Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2452738

(19)

RU

(11)

2452738

(13)

C2

(51) МПК C07D471/04 (2006.01)

C07D239/02 (2006.01)

A61K31/506 (2006.01)

A61K31/454 (2006.01)

A61P35/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 27.08.2012 - действует Пошлина: учтена за 5 год с 21.11.2011 по 20.11.2012

(21), (22) Заявка: 2009117475/04, 20.11.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

20.11.2007

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

22.11.2006 US 60/860,749

(43) Дата публикации заявки: 27.12.2010

(45) Опубликовано: 10.06.2012

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: WO 2005/062795, 14.07.2005. WO 2006/009797, 26.01.2006. WO 2006/009755, 26.01.2006. RU 2004130280, 27.06.2005.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 22.06.2009

(86) Заявка PCT:

US 2007/085289 20071120

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2008/064255 20080529

Адрес для переписки:

191036, Санкт-Петербург, а/я 24, "НЕВИНПАТ", пат.пов. А.В.Поликарпову

(72) Автор(ы):

ЖАНГ Чао (US),

ЖАНГ Джиажонг (US),

ИБРАХИМ Прабха Н. (US),

АРТИС Дин Р. (US),

БРЕМЕР Райан (US),

ВУ Гуоксиан (US),

ЖУ Хонгьяо (US),

НЕСПИ Марика (US)

(73) Патентообладатель(и):

Плекссикон, Инк. (US)

(54) СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ C-FMS И/ИЛИ C-KIT, И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к соединению, имеющему химическую структуру формулы II

,

всем его солям и стереоизомерам, где значение радикалов D, А 2 и В такие, как предложено в пункте 1 формулы изобретения. Также изобретение относится к композиции, обладающей активностью в качестве модулятора c-kit и c-fms, к способу лечения субъекта, страдающего заболеванием или состоянием, опосредованным c-kit и c-fms, и к набору для модулирования c-kit и c-fms. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны для лечения c-kit-опосредованных заболеваний или состояний и/или c-fms-опосредованных заболеваний или состояний. 5 н. и 16 з.п.ф-лы, 44 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение, имеющее химическую структуру формулы II

все его соли и стереоизомеры, где:

D имеет структуру, выбранную из группы, состоящей из

где указывает точку присоединения D к А 2 в формуле II;

А 2 представляет собой -СН 2 - или -С(O)-;

В выбран из группы, состоящей из водорода, -CN, -OR 41 , -SR 41 , -NHR 41 , -NR 41 R 41 , галогена, низшего алкила, циклоалкила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, таким как фтор, и где гетероарил в качестве В возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ОН, -NH 2 , галогена и низшего алкила;

М 4 представляет собой -NR 39 CH 2 -, -NR 39 CH(R 40 )-, -NR 39 CH 2 CH 2 - или

-NR 39 C(O)-;

М 5 , М 10 и M 18 выбраны из группы, состоящей из связи, -NR 39 СН 2 -, -NR 39 CH 2 CH 2 -, -NR 39 CH(R 40 )-, -CH 2 NR 39 - и -СН(R 40 )R 39 -; при условии, что М 10 не является связью;

M 8 выбран из группы, состоящей из связи, -СН 2 -, -СН 2 С(O)-, -С(O)СН 2 -, -С(О)CH(СН 3 )-, -С(O)СН 2 СН 2 -, -C(O)NR 39 -, -C(O)NR 39 CH 2 -, -C(O)NR 39 CH(CH 3 )- и -C(O)NR 39 CH 2 CH 2 -;

Q 1 представляет собой арил или гетероарил, где арил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR 41 , -SR 41 , -S(O) 2 R 41 , -NHR 41 , -NR 41 R 41 , -NR 39 C(O)R 41 , -NR 39 S(O) 2 R 41 , галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила и арила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фторзамещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила;

Q 11 , Q 41 , Q 61 и Q 141 представляют собой низший алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где низший алкил возможно замещен одним или более фторо, низшим алкокси, или фторзамещенным низшим алкокси, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR 41 , -SR 41 , -S(O) 2 R 41 , -NHR 41 , -NR 41 R 41 , -NR 39 C(O)R 41 , -NR 39 S(O) 2 R 41 , галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила и арила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фторзамещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила; при условии, что Q 61 не является низшим алкилом;

Q 12 представляет собой фтор, хлор или -СF 3 ;

Q 13 и Q 14 представляют собой независимо водород, фтор, хлор или -СF 3 ;

Q 22 , Q 24 , Q 52 и Q 54 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, при условии, однако, что по меньшей мере один из Q 22 и Q 24 и по меньшей мере один из Q 52 и Q 54 представляют собой водород, фтор, хлор, низший алкил или фторзамещенный низший алкил;

