Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2457865

(19)

RU

(11)

2457865

(13)

C2

(51) МПК A61K49/10 (2006.01)

A61K51/04 (2006.01)

G03C1/73 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 27.08.2012 - действует Пошлина: учтена за 8 год с 12.02.2012 по 11.02.2013

(21), (22) Заявка: 2006132814/15, 11.02.2005

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

11.02.2005

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

13.02.2004 US 60/544,861

10.02.2005 US 11/055,498

(43) Дата публикации заявки: 20.03.2008

(45) Опубликовано: 10.08.2012

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: WO 03/086476, A1, 23.10.2003. US 6051207, A, 18.04.2000. RU 2174779, C2, 20.10.2001.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 13.09.2006

(86) Заявка PCT:

US 2005/004687 20050211

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2005/079391 20050901

Адрес для переписки:

119034, Москва, Пречистенский пер., 14, стр.1, 4 эт., "Гоулингз Интернэшнл Инк.", В.Н.Дементьеву, рег. 001

(72) Автор(ы):

КЭЙЗБИЕ Дэвид С. (US),

РОБИНСОН Симон П. (US),

ПУРОХИТ Аджай (US),

РАДЕКЕ Хайке С. (US),

ЭЗЕР Майкл Т. (US),

ДИШИНО Дуглас Д. (US)

(73) Патентообладатель(и):

ЛАНТЕУС МЕДИКАЛ ИМЭДЖИНГ, ИНК. (US)

(54) КОНТРАСТНЫЕ АГЕНТЫ ДЛЯ ОТОБРАЖЕНИЯ ПЕРФУЗИИ МИОКАРДА

(57) Реферат:

Данное изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается контрастного агента для получения изображения кровоснабжения миокарда, включающего пиридабен или его аналог, содержащий по крайней мере один фрагмент, представляющий собой 18 F, способов получения, выявления, мониторинга кровоснабжения миокарда, соединения и диагностического набора для визуализации, выявления и мониторинга кровоснабжения миокарда. Изобретение обеспечивает простое и эффективное получение изображения. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Контрастный агент, содержащий пиридабен или аналог пиридабена, имеющий формулу (III)

где J обозначает О;

К, если содержится, выбран из водорода, алкоксиалкила, алкилокси, арила, C 1 -С 6 алкила и гетероарила;

L, если содержится, выбран из водорода или С 1 -С 6 алкила;

М выбран из водорода, алкоксиалкила, алкилокси, С 1 -С 6 алкила;

Q обозначает галоид;

правей 1, 2 или 3;

R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 и R 27 независимо выбраны из водорода или C 1 -С 6 алкила;

R 29 обозначает C 1 -С 6 алкил и

Y выбран из углерода или кислорода; при условии, что, когда Y обозначает кислород, К и L отсутствуют и М выбран из водорода, алкоксиалкила и C 1 -С 6 алкила;

при условии, что в соединении формулы (III) в любом из К, L или М содержится по меньшей мере один фрагмент, обеспечивающий

изображение, представляющий собой 18 F.

2. Контрастный агент по п.1, отличающийся тем, что J обозначает О, R 29 представляет собой трет-бутил; и Q представляет собой хлор.

3. Контрастный агент по п.1, отличающийся тем, что он выбран из:

и

4. Контрастный агент по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой

5. Соединение, имеющее следующую формулу

6. Способ получения изображения кровоснабжения миокарда,

включающий введение пациенту контрастного агента по любому из пп.1-4, и сканирование пациента с применением диагностического изображения.

7. Применение контрастного агента формулы

для получения диагностического средства для выявления, визуализации и мониторинга кровоснабжения миокарда.

8. Способ выявления кровоснабжения миокарда, включающий введение пациенту контрастного агента по любому из пп.1-4, и сканирование пациента с использованием диагностического изображения.

9. Способ мониторинга кровоснабжения миокарда, включающий введение пациенту контрастного агента по любому из пп.1-4, и сканирование пациента с использованием диагностического изображения.

10. Соединение, имеющее следующую формулу

11. Диагностический набор для получения диагностических агентов для визуализации, выявления и/или мониторинга кровоснабжения миокарда, содержащий один или несколько сосудов содержащих реагент к контрастному агенту по одному из пп.1-4.

12. Диагностический набор по п.11, отличающийся тем, что реагент к контрастному агенту содержит соединение формулы

или

13. Диагностический набор по п.12, отличающийся тем, что набор содержит дополнительные компоненты, выбранные из группы, включающей вспомогательные лиганды; восстановители, передающие лиганды; буферы; вспомогательные лиофилизирующие добавки; стабилизаторы; солюбилизаторы и бактериостатики.

РИСУНКИ