Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2455295

(19)

RU

(11)

2455295

(13)

C2

(51) МПК C07D285/14 (2006.01)

C07D417/12 (2006.01)

A61K31/429 (2006.01)

A61P11/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 27.08.2012 - действует Пошлина: учтена за 5 год с 20.12.2011 по 19.12.2012

(21), (22) Заявка: 2009119915/04, 19.12.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

19.12.2007

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

20.12.2006 US 60/870,922

04.04.2007 US 60/910,045

26.07.2007 US 60/951,980

(43) Дата публикации заявки: 27.01.2011

(45) Опубликовано: 10.07.2012

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: WO 97/10227 A1, 20.03.1997. RU 2114108 С1, 27.06.1998. EP 0174811 A2, 19.03.1986.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 20.07.2009

(86) Заявка PCT:

GB 2007/004861 20071219

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2008/075026 20080626

Адрес для переписки:

191036, Санкт-Петербург, а/я 24, "НЕВИНПАТ", пат.пов. А.В. Поликарпову

(72) Автор(ы):

КОННОЛЛИ Стивен (GB),

ХАМФРИЗ Александр (GB),

МЕГАНИ Премджи (GB)

(73) Патентообладатель(и):

АстраЗенека AБ (SE)

(54) 4-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1,3-БЕНЗОТИАЗОЛ-7-ИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРНОЙ АКТИВНОСТИ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым бензотиазолоновым производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении 2-адренорецепторов, к способу их получения и к их применению в изготовлении лекарственного средства.

где R a и R b независимо представляют собой водород; R 1 представляет собой: - или -разветвленный С 3-12 алкил (возможно замещенный гидрокси, ОС(O)(С 1-6 алкил), СН 2 (С 3-12 циклоалкил), где циклоалкил возможно конденсирован с бензольным кольцом, С 3-12 циклоалкил (возможно замещенный галогеном, С 1-6 алкилом) или R 28 ; R 6 представляет собой фенильное или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо (каждое из которых возможно замещено галогеном, трифторметилом, гидрокси, C 1-6 алкилом, -C(O)NHR 13 , -SO 2 NHR 14 , C 1-6 алкокси, возможно замещенным галогеном), С 1-6 галогеноалкил, бензодиоксолил, бензотиазолил, замещенный оксо- и гидроксигруппой; R 2 , R 3 и R 5 независимо представляют собой водород или C 1-6 алкил; R 29 представляет собой водород; R 4 представляет собой водород, гидрокси или C 1-6 алкил. Значения R 13 , R 14 и R 28 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы

где R a и R b независимо представляют собой водород;

R 1 представляет собой: - или -разветвленный С 3-12 алкил (возможно замещенный гидрокси, ОС(O)(С 1-6 алкил)), CH 2 (C 3-12 циклоалкил), где циклоалкил возможно конденсирован с бензольным кольцом, С 3-12 циклоалкил (возможно замещенный галогеном, С 1-6 алкилом) или R 28 ;

R 6 представляет собой фенильное или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо (каждое из которых возможно замещено галогеном, трифторметилом, гидрокси, С 1-6 алкилом, -C(O)NHR 13 , -SO 2 NHR 14 , C 1-6 алкокси, возможно замещенным галогеном), C 1-6 галогеноалкил, бензодиоксолил, бензотиазолил, замещенный оксо- и гидроксигруппой;

R 13 представляет собой фенил-С 1-6 алкил;

R 14 представляет собой водород;

R 2 , R 3 и R 5 независимо представляют собой водород или С 1-6 алкил;

R 29 представляет собой водород;

R 4 представляет собой водород, гидрокси или С 1-6 алкил;

R 28 представляет собой 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий кислород и серу в качестве гетероатомов;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где все R 2 , R 3 , R 4 и R 5 представляют собой водород.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где R 1 представляет собой - или -разветвленный С 3-6 алкил.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где R 1 представляет собой C 5-8 циклоалкил, возможно замещенный галогеном или С 1-4 алкилом.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где R 1 представляет собой циклопентил, циклогексил (возможно замещенный галогеном) или циклогептил.

6. Соединение формулы (I) по п.1, где R 6 представляет собой фенил, пиридинил, тиенил или бензотиазолил.

7. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-6, где R 6 возможно замещен галогеном, гидрокси, С 1-4 алкилом, С 1-4 алкокси, С 1-4 галогеноалкокси или S(O) 2 NH 2 .

8. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, включающий:

сочетание соединения формулы (II):

где PG представляет собой подходящую защитную группу, с соединением формулы (III):

где R 29 представляет собой подходящую защитную группу; и снятие защиты с полученного соединения.

9. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 для применения в качестве агонистов 2-адренорецепторов.

10. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в изготовлении лекарственного средства, обладающего агонистической активностью в отношении 2-адренорецепторов.

РИСУНКИ