Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2461557

(19)

RU

(11)

2461557

(13)

C2

(51) МПК C07D471/04 (2006.01)

C07D513/04 (2006.01)

A61K31/429 (2006.01)

A61K31/4353 (2006.01)

A61P7/06 (2006.01)

A61P9/10 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 17.09.2012 - нет данных Пошлина:

(21), (22) Заявка: 2008143564/04, 04.04.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

04.04.2007

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

04.04.2006 US 60/789,310

(43) Дата публикации заявки: 10.05.2010

(45) Опубликовано: 20.09.2012

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: WO 03/053997, 03.07.2003. WO 2004/108681 A, 16.12.2004. RU 2135498 C1, 27.08.1999.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 05.11.2008

(86) Заявка PCT:

US 2007/065987 20070404

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2007/115315 20071011

Адрес для переписки:

127055, Москва, а/я 11, Н.К.Попеленскому, рег. 31

(72) Автор(ы):

АРЕНД Майкл П. (US),

ВУ Минь (US),

ДЭН Шаоцзян (US),

ТЕРТЛ Эрик Д. (US),

Флиппин Ли Э. (US),

ХО Вэнь-Бинь (US),

ЧЭН Хэн (US)

(73) Патентообладатель(и):

ФайброДжен, Инк. (US)

(54) СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛО- И ТИАЗОЛОПИРИДИНА (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

(57) Реферат:

Изобретение описывает соединения пирроло- и тиазолопиридина и их фармацевтически приемлемые соли, охватываемые общей структурной формулой I:

где значения А, В, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 и R 8 такие, как представлено в п.1, и фармацевтическую композицию на основе данных соединений для ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF). Технический результат: получены и описаны новые соединения, способные модулировать стабильность и/или активность индуцируемого гипоксией фактора (HIF). 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 178 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединения пирроло- и тиазолопиридина, охватываемые общей структурной формулой I:

где А и В независимо выбраны из группы, включающей =C(R 7 )-, -N(R 8 )-, =N- и -S- при выполнении по меньшей мере одного из нижеследующих условий:

А представляет собой =C(R 7 )-, а В представляет собой -N(R 8 )-;

А представляет собой -S-, а В представляет собой =N-;

А представляет собой =N-, а В представляет собой -S-; или

А представляет собой -N(R 8 )-, а В представляет собой =C(R 7 )-;

один из и имеет двойную связь, а другой - одинарную связь;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 выбран из группы, включающей водород и метил;

R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, галоген, циано, C 1 -С 10 -алкил, C 1 -С 10 -алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С 6 -С 14 -арил и С 1 -С 10 -алкилтио, С 2 -С 6 -алкенил, замещенный С 6 -С 14 -арилом, С 2 -С 6 -алкинил, С 6 -С 14 -арил, С 6 -С 14 -арил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано и C 1 -С 10 -гетероциклил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, C 1 -С 10 -гетероциклил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, и С 1 -С 15 -ацил, содержащий 0-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О;

R 6 и R 7 каждый независимо выбран из группы, включающей водород, галоген, циано, C 1 -С 10 -алкил, С 6 -С 14 -арил, С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, C 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилокси, С 6 -С 14 -арил, C 1 -С 10 -алкил и С 1 -С 10 -алкил, замещенный, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 6 -С 14 -арилокси, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, С 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилтио и бензил, и амино, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей С 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил;

или, если А или В представляет собой =C(R 7 )-, то R 6 и R 7 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, С 6 -С 14 -арил; и

R 8 выбран из группы, включающей С 1 -С 10 -алкил, C 1 -С 10 -алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С 3 -С 10 -циклоалкил, С 6 -С 14 -арил или С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген или С 1 -С 14 -алкокси, С 2 -С 6 -алкенил, замещенный С 6 -С 14 -арилом, С 6 -С 14 -арил и С 6 -С 14 -арил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей, галоген и C 1 -С 10 -алкокси;

или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, в которых R 2 представляет собой водород,

3. Соединения по п.1, в которых R 2 представляет собой метил.

4. Соединения по п.1, в которых R 5 выбран из группы, включающей водород, C 1 -С 10 -алкил, циано, галоген и С 6 -С 14 -арил.

5. Соединения по п.4, в которых R 5 выбран из группы, включающей водород, циано, метил, этил, пропил, бутил, хлор и фенил.

