Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2472791

(19)

RU

(11)

2472791

(13)

C2

(51) МПК C07D409/12 (2006.01)

C07D409/02 (2006.01)

C07D413/12 (2006.01)

C07D333/10 (2006.01)

C07D495/04 (2006.01)

A61K31/381 (2006.01)

A61P19/02 (2006.01)

A61P19/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 17.01.2013 - нет данных Пошлина:

(21), (22) Заявка: 2011108969/04, 26.08.2009

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

26.08.2009

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

27.08.2008 US 61/092,364

06.01.2009 US 61/142,846

09.01.2009 US 61/143,739

04.03.2009 US 61/157,274

09.03.2009 US 61/158,702

09.03.2009 US 61/158,710

(43) Дата публикации заявки: 10.10.2012

(45) Опубликовано: 20.01.2013

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: WO 2005/033102 А2, 14.04.2005. WO 2003/013517 А1, 20.02.2003. A.Schepetkin et al., "High-Throughput Screening for Smoll-Molecule Activators of Neutrophils: Identification of Novel N-Formyl Peptide Receptor Agonists", Molecular Pharmacology, 2007, vol.71, 4, p.1061-1074. EA 7484 B1, 27.10.2006. RU 2184731 C2, 10.07.2002.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 28.03.2011

(86) Заявка PCT:

US 2009/055090 20090826

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2010/027875 20100311

Адрес для переписки:

191036, Санкт-Петербург, а/я 24, "НЕВИНПАТ", пат.пов. А.В.Поликарпову

(72) Автор(ы):

ВЕЛИСЕЛЕБИ Гонул (US),

СТОДЕРМАН Кеннет А. (US),

УИТТЕН Джеффри П. (US),

ПЕЙ Яжонг (US),

ЦАО Цзяньгуо (US),

ВАНГ Чжицзунь (US),

РОДЖЕРС Эван (US),

ДИК Брайан (US),

ГРЕЙ Джонатан (US)

(73) Патентообладатель(и):

КалсиМедика Инк. (US)

(54) СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

(57) Реферат:

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I):

где А представляет собой фенил или бензофуран, каждый из которых возможно замещен по меньшей мере одним R;

R выбран из F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2 , -CF 3 , -ОН, -OR 3 , -OCF 3 , С 1 -С 6 алкила, С 3 -С 6 циклоалкила, C 1 -С 6 галогеноалкила и фенила;

J представляет собой связь;

R 1 представляет собой CO 2 R 2 , где R 2 представляет собой водород;

Z представляет собой О, S или NH;

X представляет собой W-L-B или В, где В возможно замещен по меньшей мере одним R;

W представляет собой NR 2 , О или связь;

L представляет собой метилен, этилен, замещенный по меньшей мере одним R, С 3 -С 6 алкилен, С 2 -С 6 алкенилен или С 2 -С 6 алкинилен, где метилен, С 3 -С 6 алкилен, С 2 -С 6 алкенилен или С 2 -С 6 алкинилен возможно замещен по меньшей мере одним R;

В выбран из фурана, тиофена, пиррола, пиридина, оксазола, тиазола, имидазола, тиадиазола, бензоксазола, бензотиазола, бензимидазола, бензоксадиазола, бензотиадиазола, пиразолопиридина, индолизина, фуропиридина, тиенотиофена, хинолина и изохинолина;

каждый R 3 независимо выбран из С 1 -С 6 алкила;

каждый R 4 независимо выбран из водорода или С 1 -С 6 алкила; или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или N-оксид.

2. Соединение по п.1, где R 4 представляет собой водород.

3. Соединение по п.2, где Z представляет собой О.

4. Соединение по п.3, где А представляет собой фенил.

5. Соединение по п.4, где фенил замещен по меньшей мере одним R.

6. Соединение по п.5, где фенил замещен тремя R.

7. Соединение по п.6, где R выбран из F, Cl, Br, I или С 1 -С 6 алкила.

8. Соединение по п.7, где С 1 -С 6 алкил представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил или трет-бутил.

9. Соединение по п.8, где X представляет собой В.

10. Соединение по п.9, где В выбран из бензоксазола, бензотиазола, бензимидазола, пиразолопиридина, бензоксадиазола и бензотиадиазола.

11. Соединение, выбранное из:

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

и ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

и ,

, , ,

, , ,

и ;

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

и ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

, и

или его фармацевтически приемлемые соль или сольват.

12. Фармацевтическая композиция для лечения аутоиммунного заболевания, гетероиммунного заболевания или состояния либо воспалительного заболевания, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент, носитель или связующее вещество для них.

13. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения аутоиммунного заболевания, гетероиммунного заболевания или состояния либо воспалительного заболевания.

14. Применение по п.13, где аутоиммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит, рассеянный склероз, псориаз или остеоартрит.

15. Применение по п.14, где аутоиммунное заболевание представляет собой псориаз.

16. Применение по п.13, где гетероиммунное заболевание или состояние представляет собой отторжение трансплантата или отторжение органного трансплантата.

17. Применение по п.13, где воспалительное заболевание представляет собой колит.

РИСУНКИ