10 мг ди-L-глутамината калия;
300 мг монофумарата натрия;
1 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - 50% сорбита и 50% аспартама.
Способ приготовления - сухое смешивание с последующим капсулированием.
Пример 4
Таблетка средства содержит:
400 мг смеси дисукцината калия (70 мг) и моносукцината натрия (330 мг);
10 мг моно-L-глутамината аммония:
2 мг дифумарата калия;
300 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - смесь глицина и аспартата натрия, взятых в равном соотношении.
Способ приготовления - смешивание всего, кроме глицина и моно-L-глутамината аммония, затем совместное примешивание глицина и соли и смеси. Смесь увлажняют до 7 мас. % влаги, пропускают через гранулятор, высушивают до 2 мас.% влаги и таблетируют.
Пример 5
Средство содержит:
300 мг дисукцината натрия;
50 мг смеси, содержащей 10 мг ди-L-глутамината натрия и 40 мг L-глутаминовой кислоты;
120 мг смеси, состоящей из 20 мг монофумарата аммония и 100 мг фумаровой кислоты;
200 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - смесь лизина, фруктозы и сорбиновой кислоты, взятых в равных соотношениях.
Способ приготовления - сухое смешивание.
Пример 6
Средство содержит:
80 мг смеси, состоящей из 70 мг янтарной кислоты и 10 мг дисукцината аммония;
250 мг смеси, содержащей в равных пропорциях моно-L-глутаминат калия и моно-L-глутаминат натрия;
160 мг монофумарата калия;
250 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - смесь ксилита, сорбозы и сахарина, взятых в равном соотношении.
Способ приготовления. Смешивают отдельно 80 мг смеси, состоящей из 70 мг янтарной кислоты и 10 мг дисукцината аммония, 250 мг смеси, содержащей в равных пропорциях моно-L-глутаминат калия и моно-L-глутаминат натрия и 160 мг монофумарата калия. Отдельно смешивают аскорбиновую кислоту и сахарозаменители.
Способ снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома осуществляют путем орального введения вышеописанного средства, пригодного для применения до и/или во время, и/или после приема алкоголя.
Испытания в приведенных ниже примерах проводились на группах добровольцев с целью оценки предложенных композиций по субъективной и объективной эффективности.
Испытания проводились в следующих условиях.
В качестве алкогольного напитка была использована высококачественная водка "Исток" единой партии. При приеме алкоголя в домашних условиях разрешался прием других алкогольных напитков по индивидуальным предпочтениям.
Оценку проводили:
1. при приеме 50 мл водки натощак (лабораторные условия),
2. при выпивке в домашних условиях без ограничения минимальной или максимальной дозы,
3. при купировании похмельного синдрома на следующее утра после максимально возможного приема алкоголя в домашних условиях.
Во всех исследованиях регистрировалось субъективное состояние (на основании опроса) и проводился объективный контроль состояния обследуемых по параметрам динамики ритмов электроэнцефалограммы, электрокардиографии, по объему кратковременной и долговременной памяти, вариационной пульсометрии и электрокардиографии.
Дополнительные биохимические исследования проводились с целью определения состояния углеводного обмена, степени анаэробной активации гликолиза и развития ацидоза.
У трех добровольцев масс-спектроскопически определяли скорость окисления этанола по скорости выделения 13C изотопа с углекислотой выдыхаемого воздуха после приема натощак 20 мл водки, в которую дополнительно добавляли 40 мкл обогащенного изотопом 13C природного этанола.
При испытаниях использовались таблетки "Лемонтар" (прототип), по 250 мг, состоящие из 200 мг янтарной кислоты и 50 мг лимонной кислоты, и таблетки и порошковая смесь по вышеприведенным примерам 1 и 2 соответственно.
Испытание 1
В лабораторных условиях группа добровольцев из 12 человек обоего пола (5 мужчин и 7 женщин), не употребляющие систематически алкоголь, принимали 50 мл водки. Два вида обследования проведено натощак:
а) с предварительным приемом за 30 минут поочередно каждого из видов композиций и без приема вразбивку по дням (4 таблетки "Лемонтара", 2 таблетки "Антипохмелина", 3 г "шипучей композиции" на стакан воды);
б) с приемом аналогично предыдущему непосредственно с водкой или через 30 минут после приема водки по желанию.
Каждый доброволец принимал водку в лабораторных условиях 7 раз с интервалом в неделю: без препаратов, с каждой из композиций по очереди до приема (а), с каждой из композиций по очереди во время или после приема (б).