6. Соединения по п.1, в которых R 5 выбран из группы, включающей водород, циано, C 1 -С 10 -алкил, С 1 -С 10 -алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С 6 -С 14 -арил и С 1 -С 10 -алкилтио, С 2 -С 6 -алкенил, замещенный С 6 -С 14 -арилом, С 2 -С 6 -алкинил, С 6 -С 14 -арил, C 6 -C 14 -арил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано и С 1 -С 10 -гетероциклил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, С 1 -С 10 -гетероциклил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, и С 1 -С 15 -ацил, содержащий 0-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О.

7. Соединения по п.1, в которых R 5 выбран из группы, включающей водород, циано, ацетил, метил, этил, пропил, бутил, бензил, фенетил, этинил, стирил, изопропилсульфонилметил, фенил, 4-циано-фенил, фуран-2-ил, тиазол-2-ил и пиперидин-1-ил.

8. Соединения по п.1, в которых R 6 выбран из группы, включающей водород, хлор, бром, циано, метил, пропил, трет-бутил, фенил, 4-хлорфенил и 4-фторфенил.

9. Соединения по п.1, в которых R 6 выбран из группы, включающей метил, трет-бутил, фенил, 4-цианофенил, 4-трет-бутилфенил, трифторметилфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-хлорфенил, 4-фторфенил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, бифенил-4-ил, 4-феноксифенил, фенокси, нафталин-2-ил, 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил, 2,3-дигидро-бензофуран-5-ил, дибензофуран-4-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, 6-хлорпиридин-3-ил, 5-бромпиридин-3-ил, 6-бутоксипиридин-3-ил, хинолин-3-ил, 6-фенилсульфанил-пиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, фуран-2-ил, бензофуран-2-ил, 1-бензил-1Н-пиразол-4-ил и 2-бензил-2Н-пиразол-3-ил.

10. Соединения по п.1, в которых А представляет собой =C(R 7 )-, a R 7 выбран из группы, включающей водород, галоген, циано, C 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил.

11. Соединения по п.1, в которых А представляет собой =C(R 7 )-, а R 7 выбран из группы, включающей водород, хлор, бром, циано, метил, пропил, трет-бутил и фенил.

12. Соединения по п.1, в которых В представляет собой -N(R 8 )-, a R 8 выбран из группы, включающей С 1 -С 10 -алкил, C 1 -С 10 -алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С 3 -С 10 -циклоалкил, С 6 -С 14 -арил или С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C 1 -С 10 -алкокси, С 2 -С 6 -алкенил, замещенный С 6 -С 14 -арилом, С 6 -С 14 -арил и С 6 -С 14 -арил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей, галоген и C 1 -С 10 -алкокси.

13. Соединения по п.1, в которых В представляет собой -N(R 8 )-, a R 8 выбран из группы, включающей метил, н-пропил, трет-бутил, 3-метилбутил, 1-циклогексилметил, фенетил, (R)-1-фенилэтил, (S)-1-фенилэтил, фенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, бензил, 2-фторбензил, 3-фторбензил, 4-фторбензил, 3,4-дифторбензил, 2-метоксибензил, 3-метоксибензил, 4-метоксибензил и бензо[1,3]-диоксол-5-илметил.

14. Соединения по п.1, в которых А представляет собой =C(R 7 )-, R 6 и R 7 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют С 6 -С 14 -арильную группу.

15. Соединения по п.14, в которых С 6 -С 14 -арильная группа представляет собой фенил.

16. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой =C(R 7 )-;

В представляет собой -N(R 8 )-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, галоген, циано, С 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил;

R 6 выбран из группы, включающей водород, галоген, циано, C 1 -С 10 -алкил, С 6 -С 14 -арил, С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, C 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилокси, С 6 -С 14 -арил, С 1 -С 10 -алкил и С 1 -С 10 -алкил, замещенный, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 6 -С 14 -арилокси, амино, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О и C 1 -C 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, С 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилтио и бензил;

R 7 выбран из группы, включающей водород, галоген, циано, С 1 -С 10 -алкил, С 6 -С 14 -арил; и

R 8 выбран из группы, включающей С 1 -С 10 -алкил, C 1 -С 10 -алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С 3 -С 10 -циклоалкил, С 6 -С 14 -арил или С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С 1 -С 10 -алкокси, С 2 -С 6 -алкенил, замещенный С 6 -С 14 -арилом, С 6 -С 14 -арил и С 6 -С 14 -арил, замещенный заместителем, выбранным из группы включающей галоген и C 1 -С 10 -алкокси.

17. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой =C(R 7 )-;

В представляет собой -N(R 8 )-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, галоген, циано, С 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил;

R 8 выбран из группы, включающей C 1 -С 10 -алкил, С 6 -С 14 -арил и С 6 -С 14 -арил, замещенный заместителем, выбранным из группы включающей, галоген и C 1 -С 10 -алкокси; и

R 6 и R 7 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют С 6 -С 14 -арильную группу.

18. Соединения по п.17, в которых R 5 представляет собой водород, циано, метил или фенил, а R 8 представляет собой метил или фенил.

19. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой =C(R 7 )-;

В представляет собой -N(R 8 )-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, хлор, циано, метил, этил и фенил;

R 6 выбран из группы, включающей водород, хлор, бром, циано, метил, пропил, трет-бутил, фенил, 4-хлорфенил и 4-фторфенил;

R 7 выбран из группы, включающей водород, хлор, бром, циано, метил, пропил, трет-бутил и фенил, и

R 8 выбран из группы, включающей водород, метил, 3-метилбутил, 1-циклогексилметил, фенетил, (R)-1-фенилэтил, (S)-1-фенилэтил, фенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, бензил, 2-фторбензил, 3-фторбензил, 4-фторбензил, 3,4-дифторбензил, 2-метоксибензил, 3-метоксибензил, 4-метоксибензил и бензо[1,3]-диоксол-5-илметил.

20. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой =C(R 7 )-;

В представляет собой -N(R 8 )-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 представляет собой циано;

R 6 выбран из группы, включающей водород, хлор и бром;

R 7 выбран из группы, включающей водород, метил, хлор, бром и фенил; и

R 8 выбран из группы, включающей фенетил, (R)-1-фенилэтил, (S)-l-фенилэтил, фенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, бензил, 2-фторбензил, 4-фторбензил, 2-метоксибензил и 4-метоксибензил.

21. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой -S-;

В представляет собой =N-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, циано, C 1 -С 10 -алкил, С 1 -С 10 -алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С 6 -С 14 -арил и C 1 -С 10 -алкилтио, С 2 -С 6 -алкенил, замещенный С 6 -С 14 -арилом, С 2 -С 6 -алкинил, С 6 -С 14 -арил, С 6 -С 14 -арил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано и С 1 -С 10 -гетероциклил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, C 1 -С 10 -гетероциклил, содержащий 0-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, и C 1 -C 15 -ацил, содержащий 0-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, и

R 6 выбран из группы, включающей водород, С 1 -С 10 -алкил, С 6 -С 14 -арил, С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, С 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилокси, С 6 -С 14 -арил, C 1 -С 10 -алкил и C 1 -С 10 -алкил, замещенный, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 6 -С 14 -арилокси, амино, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О и С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, C 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилтио и бензил.

22. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой -S-;

В представляет собой =N-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород или метил;

R 5 выбран из группы, включающей водород, циано, ацетил, метил, этил, пропил, бутил, фенетил, этинил, стирил, изопропилсульфонилметил, фенил, 4-цианофенил, фуран-2-ил, тиазол-2-ил и пиперидин-1-ил; и

R 6 выбран из группы, включающей метил, трет-бутил, фенил, 4-цианофенил, 4-трет-бутилфенил, трифторметилфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-хлорфенил, 4-фторфенил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, бифенил-4-ил, 4-феноксифенил, фенокси, нафталин-2-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил, дибензофуран-4-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, 6-хлорпиридин-3-ил,

5-бромпиридин-3-ил, 6-бутоксипиридин-3-ил, хинолин-3-ил, 6-фенилсульфанилпиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, фуран-2-ил, бензофуран-2-ил, 1-бензил-1Н-пиразол-4-ил и 2-бензил-2Н-пиразол-3-ил.

23. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой -S-;

В представляет собой =N-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, метил, этил, бутил и фенил; и

R 6 представляет собой фенил.

24. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой =N-;

В представляет собой -S-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, C 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил; и

R 6 выбран из группы, включающей водород, C 1 -С 10 -алкил, С 6 -С 14 -арил, С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, C 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилокси, С 6 -С 14 -арил, C 1 -С 10 -алкил и С 1 -С 10 -алкил, замещенный, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 6 -С 14 -арилокси, амино, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей С 1 -С 10 -алкил и С 6 -С 14 -арил, С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О и С 1 -С 15 -гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, S или О, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, С 1 -С 10 -алкокси, С 6 -С 14 -арилтио и бензил.