Q 74 и Q 152 представляют собой водород, фтор, хлор, низший алкил или фторзамещенный низший алкил;

Q 72 представляет собой водород, низший алкил или фторзамещенный низший алкил;

R 39 в каждом случае представляет собой независимо водород или низший алкил;

R 40 представляет собой низший алкил или фторзамещенный низший алкил;

R 41 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;

при условии, однако, что это соединение не представляет собой

2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы IIа

все его соли и стереоизомеры, где:

Q 1a представляет собой арил или гетероарил, причем арил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, -NHR 41 , -NR 41 R 41 и -OR 41 ;

Q 5 представляет собой водород, -CN, -OR 41 , фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и

А 2 , М 4 , Q 12 , Q 13 , Q 14 и R 41 являются такими, как определено по п.1.

3. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей из:

(4-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-6-фтор-пиридин-2-ил]-амина,

(4-Хлор-бензил)-[6-хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

[6-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[6-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

{6-Хлор-5-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил]-пиридин-2-ил}-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-6-фтор-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[6-Фтор-5-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[6-Фтор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

3-{2-Хлор-6-[(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

[6-Хлор-5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[6-Хлор-5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[6-Фтор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-6-фтор-пиридин-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

(5-Фтор-пиридин-3-илметил)-[6-фтор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

3-{2-Фтор-6-[(5-фтор-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

3-[6-(4-Хлор-бензиламино)-2-фтор-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила, и

все его соли и стереоизомеры.

4. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы IIb

все его соли и стереоизомеры, где:

А 3 представляет собой -СН 2 - или -С(O)-;

Q 15 представляет собой водород, -CN, -OR 41 , фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и

М 5 , Q 11 , Q 22 , Q 24 и R 41 являются такими, как определено для формулы II.

5. Соединение по п.4, выбранное из группы, состоящей из:

(4-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,6-дифтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,

(2-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,5-дифтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-5-трифторметил-бензил)-амина,

(2-Фтор-5-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2,5-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2-Хлор-5-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(3-Фтор-5-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(3,5-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2-Фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2-Хлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметокси-бензил)-амина,

(5-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2,4-Дихлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2,4-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(4-Хлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина,

(2-Фтор-3-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2,5-Дихлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(3-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2-дифторметокси-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2,3-Дихлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(4-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(5-Фтор-2-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(5-Хлор-2-метил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(5-Фтор-2-метил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2-Фтор-4-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(4-Фтор-2-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-дифторметокси-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(5-фтор-2-трифторметил-бензил)-амина,

(3-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-3-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-4-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,3-дифтор-бензил)-амина,

(2-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметокси-бензил)-амина,

(2-Хлор-5-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

(2-Хлор-5-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-пирролидин-1-ил-этил)-амина,

Бензил-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

Бензил-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-метил-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметокси-бензил)-амина,

(3-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

(3-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3,5-дифтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-[1-(2-фтор-фенил)-этил]-амина,

[1-(4-Хлор-фенил)-этил]-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-[(8)-1-(4-фтор-фенил)-этил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

(2-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-метил-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-метил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-метокси-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-морфолин-4-ил-этил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-циклогексилметил-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-илметил-амина,

[2-(4-Хлор-фенил)-этил]-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-илметил-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-дифторметокси-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-метокси-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-метил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-метокси-этил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-фтор-бензил)-амина,

(3-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-этокси-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-морфолин-4-ил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-дифторметокси-бензил)-амина,

(4-Хлор-3-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-[1-(3-фтор-фенил)-этил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-диметиламино-бензил)-амина, и

все его соли и стереоизомеры.

6. Соединение по п.4, выбранное из группы, состоящей из:

(4-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,

2-(Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,5-дифтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-5-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина, и

все его соли и стереоизомеры.

7. Соединение по п.1, имеющее химическую структуру формулы IIе

все его соли и стереоизомеры, где:

А 6 представляет собой -СН 2 - или -С(O)-;

M 8a выбран из группы, состоящей из -СН 2 -, -СН 2 С(O)-, -C(O)NR 39 CH 2 -, -C(O)NR 39 CH(CH 3 )- и -С(O)NR 39 СН 2 СН 2 -;

Q 45 представляет собой водород, -CN, -OR 41 , фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и Q 41 , Q 52 , Q 54 , R 39 , R 40 и R 41 являются такими, как определено в п.1.

