Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2455288

(19)

RU

(11)

2455288

(13)

C2

(51) МПК C07D239/42 (2006.01)

C07D401/12 (2006.01)

C07D403/12 (2006.01)

C07D413/12 (2006.01)

A61K31/505 (2006.01)

A61K31/506 (2006.01)

A61P1/00 (2006.01)

A61P7/04 (2006.01)

A61P11/06 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 27.08.2012 - действует Пошлина: учтена за 4 год с 20.08.2011 по 19.08.2012

(21), (22) Заявка: 2010110640/04, 19.08.2008

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

19.08.2008

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

22.08.2007 US 60/957,260

(43) Дата публикации заявки: 27.09.2011

(45) Опубликовано: 10.07.2012

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: RU 2189976 С2, 27.09.2002. US 20040102453 A1, 27.05.2004. WO 2007038669 A, 05.04.2007. ROSSIGNOL et al. Synthesis of aminopyrimidylindoles structurally related to meridianins, Tetrahedron, 63(41), 10169-10176.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 22.03.2010

(86) Заявка PCT:

US 2008/073573 20080819

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2009/026276 20090226

Адрес для переписки:

105082, Москва, Спартаковский пер., 2, стр.1, секция 1, этаж 3, "Евромаркпат"

(72) Автор(ы):

МОЛЬТЕНИ Валентина (US),

ЛИ Сяолинь (US),

ЛЮ Сяодон (US),

ЧЯНЕЛЛИ Донателла (US),

НАБАККА Джульет (US),

ЛОРЕН Джон (US),

Ю Шули (CN)

(73) Патентообладатель(и):

АЙРМ ЛЛК (BM)

(54) СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ 5-(4-(ГАЛОГЕНАЛКОКСИ)ФЕНИЛ)ПИРИМИДИН-2-АМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFR , PDGFR киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей. В формуле (1):

R 1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора; R 2 обозначает C 1 -С 6 алкил или галоген; R 3 обозначает -L-NR 4 R 5 , -X-NR-C(O)R 8 или -X-NR-C(O)NR 4 R 5 , где L обозначает -Х-С(О), -(CR 2 ) j , -O(CR 2 ) 1-4 или ;

Х обозначает (CR 2 ) j или [C(R)(CR 2 OR)]; R 4 и R 5 независимо обозначают Н, C 1 -С 6 алкил, C 1 -С 6 алкил, замещенный галогеном, C 1 -С 6 алкил, замещенный гидроксигруппой, или (CR 2 ) k -R 6 ; R 8 независимо обозначает (CR 2 ) k -R 6 или C 1 -С 6 алкил, или C 1 -С 6 алкил, замещенный галогеном; R 7 обозначает Н; альтернативно, R 4 и R 5 вместе с атомом N в каждом NR 4 R 5 образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, замещенное 0-3 группами R 11 ; R 11 обозначает R 8 , (CR 2 ) k -OR 7 , CO 2 R 7 , (CR 2 ) k -C(O)-(CR 2 ) k -R 8 , (CR 2 ) k C(O)NR 7 R 7 или (CR 2 ) k S(O) 1-2 R 8 ; каждый R обозначает Н или C 1 -С 6 алкил; каждый k равен 0-6; и j и m независимо равны 0-4; при условии, что R 1 не обозначает трифторметоксигруппу, если R 3 обозначает C(O)NH 2 , C(O)NR 12 R 13 , где R 12 и R 13 вместе образуют пиперазинил; значения радикала R 6 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 77 пр., 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (1)

или его изомер или его фармацевтически приемлемая соль;

где R 1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора;

R 2 обозначает C 1 -С 6 алкил или галоген;

R 3 обозначает -L-NR 4 R 5 , -X-NR-C(O)R 8 или -X-NR-C(O)NR 4 R 5 ,

где L обозначает -Х-С(О), -(CR 2 ) j , -O(CR 2 ) 1-4 или ;

и Х обозначает (CR 2 ) j или [C(R)(CR 2 OR)];

R 4 и R 5 независимо обозначают Н, C 1 -С 6 алкил, C 1 -С 6 алкил, замещенный галогеном, C 1 -С 6 алкил, замещенный гидроксигруппой, или (CR 2 ) k -R 6 ;

R 6 обозначает незамещенный С 3 -С 7 циклоалкил, С 3 -С 7 циклоалкил, замещенный гидроксигруппой, незамещенный 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из C 1 -С 6 алкила и галогена, незамещенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, замещенное 1-2 группами, независимо выбранными из C 1 -С 6 алкила, C 1 -С 6 алкила замещенного гидроксигруппой, С 3 -С 7 циклоалкила и =O;

R 8 независимо обозначает (CR 2 ) k -R 6 или C 1 -С 6 алкил, или C 1 -С 6 алкил, замещенный галогеном;

R 7 обозначает Н;

альтернативно, R 4 и R 5 вместе с атомом N в каждом NR 4 R 5 образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, замещенное 0-3 группами R 11 ;

R 11 обозначает R 8 , (CR 2 ) k -OR 7 , CO 2 R 7 , (CR 2 ) k -C(O)-(CR 2 ) k -R 8 , (CR 2 ) k C(O)NR 7 R 7 или (CR 2 ) k S(O) 1-2 R 8 ;

каждый R обозначает Н или C 1 -С 6 алкил;

каждый k равен 0-6; и

j и m независимо равны 0-4;

при условии, что R 1 не обозначает трифторметоксигруппу, если R 3 обозначает C(O)NH 2 , C(O)NR 12 R 13 , где R 12 и R 13 вместе образуют пиперазинил.

