Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2472783

(19)

RU

(11)

2472783

(13)

C2

(51) МПК C07D265/36 (2006.01)

C07C237/08 (2006.01)

C07C237/10 (2006.01)

C07C233/04 (2006.01)

C07C233/43 (2006.01)

C07D209/34 (2006.01)

C07D215/227 (2006.01)

C07D413/12 (2006.01)

C07D409/12 (2006.01)

A61K31/4704 (2006.01)

A61K31/538 (2006.01)

A61P11/00 (2006.01)

A61P29/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 17.01.2013 - нет данных Пошлина:

(21), (22) Заявка: 2009119912/04, 19.12.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

19.12.2007

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

20.12.2006 US 60/870,956

(43) Дата публикации заявки: 27.01.2011

(45) Опубликовано: 20.01.2013

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: WO 97/10227 A1, 20.03.1997. RUPERT P.AUSTIN et al.: "QSAR and the rational design of long-acting dual D2-receptor/ -Adrenoceptor agonists", J.MED.CHEM.2003, vol.46, 15, p.3210-3220. JOSEPH WEINSTOCK et al.: "Synthesis and evaluation of non-catechol D-1 and D-2 Dopamine receptor agonists: benzimidazol-2-one, benzoxazol-2-oneand the highly potent benzothiazol-2-one 7-ethylamine", J.MED.CHEM., 1987, vol.30, 7, p.1166-1176. DAVIES S.L.et al: "Indacaterol", DRUGS OF THE FUTURE, 2005, vol.30, 12, p.1219-1224. WO 2004/016601 A1, 26.02.2004. WO 2004/016578 A1, 26.02.2004. WO 2007/018461 A1, 15.02.2007. WO 2007/027133 A1, 08.03.2007. WO 2007/102771 A1, 13.09.2007. US 2653977 A, 29.09.1953. US 5648370 A1, 15.07.1997. WO 93/23385 A1, 25.11.1993. RU 2004117887 A, 20.04.2005.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 20.07.2009

(86) Заявка PCT:

GB 2007/004859 20071219

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2008/075025 20080626

Адрес для переписки:

191036, Санкт-Петербург, а/я 24, "НЕВИНПАТ", пат.пов. А.В.Поликарпову, рег. 9

(72) Автор(ы):

АЛЬКАРАЗ Лилиан (GB),

БОННЕРТ Роджер Виктор (GB),

КОННОЛЛИ Стивен (GB),

КУК Энтони Рональд (GB),

ФИШЕР Эдриан (GB),

ХАМФРИЗ Александр (GB),

РАУБО Пиотр (GB)

(73) Патентообладатель(и):

АстраЗенека АБ (SE)

(54) АМИННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОР-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

(57) Реферат:

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R 2 , R 3 , R 4 , R 5 ; R 4' и R 5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR 8 ; Е представляет собой CR 63 R 64 CR 65 R 66 ; R 63 и R 64 представляют собой водород; R 65 и R 66 независимо представляют собой водород или С 1-4 алкил; k равно 0; m равно 1; R 6 представляет собой группу -(X) p -Y-(Z) q -R 10 , или R 6 представляет собой - или -разветвленный С 3-6 алкил (возможно замещенный С 6 циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С 1-4 алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R 8 представляет собой водород; R 10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R 7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С 1-6 алкилом, С 1-2 алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С 1-6 алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

где:

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I):

где Ar представляет собой

каждый из R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 4' и R 5' представляет собой водород;

А представляет собой С(O);

D представляет собой кислород или NR 8 ;

Е представляет собой CR 63 R 64 CR 65 R 66 ;

R 63 и R 64 представляют собой водород;

R 65 и R 66 независимо представляют собой водород или С 1-4 алкил;

k равно 0;

m равно 1;

R 6 представляет собой группу -(X) p -Y-(Z) q -R 10 , или R 10 представляет собой - или -разветвленный С 3-6 алкил (возможно замещенный С 6 циклоалкилом);

X и Z независимо представляют собой С 1-4 алкиленовую группу;

р и q независимо равны 0 или 1;

Y представляет собой связь;

R 8 представляет собой водород;

R 10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему;

R 7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С 1-6 алкилом, С 1-2 алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С 1-6 алкилом);

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где D представляет собой кислород.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где Е представляет собой СН 2 СН 2 .

4. Соединение формулы (I) по п.1, где R 6 представляет собой циклогексил, циклогептил, гексан-2-ил, бутан-2-ил или 3-метилбутан-2-ил.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где R 7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С 1-6 алкилом или С 1-2 алкокси.

6. Фармацевтическая композиция, полезная для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

7. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении респираторного дистресс-синдрома взрослых (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы и ринита.

РИСУНКИ