8. Соединение по п.7, выбранное из группы, состоящей из:

3-(1-Бензил-3,5-диметил-1Н-пиразол-4-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,

2-[3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-ил]-1-фенил-этанона,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-метокси-бензиламида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-хлор-бензиламида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-фтор-бензиламида,

3-[3,5-Диметил-1-(5-трифторметил-фуран-2-илметил)-1Н-пиразол-4-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,

3-[3,5-Диметил-1-(5-метил-изоксазол-3-илметил)-1Н-пиразол-4-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-хлор-бензиламида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(4-метокси-фенил)-этил]-амида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 3-метокси-бензиламида,

3-{3,5-Диметил-1-[4-метил-2-(4-трифторметил-фенил)-тиазол-5-илметил]-1Н-пиразол-4-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,

3-[3,5-Диметил-1-(4-метил-2-фенил-тиазол-5-илметил)-1Н-пиразол-4-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-метокси-бензиламида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-амида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(4-фтор-фенил)-этил]-амида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(2-фтор-фенил)-этил]-амида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты ((S)-1-фенил-этил)-амида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 3-фтор-бензиламида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-фтор-бензиламида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-метил-бензиламида,

3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-метил-бензиламида,

4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(4-фтор-фенил)-этил]-амида,

4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-фтор-бензиламида,

4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-хлор-бензиламида,

4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты [(S)-1-(4-фтор-фенил)-этил]-амида, и все его соли или стереоизомеры.

9. Соединение по п.1, имеющее химическую структуру формулы IIg

все его соли и стереоизомеры,

где:

A 8 представляет собой -СН 2 - или -С(O)-;

Q 65 представляет собой водород, -CN, -OR 41 , фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и

М 10 , Q 61 , Q 72 , Q 74 и R 41 являются такими, как определено в п.1.

10. Соединение по п.9, выбранное из группы, состоящей из:

[1-Этил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

(4-Фтор-бензил)-[1-метил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1Н-пиразол-3-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

(4-Фтор-бензил)-{1-метил-5-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил]-1Н-пиразол-3-ил}-амина,

(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-[2-этил-5-(4-фтор-бензиламино)-2Н-пиразол-3-ил]-метанона,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-этил-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

3-[5-(4-Фтор-бензиламино)-2-метил-2Н-пиразол-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

(3-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(2,5-дифтор-бензил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(2-фтор-бензил)-амина, и

все его соли или стереоизомеры.

11. Соединение по п.9, представляющее собой [5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амин, 3-[5-(4-фтор-бензиламино)-2-метил-2Н-пиразол-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрил или их любые соли или стереоизомеры.

12. Соединение по п.1, имеющее химическую структуру формулы IIр

все его соли и стереоизомеры,

где:

A 8 представляет собой -СН 2 - или -С(O)-;

Q 65 представляет собой водород, -CN, -OR 41 , фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и M 10 , Q 61 , Q 72 , Q 74 и R 41 являются такими, как определено в п.1.

13. Соединение по п.12, выбранное из группы, состоящей из:

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

[4-Этил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

(4-Фтор-бензил)-[4-метил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-2-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метил-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-илметил)-амина,

[2-(4-Фтор-бензиламино)-тиазол-5-ил]-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-метанона,

{2-[(4-Хлор-бензил)-метил-амино]-тиазол-5-ил}-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-метанона,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-тиазол-2-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

Бензил-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-метокси-бензил)-амина,

(4-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-диметил-тиазол-5-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-этил-5-метил-3Н-имидазол-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-этил-2Н-пиразол-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-фтор-пиридин-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-тиазол-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-метил-тиазол-5-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-хлор-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-диметил-тиазол-5-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-этил-5-метил-3Н-имидазол-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4,5-диметил-тиофен-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,5-диметил-тиофен-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-хлор-пиридин-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(1-этил-1Н-пиразол-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-хлор-6-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-фенетил-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

(2-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-хлор-4-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-морфолин-4-ил-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3,5-дихлор-пиридин-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метил-пиридин-2-илметил)-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина, и

все его соли или стереоизомеры.

14. Соединение по п.12, выбранное из группы, состоящей из:

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-метокси-бензил)-амина,

(4-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-фтор-пиридин-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-тиазол-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-хлор-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-хлор-пиридин-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(1-этил-1Н-пиразол-4-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-фенетил-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

(2-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-хлор-4-фтор-бензил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-морфолин-4-ил-пиридин-2-илметил)-амина,

[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метил-пиридин-2-илметил)-амина, и

все его соли или стереоизомеры.