Как видно из приведенных в таблицах 1 и 2 данных, заявляемое средство существенно способствовало улучшению субъективного состояния и объективно регистрируемых параметров деятельности головного мозга, в том числе улучшению кратковременной и долговременной памяти, сердечно-сосудистой системы, глюкозного гомеостаза и ишемических сдвигов, обычно вызываемых алкоголем. Обнаруженные позитивные сдвиги характеризуют значительное уменьшение степени опьянения при приеме алкоголя натощак, несмотря на то что скорость утилизации этанола резко возрастает как при предварительном, так и при последующем через 30 мин приеме предлагаемого средства.
Испытание 2
При приеме водки в домашних условиях (без ограничения в дозе) добровольцы принимали композиции (4 таблетки "Лемонтара", 2 таблетки "Антипохмелина", 3 г "шипучей композиции" на стакан воды) непосредственно перед застольем или в начале застолья. Согласно договоренности, каждый обследуемый должен был выпить не менее 300 мл водки. В обследовании приняли участие 10 практически здоровых мужчин в возрасте 40-63 лет, которые систематически употребляют алкогольные напитки (в среднем 1 - 2 раза в неделю), но не имеют тяги к алкоголю и могут долгое время вести трезвый образ жизни.
Отмеченные изменения приведены в таблицах 4 и 5.
Испытание 3
Та же группа, что и в примере 2, те же условия принятия алкоголя, но прием композиций наутро (8 таблеток "Лемонтара", 4 таблетки "Антипохмелина", 6 г "шипучей композиции" на стакан воды).
Отмеченные изменения приведены в таблицах 6 и 7.
Как видно из примеров 1-3, композиция "Актипохмелина" по примеру 1 наиболее полно снимает вредные последствия приема алкоголя, композиция по примеру 2 несколько хуже, но более комфортна в приеме. Обе композиции действуют объективно сильнее, чем композиция "Лемонтар", принятая в качестве ближайшего функционального аналога.
Формула изобретения: 1. Средство для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, содержащее как действующее вещество компонент на основе янтарной кислоты, отличающееся тем, что в качестве действующих веществ дополнительно содержит по меньшей мере один компонент на основе L-глутаминовой кислоты, выбранный из группы, состоящей из L-глутаминовой кислоты, моно-L-глутамината натрия, ди-L-глутамината натрия, моно-L-глутамината аммония, ди-L-глутамината аммония, моно-L-глутамината калия и ди-L-глутамината калия, по меньшей мере один компонент на основе фумаровой кислоты, выбранный из группы, состоящей из фумаровой кислоты, монофумарата натрия, дифумарата натрия, монофумарата аммония, дифумарата аммония, монофумарата калия, дифумарата калия, аскорбиновую кислоту и по меньшей мере один энергизатор, выбранный из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, аспартата натрия, глицина, одной из аминокислот, сорбиновой кислоты, кроме того, дополнительно содержит по меньшей мере один сахарозаменитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, сорбозы, сорбита, фруктозы, сахарина, аспартама, ксилита, сорбита, при следующем количестве указанных компонентов из расчета на 1000 мг:
Янтарная кислота - 10 - 400
Компонент на основе L-глутаминовой кислоты - 10 - 400
Компонент на основе фумаровой кислоты - 2 - 300
Аскорбиновая кислота - 1 - 300
Сахарозаменитель и энергизатор - До 1000
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве компонента на основе янтарной кислоты содержит по меньшей мере одну соль янтарной кислоты (сукцинат), выбранную из группы, содержащей моносукцината аммония, дисукцината аммония, моносукцината натрия, дисукцината натрия, моносукцината калия, дисукцината калия или ее смесь с янтарной кислотой.
3. Средство по одному из пп.1 и 2, отличающееся тем, что дополнительно содержит ± 20% количество бикарбоната натрия, эквимолярное количеству содержания кислот.
4. Средство по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что представляет собой порошковую смесь, или гранулированную смесь, или таблетку, или капсулу, или драже.
5. Средство по п. 3, отличающееся тем, что представляет собой шипучий напиток.
6. Способ снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома путем введения лекарственного средства, отличающийся тем, что в качестве лекарственного средства используют средство по любому из предшествующих пунктов, пригодное для применения до, и/или во время, и/или после приема алкоголя.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что средство вводят орально не позднее чем за 30 мин до приема алкоголя или во время принятия алкоголя по 1 - 2 таблетки, или драже, или капсулы, или один стакан шипучего напитка.
8. Способ по одному из пп.6 и 7, отличающийся тем, что средство вводят орально после принятия алкоголя по 1 - 4 таблетки, или драже, или капсулы, или 1 - 2 стакана шипучего напитка.