25. Соединения по п.24, в которых R 5 выбран из группы, включающей водород, метил, бензил, фенил и 4-морфолин-4-илфенил, а R 6 представляет собой фенил.

26. Соединения по п.1, в которых

А представляет собой -N(R 8 )-;

В представляет собой =C(R 7 )-;

R 1 представляет собой гидроксил;

R 2 , R 3 и R 4 представляют собой водород;

R 5 выбран из группы, включающей водород, циано и C 1 -С 10 -алкил;

R 6 и R 7 выбраны из группы, включающей водород и галоген;

или R 6 и R 7 , вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют С 6 -С 14 -арильную группу, и

R 8 выбран из группы, включающей водород, C 1 -С 10 -алкил, C 1 -С 10 -алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С 3 -С 10 -циклоалкил, С 6 -С 14 -арил или С 6 -С 14 -арил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C 1 -С 10 -алкокси, С 2 -С 6 -алкенил, замещенный С 6 -С 14 -арилом, и С 6 -С 14 -арил.

27. Соединения пирроло- и тиазолопиридина, выбранные из группы, включающей:

[(2-бром-4-гидрокси-1-фенил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2,3-дибром-4-гидрокси-1-фенил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино] -уксусную кислоту,

{[3-бром-4-гидрокси-1-фенил-2-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензил-2,3-дибром-4-гидрокси-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1-фенил-2-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

[(1-бензил-4-гидрокси-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

{[3-бром-4-гидрокси-1,2-бис-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусую кислоту,

{[4-гидрокси-1,2-бис-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1,2-бис-(4-фтор-фенил)-3-хлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[3-бром-4-гидрокси-1-(4-метокси-фенил)-2-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1-(4-метокси-фенил)-2-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[2-бром-4-гидрокси-3-фенил-1-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-3-фенил-1-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-3-фенил-1-(4-фтор-фенил)-7-хлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-7-метил-3-фенил-1-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[3-бром-2-трет-бутил-4-гидрокси-1-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[2-трет-бутил-4-гидрокси-1-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензил-4-гидрокси-2,3-диметил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[2,3-дибром-4-гидрокси-1-метил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1,2,3-триметил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[2-бром-3-трет-бутил-4-гидрокси-1-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[3-трет-бутил-4-гидрокси-1-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензил-4-гидрокси-2,3-дипропил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензил-4-гидрокси-3,7-дихлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-9-фенил-9Н-бета-карболин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-метил-9-фенил-9Н-бета-карболин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1,9-дифенил-9Н-бета-карболин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

{[1-бензил-4-гидрокси-7-метил-3-хлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензил-4-гидрокси-7-фенил-3-хлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензил-4-гидрокси-3-хлор-7-этил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1,3-дифенил-2-(4-фторфенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1-фенил-3-хлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-7-метил-1-фенил-3-хлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)-3-бром-4-гидрокси-2-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[3-бром-4-гидрокси-1-фенил-2-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)-4-гидрокси-2-фенил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)-4-гидрокси-2-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-4-гидрокси-3-метил-2-(4-хлор-фенил)-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1,2-дифенил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-3-метил-1-фенил-2-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2,4-дифенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-4-метил-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

