Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2473545

(19)

RU

(11)

2473545

(13)

C2

(51) МПК C07D263/28 (2006.01)

C07D409/04 (2006.01)

C07D413/04 (2006.01)

A61K31/421 (2006.01)

A61K31/422 (2006.01)

A61K31/4439 (2006.01)

A61P3/04 (2006.01)

A61P3/10 (2006.01)

A61P25/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 17.01.2013 - нет данных Пошлина:

(21), (22) Заявка: 2009128619/04, 23.01.2008

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

23.01.2008

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

02.02.2007 EP 07101681.0

(43) Дата публикации заявки: 10.03.2011

(45) Опубликовано: 27.01.2013

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: ЕР 0167459 В1, 06.11.1991. Alex A. Cordi et al.: "Potential antidepressants displayed combined 2-adrenoceptor antagonist and monoamine uptake inhibitor properties" Journal of medicine chemistry 2001, vol.44, no.5, p.787-805. Tanaka Chiaki, Ogata Ikutoshi, Nishida Motonobu: "Syntheses of oxazolecarboxylic acid derivatives. XIII.Hydrogenolysis of aminooxazoles. (6). Syntheses and hydrogenolysis of 2-amino-2-oxazolines" Yakugaku Zasshi 1977, vol.97, no.2, p.157-164. US 3577428 A, 04.05.1971. WO 2007/085556 A2, 02.08.2007. EP 0392929 A1, 17.10.1990. US 4311840 A, 19.01.1982. Bruce R. Russell et al.: "Stimulus properties of some analogues of 4-methylaminorex" Pharmacology biochemistry and behavior 1995, vol.51, no.2/3, p.375-378. Jose M. Garcia Fernandez et al.: "Syntheses and spectral properties of -iodoureas and 2-amino-4,4-diphenyl-2-oxazolines" Journal of heterocyclic chemistry 1991, vol.28, p.777-780. RU 2232757 C2, 20.07.2004.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 02.09.2009

(86) Заявка PCT:

EP 2008/050765 20080123

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2008/092785 20080807

Адрес для переписки:

191186, Санкт-Петербург, а/я 230, "АРС-ПАТЕНТ", пат.пов. И.И. Липатовой, рег. 554

(72) Автор(ы):

ГАЛЛЕЙ Гуидо (DE),

ГРЁБКЕ ЦБИНДЕН Катрин (CH),

НОРКРОСС Роджер (CH),

ШТАЛЬДЕР Генри (CH)

(73) Патентообладатель(и):

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(54) НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1 ДЛЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС

(57) Реферат:

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R 1 , R 2 , X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Применение соединения формулы

где R 1 представляет собой атом водорода, тритий, С 1-7 алкил, С 1-7 алкокси, С 1-7 алкил, замещенный атомом галогена, С 1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, бензилокси, -СОО-С 1-7 алкил, -О-(СН 2 ) o -O-С 1-7 -алкил, NH-С 3-6 -циклоалкил, С 3-6 -циклоалкил или тетрагидропиран-4-илокси, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;

X представляет собой связь, -CHR-, -CHRCHR'-, -ОСН 2 -, -CH 2 OCHR-, -CH 2 CH 2 CH 2 , -SCH 2 -, -S(O) 2 CH 2 -, -CH 2 SCH 2 -, -CH 2 N(R)CH 2 -, -С 3-6 -циклоалкил-СН 2 - или SiRR'-CH 2 -, за тем исключением, что, когда X представляет собой -ОСН 2 -, группа С 1-7 -алкокси (R 1 ) не находится во 2-й позиции относительно Y;

R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C 1-7 -алкил или С 1-7 -алкил, замещенный атомом галогена;

R 2 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкил;

Y представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, пиридинил, С 3-6 -циклоалкил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил или бензо[1,3]диоксол-5-ил;

n имеет значение 0, 1, 2 или 3;

о имеет значение 2 или 3;

или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

2. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой связь.

3. Применение соединения формулы I по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный одним или более чем одним атомом галогена.

4. Применение соединения формулы I по п.3, где указанные соединения представляют собой

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-(хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(8)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

5. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный СН 3 , CF 3 , ОСН 3 , OCF 3 или ОСН 2 -фенилом.

6. Применение соединения формулы 1 по п.5, которое представляет собой

(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

7. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный фенилом, который возможно имеет в качестве заместителя атом галогена.

8. Применение соединения формулы 1 по п.7, которое представляет собой

(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

9. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный ОСН 3 или атомом галогена и CF 3 , атомом галогена и СН 3 , атомом галогена и С 3-6 -циклоалкилом или атомом галогена и ОСН 3 .

10. Применение соединения формулы I по п.9, где указанные соединения представляют собой

(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

11. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHR и Y представляет собой фенил.