15. Соединение, имеющее химическую структуру формулы III

,

все его соли и стереоизомеры,

где:

L 4 представляет собой -СН 2 , -СН 2 CH 2 -, -CH(R 40 )-, -С(O)- или -C(O)NH-;

R 81 выбран из группы, состоящей из водорода, -OR 41 , -CN, фтора, хлора, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, циклоалкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила;

R 82 выбран из группы, состоящей из водорода, фторзамещенного С 2-3 алкила;

R 83 представляет собой гетероциклоалкил, гетероарил или

где указывает точку присоединения R 83 к L 4 в формуле III, причем гетероциклоалкил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, -NHR 41 , -NR 41 R 41 OR 41 и S(O) 2 R 41 ;

R 92 , R 93 , R 94 , R 95 и R 96 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, -NHS(O) 2 R 41 , -NHC(O)R 41 , -NHR 41 , -NR 41 R 41 , -OR 41 и -S(O) 2 R 41 ;

R 40 выбран из группы, состоящей из низшего алкила и фторзамещенного низшего алкила;

R 41 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; и при условии, однако, что это соединение не представляет собой

16. Соединение по п.15, выбранное из группы, состоящей из:

Пиридин-3-илметил-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(2-Морфолин-4-ил-этил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

2-Хлор-4-фтор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,

2,5-Диметил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты [5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амида,

5-Метил-пиразин-2-карбоновой кислоты [5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амида,

3-Хлор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,

4-Фтоp-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-3-трифторметил-бензамида,

N-[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-3-трифторметил-бензамида,

3-Хлор-4-фтор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,

3,4-Дифтор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,

3-Метокси-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,

((R)-1-Фенил-этил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(3-Морфолин-4-ил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

[1-(2-Фтор-фенил)-этил]-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

[2-(3-Фтор-фенил)-этил]-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(3-Хлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,

(3-Хлор-пиридин-4-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

Фенетил-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(2,4-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(2-Фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(2-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(2-Метил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(6-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(2-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(5-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(3-Фтор-пиридин-4-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(6-Метокси-пиридин-2-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(4-Фтор-2-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,

(3,5-Дихлор-пиридин-4-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(6-Морфолин-4-ил-пиридин-2-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(5-Фтор-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(3-Хлор-пиридин-4-илметил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

3-{6-[(3-Хлор-пиридин-4-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

3-[6-(4-Хлор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

3-[6-(4-Трифторметил-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,

3-[6-(2-Фтор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

(2-Фтор-бензил)-[5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

3-{6-[(6-Трифторметил-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

3-[6-(2-Трифторметил-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b] пиридин-5-карбонитрила,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,

[5-(5-Метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,

3-[6-(2,6-Дифтор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2,6-дифтор-бензил)-амина,

(2-Хлор-бензил)-[5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

(2-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

3-[6-(2-Хлор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

(6-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

3-{6-[(6-Метокси-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,

3-[6-(2-Трифторметокси-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,

3-[6-(2-Этокси-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила, и

все его соли или стереоизомеры.

17. Композиция, обладающая активностью в качестве модулятора c-fms и c-kit, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-16.

18. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или состоянием, опосредованным c-kit и/или c-fms, или имеющего риск указанного заболевания или состояния, включающий введение этому субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.

19. Способ по п.18, где заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из тучноклеточных опухолей, мелкоклеточного рака легкого, рака семенника, желудочно-кишечных стромальных опухолей, глиобластомы, астроцитомы, нейробластомы, карцином женского генитального тракта, сарком нейроэктодермального происхождения, колоректальной карциномы, карциномы in situ, неоплазии Шванновских клеток, ассоциированной с нейрофиброматозом, острой миелоидной лейкемии, острой лимфоцитарной лейкемии, хронической миелогенной лейкемии, множественной миеломы, мастоцитоза, рака молочной железы, рака яичника, рака простаты, тучноклеточных опухолей у собак, метастазирования в кость или другие ткани, астмы, ревматоидного артрита, аллергического ринита, рассеянного склероза, отторжения трансплантата, хронического обструктивного легочного заболевания, эмфиземы, атеросклероза, диабета типа II, резистентности к инсулину, гипергликемии, ожирения, остеопороза, повышенного риска переломов, гломерулонефрита и боли в кости.

20. Набор для модулирования c-fms и c-kit, содержащий композицию по п.17.

21. Набор по п.20, где композиция одобрена для применения по медицинскому показанию, выбранному из группы, состоящей из тучноклеточных опухолей, мелкоклеточного рака легкого, рака семенника, желудочно-кишечных стромальных опухолей, глиобластомы, астроцитомы, нейробластомы, карцином женского генитального тракта, сарком нейроэктодермального происхождения, колоректальной карциномы, карциномы in situ, неоплазии Шванновских клеток, ассоциированной с нейрофиброматозом, острой миелоидной лейкемии, острой лимфоцитарной лейкемии, хронической миелогенной лейкемии, множественной миеломы, мастоцитоза, рака молочной железы, рака яичника, рака простаты, тучноклеточных опухолей у собак, метастазирования в кость или другие ткани, астмы, ревматоидного артрита, аллергического ринита, рассеянного склероза, отторжения трансплантата, хронического обструктивного легочного заболевания, эмфиземы, атеросклероза, диабета типа II, резистентности к инсулину, гипергликемии, ожирения, остеопороза, повышенного риска переломов, гломерулонефрита и боли в кости.

РИСУНКИ