Forbidden

You don't have permission to access /zzz_siteguard.php on this server.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ С АНТИАКНЕ- АКТИВНОСТЬЮ - Патент РФ 2194524
Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ С АНТИАКНЕ- АКТИВНОСТЬЮ
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ С АНТИАКНЕ- АКТИВНОСТЬЮ

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ С АНТИАКНЕ- АКТИВНОСТЬЮ

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Изобретение может быть использовано в медицине и косметологии для создания новых фармацевтических и косметических составов с антиакне-активностью. Составы содержат: а) антимикробный гидрофильный экстракт Krameria sp. или чистое соединение из указанного экстракта и/или антимикробный липофильный экстракт Mesua ferrea; b) ксимениновую и/или лауриновую кислоту; с) противовоспалительные сапонины, экстрагированные из Olax dissitiflora, Aesculus hippcastanum, Centella asiatica, Terminalia sericea, Glycyrrhiza glabra. Использование крема позволяет добиться почти полного исчезновения угрей и эффективно предупреждает рост угрей. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2194524
Класс(ы) патента: A61K35/78, A61K7/48
Номер заявки: 99109992/14
Дата подачи заявки: 07.10.1997
Дата публикации: 20.12.2002
Заявитель(и): ИНДЕНА С.П.А. (IT)
Автор(ы): БОМБАРДЕЛЛИ Эцио (IT); КРИСТОНИ Альдо (IT); МОРАЦЦОНИ Паоло (IT); СЕГИЦЦИ Роберто (IT)
Патентообладатель(и): ИНДЕНА С.П.А. (IT)
Описание изобретения: Изобретение относится к новым фармацевтическим и косметическим составам с антиакне-активностью, которые содержат:
а) антимикробный гидрофильный экстракт Кrameriа sр. или чистое соединение из указанного экстракта и/или антимикробный липофильный экстракт Меsuа fеrrеа;
b) ксимениновую и/или лауриновую кислоту;
с) противовоспалительные сапонины, экстрагированные из Olах dissitiflorа, Аеsсulus hiрросаstanum, Сentellа asiaticа, Теrminаlia sericea, Glусуrrhizа glаbrа.
Из литературы известно (Маrtindalе, "Тhе ехtrарhаrmасоpela", 28th Еd. (1982); Саnnizaro, Воll. Soc. Ital. Вiol. Sреrim. 1, 22, 1964; V. Норре, Drоgеnkundе Вdl Wаlter Dе Gruytеr Еd., 1975 и патент Великобритании 2184353 А), что экстракты, полученные путем экстракции с помощью хлорсодержащих растворителей, алифатических простых эфиров и кетонов, равно как алифатических и ароматических сложных эфиров, из корней, коры ствола и листьев различных видов Кrаmеriа, предпочтительно Кrаmеriа triandra, обогащенные неолигнанами (особенно Еuроmаtеnоid 6 (эвпоматеноидом 6) и 2-(2,4-дигидроксифенил)-5-пропенилбензофураном), обладают антимикробной активностью против грам+, грам- бактерий, грибков и анаэробных штаммов.
Эти экстракты, даже полученные экстракцией протонными растворителями, по своей природе гидрофильны благодаря фенольному характеру их активных компонентов.
Чистые компоненты Еuрomatenoid 6 и 2-(2,4-дигидроксифенил)-5-пропенилбензофуран могут быть выделены из этих экстрактов с применением способов хроматографии на силикагеле, как указано в ЕР 0464297 Вl.
Экстракция из цветков, особенно из бутонов, Меsuа fеrrеа апротонными растворителями, такими как гексан, метиленхлорид, или лучше двуокисью углерода, в гиперкритических условиях, к примеру, экстракция растительного материала при давлениях в интервале от 110 до 260 бар, главным образом при 200 бар, и при температуре в интервале от 35 до 65oС, предпочтительно при 45oС, дает липофильный экстракт, содержащий кумарины и ксантоны, который особенно активен в отношении грам+, грам- и анаэробных бактериальных штаммов, с активностью, сопоставимой по величине с активностью экстракта, полученного из Кrameriа triandrа.
