Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2461542

(19)

RU

(11)

2461542

(13)

C2

(51) МПК C07C209/12 (2006.01)

C07C211/62 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 17.09.2012 - нет данных Пошлина:

(21), (22) Заявка: 2009102279/04, 25.06.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

25.06.2007

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

27.06.2006 EP 06116134.5

(43) Дата публикации заявки: 10.08.2010

(45) Опубликовано: 20.09.2012

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: WO 2005108380 A2, 17.11.2005. US 6414002 B1, 02.07.2002. US 20060025456 A1, 02.02.2006. US 20050288343 A1, 29.12.2005. SU 1757471 A3, 23.08.1992. WO 2005012285 A1, 10.02.2005. J.C.TERRENCE, "Assessment of reductive animation route to methyl(3-nitrobenzyl)amine hydrochloride". Organic Process Research & Development, 2005, vol.9, pp.837-842.КАШУТИНА M.B. и др. Силилирование органических соединений. Успехи химии, 1975, т. XLIV, вып.9, с.1620-1648. WEISS R. et al. Geminal Bis-onio Substitution at trigonal electron-deficient carbon, Synthesis, 10, 1987, pp.870-872. G.NORONHA, Preparation of a new class of cleavable surfactants based on the silicon-carbon bond, Tetrahedron Letters, 40, 1999, pp.4935-4938.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 27.01.2009

(86) Заявка PCT:

EP 2007/005596 20070625

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2008/000418 20080103

Адрес для переписки:

105082, Москва, Спартаковский пер., 2, стр.1, секция 1, этаж 3, "ЕВРОМАРКПАТ", И.А.Веселицкой

(72) Автор(ы):

ВИЗЕР Йозеф (AT),

ЛЕНГАУЕР Ханнес (AT),

КЛИНГЛЕР Эльфриде (AT),

ПИХЛЕР Артур (AT),

ШТУРМ Хуберт (AT)

(73) Патентообладатель(и):

САНДОЗ АГ (CH)

(54) НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новому способу получения одной кристаллической полиморфной формы гидрогалогенида органического амина предпочтительно в сравнении с другой кристаллической полиморфной формой гидрогалогенида органического амина. Способ включает добавление триалкилсилилгалогенида к органическому амину в растворителе, где триалкилсилилгалогенид добавляется в условиях, в которых одна полиморфная форма кристаллизуется предпочтительно в сравнении с другой полиморфной формой, и где органический амин находится в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли. Причем, если органический амин находится в форме кислотно-аддитивной соли, сопряженная кислота кислотно-аддитивной соли является более слабой, чем гидрогалогеновая кислота, и растворитель представляет собой апротонный растворитель, а если органический амин находится в форме свободного основания, то он растворяется в апротонном растворителе, а триалкилсилилгалогенид добавляется в протонном растворителе. Органический амин представляет собой фармацевтически активное соединение, которое включает первичную, вторичную, третичную или четвертичную аминогруппу. 5 з.п. ф-лы, 66 ил., 30 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Способ получения одной кристаллической полиморфной формы гидрогалогенида органического амина предпочтительно в сравнении с другой кристаллической полиморфной формой гидрогалогенида органического амина, включающий:

добавление триалкилсилилгалогенида к органическому амину в растворителе,

где триалкилсилилгалогенид добавляется в условиях, в которых одна полиморфная форма кристаллизуется предпочтительно в сравнении с другой полиморфной формой;

где органический амин находится в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли,

где, если органический амин находится в форме кислотно-аддитивной соли, сопряженная кислота кислотно-аддитивной соли является более слабой, чем гидрогалогеновая кислота, а растворитель представляет собой апротонный растворитель,

где, если органический амин находится в форме свободного основания, то он растворяется в апротонном растворителе, а триалкилсилилгалогенид добавляется в протонном растворителе, и

где органический амин представляет собой фармацевтически активное соединение, которое включает первичную, вторичную, третичную или четвертичную аминогруппу.

2. Способ по п.1, в котором условия, в которых одна полиморфная форма кристаллизуется предпочтительно в сравнении с другой полиморфной формой, представляют собой выбор растворителя или температуру.

3. Способ по п.1 или 2, где способ включает стадии:

(а) растворение или суспендирование органического амина в апротонном растворителе,

(б) добавление триалкилсилилгалогенида и по меньшей мере одного эквивалента протонного растворителя, по отношению к органическому амину,

(в) образование кристаллов, и

(г) сбор образовавшихся кристаллов.

4. Способ по п.3, в котором протонный растворитель представляет собой соединение, содержащее гидроксильную группу или карбоксильную группу.

5. Способ по п.1 или 2, где способ включает стадии:

а) растворение, суспендирование или генерирование кислотно-аддитивной соли органического амина в апротонном растворителе, причем сопряженная кислота кислотно-аддитивной соли является более слабой, чем гидрогалогеновая кислота,

(б) добавление триалкилсилилгалогенида,

(в) образование кристаллов, и

(г) сбор образовавшихся кристаллов.

6. Способ по любому из пп.1-5, в котором триалкилсилилгалогенид представляет собой триметилсилилхлорид, триметилсилилбромид или триметилсилилйодид.

РИСУНКИ