12. Применение соединения формулы I по п.11, которое представляет собой

(S)-4-(2-хлор-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(RS)-4-(2-фтор-5-метил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

13. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHRCHR' и Y представляет собой фенил.

14. Применение соединения формулы I по п.13, которое представляет собой

(R)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

15. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой ОСН 2 и Y представляет собой фенил.

16. Применение соединения формулы I по п.15, которое представляет собой

(S)-4-(4-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

17. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CH 2 OCHR и Y представляет собой фенил, где указанное соединение представляет собой

(S)-4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

18. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -(СН 2 ) 3 - и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой

(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

19. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -SCH 2 -, -S(O)2CH 2 - или -CH 2 SCH 2 - и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой

(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

20. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -CH 2 N(R)CH 2 -, С 3-6 -циклоалкил-СН 2 - или SiRR'-CH 2 - и Y представляет собой фенил, которое представляет собой

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

21. Применение соединения формулы I по п.1, где X является таким, как описано в п.1, и Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4] диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, которое представляет собой

(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

22. Соединение формулы I-A согласно формуле I по п.1

,

где R 1 представляет собой атом галогена, при n>1 атомы галогена могут быть одинаковыми или разными;

R 2 представляет собой атом водорода или C 1-7 -алкил;

n имеет значение 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

23. Соединение формулы I-A по п.22, которое представляет собой

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

24. Соединение формулы 1-В согласно формуле I по п.1,

где R 1 представляет собой СН 3 , CF 3 , ОСН 3 , OCF 3 или ОСН 2 -фенил;

R 2 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкил;

n имеет значение 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением

4-(4-трифторметил-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина,

4-(4-метокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина и

4-(3,4-диметокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

25. Соединение формулы I-В по п.24, которое представляет собой

(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

26. Соединение формулы I-C согласно формуле I по п.1

где R 2 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкил, или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

27. Соединение формулы I-C по п.26, которое представляет собой

(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

28. Соединение формулы I-D согласно формуле I по п.1

где R 1 представляет собой атом галогена и CF 3 , атом галогена и СН 3 , атом галогена и С 3-6 -циклоалкил или представляет собой атом галогена и ОСН 3 ;

R 2 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкил;

n имеет значение 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

29. Соединение формулы I-D по п.28, где указанные соединения представляют собой

(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

30. Соединение формулы 1-Е согласно формуле I по п.1

где R 1 представляет собой атом галогена, CF 3 или СН 3 ,

R 2 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкил;

R может представлять собой С 1-7 -алкил или С 1-7 -алкил, замещенный атомом галогена;

n имеет значение 1 или 2;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

31. Соединение формулы I-F согласно формуле I по п.1

где R 1 представляет собой атом водорода, C 1-7 -алкил, С 1-7 -алкокси, С 1-7 -алкил, замещенный атомом галогена, С 1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, или представляет собой атом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;

R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C 1-7 -алкил или C 1-7 -алкил, замещенный атомом галогена, при условии, что, когда R 1 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкокси, R и R' одновременно не являются атомами водорода;

R 2 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкил;

n имеет значение 0, 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением

4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-ила,

4-[2-(2-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидор-оксазол-2-ила,

4-[2-(4-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила и

4-[2-(3,4-диметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила.

32. Соединение формулы I-F по п.31, которое представляет собой

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

33. Соединение формулы I-G согласно формуле I по п.1

где R 1 представляет собой С 1-7 -алкил или С 1-7 -алкил, замещенный атомом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;

R 2 представляет собой атом водорода или С 1-7 -алкил;

n имеет значение 0, 1, 2 или 3;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-фенокси-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

34. Соединение формулы I-H согласно формуле I по п.1

где R 1 представляет собой атом галогена;

n имеет значение 0 или 1;

или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

35. Соединение формулы I

где X представляет собой -(СН 2 ) 3 -, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

36. Соединение формулы I по п.35, которое представляет собой

(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

37. Соединение формулы I

где I X представляет собой -SCH 2 -, -S(O) 2 CH 2 -, -CH 2 S(O) 2 CH 2 - или -CH 2 SCH 2 -, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

38. Соединение формулы I по п.37, которое представляет собой

(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

39. Соединение формулы I

где X представляет собой -CH 2 N(R)CH 2 -, С 3-6 -циклоалкил-СН 2 - или SiRR'-СН 2 -, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

40. Соединение формулы I по п.39, которое представляет собой

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

41. Соединение формулы I

где X является таким, как описано в п.1, Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, за исключением 4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина, и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

42. Соединение формулы I по п.41, которое представляет собой

(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

43. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами, содержащее одно из соединений по пп.22-42:

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5 -дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-ил амин,

(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(8)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-1 -илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин

в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

44. Фармацевтическая композиция по п.43 для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

45. Фармацевтическая композиция по п.44, содержащая одно или более чем одно соединение по п.44, для лечения психоза, болезни Паркинсона, тревожности и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

РИСУНКИ