Неожиданно было обнаружено, что смеси экстрактов некоторых растений, от природы обладающие антимикробной активностью, в частности экстрактов или чистых соединений из различных видов Кrameriа, особенно Кrаmeria triаndrа, и из Мesuа fеrrеа, с соединениями, такими как ксимениновая кислота, и с сапонинами, такими как сапонины, получаемые из Olах dissitiflora, Aesculus hippocastanum, Centella asiatica, Terminalia sericea, Glycyrrhiza glabra, с добавлением или без добавления низкомолекулярных жирных кислот, таких как лауриновая кислота, миристиновая и изомиристиновая кислоты и т.д., высоко активны в лечении угрей.
Объединение этой смеси антимикробных агентов с ксимениновой кислотой и с природными соединениями, обладающими противовоспалительной активностью, позволяет добиться почти полного исчезновения высыпаний угрей и эффективного предупреждения роста угрей. Доказано, что особенно эффективна комбинация антимикробных агентов с ксимениновой кислотой, лауриновой кислотой (одним из основных составляющих липофильного экстракта Serenoa repens) и с сапонином, который выбирают из сапонинов, получаемых экстракцией из Olax dissitiflora, Aesculus hippocastanum, Centella asiatica, Terminalia sericea, Glycyrrhiza glabra, особенно из сапонинов, экстрагируемых из Aesculus hippocastanum и Centella asiatica.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Среди различных испытанных композиций те, что показали лучшие клинические результаты, содержат 0,1-0,5% экстракта Krameria triandra, предпочтительно 0,2%, 0,1-0,5% экстракта Mesua ferrea, предпочтительно 0,25%, 0,2-1% ксимениновой кислоты, предпочтительно 0,6%, 0,1%-0,4% лауриновой кислоты, предпочтительно 0,2%, и 0,35-1% эсцина (escin), предпочтительно 0,5%.
Активность против угрей исследовали на 30 пациентах обоего пола, в возрасте от 18 до 35 лет. Пациентов обрабатывали 0,5 см состава дважды в лень в течение 45 последовательных дней. Необработанную часть лица использовали в качестве контроля. По окончании обработки произвели оценку числа папул (узелков), пустул (гнойничков) и черных угрей (А), концентрации кожного сала (В) и наличия Рrорiоnlbacterium аcnes в экссудате (выделениях) из пустул и черных угрей (С).
Полученные результаты приведены в таблице.
Таким образом, настоящее изобретение касается фармацевтических и косметических составов с антимикробной активностью, которые могут быть введены локально (гели, кремы, лосьоны, молочко и твердые препараты), содержащих указанные выше смеси. Указанные составы получают общепринятыми, хорошо известными в фармацевтической области, способами, такими, как описаны в "Remington's Рhаrmaсеutical Наndbook", Масk Publishig Со., N.Y., USA, вместе с подходящими эксципиентами, в частности антиоксидантами.
Последующие примеры иллюстрируют изобретение более детально, но не ограничивают его объем.
Пример I - Получение липофильного экстракта Меsuа fеrrеа.
1 кг тщательно измельченных бутонов Меsuа fеrrеа экстрагируют СО2 в 5 л экстракторе в гиперкритических условиях; первоначальную экстракцию проводят при 34oС и давлении 90 бар, используя порядка 25 л двуокиси углерода; полученный экстракт отбрасывают и растительный материал подвергают вторичной экстракции, повышая температуру до 45oС и давление до 220 бар. Получают 15,6 г очень густого масла оранжевого цвета. Это масло может быть использовано непосредственно как таковое или подвергнуто дополнительному фракционированию общепринятыми химическими способами разделения. Экстракт предпочтительно используют как таковой.
Пример II - Получение экстракта Кrаmeria triandra.
2 кг коры корня Кrаmeria triandra, после растирания, трижды экстрагируют ацетоном, каждый раз по 5 л; объединенные экстракты концентрируют до небольшого объема и концентрат растворяют в 0,8 л смеси ацетон: вода 1:1 об/об (в объемном отношении). Полученную суспензию дважды экстрагируют 0,5 л метиленхлорида, фазу метиленхлорида сушат над безводным сульфатом натрия, затем концентрируют досуха. Получают 85 г красноватого твердого вещества, содержащего около 26% Еupomatenoid 6 и 14% 2-(2,4-дигидроксифенил)-5-пропенилбензофурана.