2. Соединение по п.1, где R 1 обозначает OCHF 2 или OCF 3 .

3. Соединение по п.2, где R 1 обозначает OCHF 2 .

4. Соединение по любому из пп.1-3, где R 2 , если присутствует, обозначает метил или фтор.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R 3 выбран из группы, включающей:

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, , , , , ,

, , , , , , ,

, , , , ,

, , , , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , и .

6. Соединение по любому из пп.1-4, где R 3 выбран из группы, включающей:

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

и ;

где R A обозначает -NH 2 .

7. Соединение по п.1, где указанным соединением является соединение формулы (2А) или (2В)

где R 4 и R 5 вместе с атомом N образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О; где указанное гетероциклическое кольцо замещено 0-2 группами R 11 ;

R 11 обозначает R 8 , (CR 2 ) k -OR 7 , CO 2 R 7 , (CR 2 ) k -C(O)-(CR 2 ) k -R 8 , (CR 2 ) k C(O)NR 7 R 7 или (CR 2 ) k S(O) 1-2 R 8 ;

R 8 независимо обозначает (CR 2 ) k -R 6 или C 1 -С 6 алкил, или C 1 -С 6 алкил, замещенный галогеном;

R 7 обозначает Н;

R 6 обозначает незамещенный С 3 -С 7 циклоалкил, С 3 -С 7 циклоалкил, замещенный гидроксигруппой, незамещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из C 1 -С 6 алкила и галогена, незамещенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, замещенное 1-2 группами, независимо выбранными из C 1 -С 6 алкила, C 1 -С 6 алкила замещенного гидроксигруппой, С 3 -С 7 циклоалкила и =O;

R обозначает Н или C 1 -С 6 алкил; и

k равен 0-2.

8. Соединение по п.7, где R 4 и R 5 вместе с атомом N образуют незамещенный или замещенный пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, где замещенные пиперидинил, пиперазинил или морфолинил являются замещенными 1-2 группами, независимо выбранными из -С(O)ОН, -С(O)СН 3 , -ОН, -CF 3 , -C(O)NH 2 , -CH 2 CH 2 OH, -S(O) 2 СН 3 , циклопропила и метила.

9. Соединение по п.7 или 8, где L обозначает -Х-С(О), -(CR 2 ) 1-4 или -O(CR 2 ) 1-4 ; X обозначает (CR 2 ) 0-1 или [C(R)(CR 2 OR)]; и R обозначает Н.

10. Соединение по п.9, где L обозначает (CR 2 ) 1-2 .

11. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-(трифторметокси)фенил)-пиримидин-2-амин,

N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-(дифторметокси)фенил)-пиримидин-2-амин,

1-(2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,

1-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,

1-(4-(5-(4-(трифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,

1-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1-метилпиперидин-2-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид,

(1S,2R,5R)-N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-пиперидин-2-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,

(R)-Н-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метил-фенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-6-оксопиперидин-3-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-6-фторпиридин-3-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1Н-имидазол-5-карбоксамид,

N-(2-метил-5-(5-(4-(трифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламинофенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,

(S)-N-(2-метил-5-(5-(4-(трифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1-циклопропил-5-оксопирролидин-3-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1-этил-6-оксопиперидин-3-карбоксамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N-(2-фторэтил)-3-гидроксипропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-(2-гидроксипропил)пропанамид,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((R)-2-гидроксипропил)пропанамид,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((R)-2-гидроксипропил)пропанамид,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((S)-2-гидроксипропил)пропанамид,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((S)-2-гидроксипропил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((S)-2-гидроксипропил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-(4-гидроксициклогексил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-(2-гидроксициклопентил)пропанамид,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2S)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2S)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2S)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-он,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этанон,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он,

(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он,

(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(3-(трифторметил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он,

2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(3-(трифторметил)-4-метилпиперазин-1-ил)-3-гидроксипропан-1-он,

N1-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-пиперидин-1,4-дикарбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метансульфонилпиперазин-1-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-ацетилпиперазин-1-карбоксамид,

1-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-(1,3-диметил-1Н-пиразол-5-ил)мочевина,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-морфолин-4-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метил-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-(2-гидроксиэтил)-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-(трифторметил)пиперазин-1-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метил-3-(трифторметил)пиперазин-1-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид,

N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-(2-гидроксиэтил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид,

1-(2-(3-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,

1-(3-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,

1-(3-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,

1-(2-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-фторфенокси)этил)пиперидин-4-карбоновая кислота,

1-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенетил)пиперидин-4-карбоновая кислота,

4-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)-1-метилпиперазин-2-он,

4-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)-1-(2-гидроксиэтил)пиперазин-2-он,

4-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)-пиперазин-2-он, и

(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-(3-(трифторметил)пиперазин-1-ил)метанон.

12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFR , PDGFR киназы или их комбинации, включающая соединение по любому из пп.1-11 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.

РИСУНКИ