(S)-2-[(7-гидрокси-4-метил-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-пропионовую кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-трифторметил-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-хлор-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-метокси-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-фтор-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-4-этил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(метил-фенил-амино)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(фениламино)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-(5-бром-пиридин-3-ил)-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-пиридин-3-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-бутил-7-гидрокси-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-пиридин-2-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-4-метил-2-(4-фтор-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-4-пропил-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-фенокси-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-4-циано-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-изобутил-7-гидрокси-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(3-метокси-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-4-фуран-2-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-4-тиазол-2-ил-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(2-метокси-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-4-метил-2-фенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-циано-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2,4-дифенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-фтор-3-хлор-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-бензил-7-гидрокси-2-фенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-4-(4-морфолин-4-ил-фенил)-2-фенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-4-(4-циано-фенил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(4-фтор-фенил)-4-циано-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(3-метокси-фенил)-4-циано-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-4-циано-тиазоло[5,4-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-фенил-4-этинил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-ацетил-7-гидрокси-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-4-пиперидин-1-ил-2-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-(4-трет-бутил-фенил)-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-бензо[b]тиофен-3-ил-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-бифенил-4-ил-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-бензо[b]тиофен-2-ил-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-хинолин-3-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-бензофуран-2-ил-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-дибензофуран-4-ил-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-(2,3-дигидро-бензофуран-5-ил)-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-пиримидин-5-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-(1-бензил-1Н-пиразол-4-ил)-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(6-хлор-пиридин-3-ил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-(6-бутокси-пиридин-3-ил)-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-(6-фенилсульфанил-пиридин-3-ил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-(1-бензил-1Н-пиразол-4-ил)-7-гидрокси-4-циано-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1-(3-метил-бутил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1-(3-метил-бутил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1-(3-метил-бутил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-2,3-дихлор-7-циано-1-циклогексилметил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-7-циано-1-циклогексилметил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[1-бензил-4-гидрокси-3-хлор-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-9-метил-9Н-бета-карболин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1,9-диметил-9Н-бета-карболин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-9-метил-1-фенил-9Н-бета-карболин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-9-метил-1-циано-9Н-бета-карболин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

{[3-бром-4-гидрокси-1-фенил-2-(4-фтор-фенил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

{[4-гидрокси-1-фенил-2-(4-фтор-фенил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил]-амино}-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-5-фенил-5Н-пиридо[4,3-b]индол-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-5-фенил-1-циано-5Н-пиридо[4,3-b]индол-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-метил-5-фенил-5Н-пиридо[4,3-b]индол-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(1-бензил-4-гидрокси-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенил-2-(4-фтор-фенил)-3-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-7-метил-1-фенил-2-(4-фтор-фенил)-3-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенил2-(4-фтор-фенил)-3,7-дициано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенил-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенил-3-хлор-7-циано1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2,3-дибром-4-гидрокси-1-(4-фтор-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенетил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2,3-дибром-4-гидрокси-1-(4-фтор-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(3-бром-4-гидрокси-1-фенил-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-фтор-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенетил-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2,3-дибром-4-гидрокси-1-(1(3)-фенил-этил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-фтор-бензил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(1-бензил-4-гидрокси-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(18-фенил-этил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенил-2,3-дихлор-7-суапо-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенетил-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(18-фенил-этил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(1-бензил-3-бром-4-гидрокси-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-N-(1R-фенил-этил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-метокси-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-метокси-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(1-бензил-4-гидрокси-3-метил-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-метокси-бензил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(1R-фенил-этил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-метокси-бензил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-метокси-фенил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-метокси-фенил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-метокси-фенил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-2,3-диметил-1-(4-фтор-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-фтор-фенил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-фтор-фенил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-фтор-фенил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(4-фтор-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-фенил-2-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(2-фтор-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(2-метокси-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-метокси-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-3-фенил-1-(4-фтор-фенил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(2-фтор-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(2-метокси-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-метокси-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-фтор-бензил)-2-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(2-фтор-бензил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-фтор-бензил)-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(2-фтор-бензил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-метокси-бензил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло [2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-фтор-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3,4-дифтор-бензил)-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3,4-дифтор-бензил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-фтор-бензил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3-фтор-бензил)-3-хлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-гидрокси-1-(3,4-дифтор-бензил)-2,3-дихлор-7-циано-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(1-бензил-7-гидрокси-2,3-дихлор-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-5-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-трет-бутил-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-трет-бутил-7-гидрокси-4-метил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-трет-бутил-7-гидрокси-4-циано-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(4-бутил-2-трет-бутил-7-гидрокси-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-трет-бутил-7-гидрокси-4-((Е)-стирил)-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-трет-бутил-7-гидрокси-4-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-трет-бутил-7-гидрокси-4-фенетил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(2-трет-бутил-7-гидрокси-4-изопропилсульфанилметил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-метил-4-фенил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-метил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-нафталин-2-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту,

[(7-гидрокси-2-тиофен-2-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту, и

[(7-гидрокси-2-фуран-2-ил-тиазоло[4,5-с]пиридин-6-карбонил)-амино]-уксусную кислоту.

28. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

29. Композиция по п.28, дополнительно включающая по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент, выбранный из группы, включающей витамин B 12 , фолиевую кислоту, сульфат железа (II), рекомбинантный эритропоэтин и стимулятор эритропоэза (ESA).

РИСУНКИ