Пример III - Получение экстракта Меguа fеrrеа в гексане.
1 кг тщательно измельченных бутонов Меguа fеrrеа экстрагируют 4 раза 3 л гексана при пониженном давлении, объединенные гексановые экстракты обесцвечивают активированньм углем (5 г) и концентрируют в вакууме до образования масла. Получают 14,5 г экстракта, который может быть использован без дополнительного фракционирования.
Пример IV - Получение эмульсии вода/силикон.
Меsuа fеrrеа - 0,25 г
Кrаmeria triandra - 0,2 г
Ксимениновая кислота - 0,60 г
Лауриновая кислота - 0,20 г
18-β-глициргетовая кислота (18-р-glycyrrheyic acid) - 0,50 г
Пропиленгликоль - 5,0 г
25% раствор натрий-коккоилглутамата - 2,0 г
Минеральное масло и ланолиновые спирты - 2,5 г
Октилоктансат - 5,0 г
Октододецил-миристат - 7,5 г
Цетил-диметикон-сополиол - 2,5 г
Тетрамер-циклометикон - 5,0 г
Хлористый натрий - 2,0 г
Глицерин - 2,5 г
Имидокарбамид (Imidurеа) - 0,3 г
Метилпарабен - 0,1 г
Очищенная вода - q.s. до - 100,00 г
Пример V - Получение эмульсии масло/вода.
Кrаmeria triandra - 0,20 г
Эсцин-β-ситостерол-фитосомаR - 0,50 г
Ксимениновая кислота - 0,50 г
Лауриновая кислота - 0,20 г
Глицерил-моностеарат (Gliceryl Моnоstеаrаtе) - 3,00 г
Алкил-С12-бензоат - 7,00 г
Силиконовое масло - 0,50 г
Карбомер (Carbomer) - 0,50 г
Акрилат/С10-30-алкилакрилат-крос-полимер - 0,20 г
Лаурилсульфат натрия - 1,00 г
Пропиленгликоль - 5,00 г
10% раствор гидроокиси натрия - 1,50 г
Имидокарбамид (Imidurea) - 0,3 г
Метилпарабен - 0,1 г
Очищенная вода - q.s. до 100,00 г
Пример VI - Эмульсия масло/вода.
Krameria triandra - 0,25 г
Эсцин-β-ситостерол-фитосомаR - 0,50 г
Лауриловая кислота - 0,20 г
Полиглицерил-8-пентастеарат и бихениловый (bеhеnуl) спирт и натрий-стеароил-лактилат (Nikkhomulese 41-Nikkhо) - 2,50
Бихениловый (bеhеnуl) спирт - 1,50 г
Сквалан - 7,00 г
Триоктаноин - 6,00 г
РРG-12/SМDI - 2,00 г
Бутенил-гликоль - 5,00 г
Ксантановая смола - 0,30 г
Консерванты - q.s.
Очищенная вода - q.s. до 100,00 гс
Формула изобретения: 1. Фармацевтический и косметический состав с антиакне-активностью, содержащий а) антимикробный гидрофильный экстракт корней Krameria sp. или чистое соединение из указанного экстракта, которое выбирают из группы, включающей эвпоматеноид 6 (Eupomatenoid 6) и 2-(2,4-дигидроксифенил)-5-пропенилбензофуран, и/или антимикробный липофильный экстракт бутонов Mesua ferrea; b) ксимениновую и/или лауриновую кислоту и с) противовоспалительные сапонины, экстрагированные из Olax dissitiflora, Aesculus hippcastanum, Centella asiatica, Terminalia sericea, Glycyrrhiza glabra.
2. Состав по п. 1, содержащий 0,1-0,5% экстракта корней Krameria triandra, 0,1-0,5% экстракта бутонов Mesua ferrea, 0,2-1% ксимениновой кислоты, 0,1-0,4% лауриновой кислоты, 0,35-1% эсцина.
3. Состав по п. 2, содержащий 0,2% экстракта корней Krameria triandra, 0,25% экстракта бутонов Mesua ferrea, 0,6% ксимениновой кислоты, 0,2% лауриновой кислоты, 0,5% эсцина.