Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
СЛАБИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО
СЛАБИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО

СЛАБИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО

Патент Российской Федерации
Суть изобретения: Предлагаемое патентуемое лекарственное средство изготовлено на основе экологически чистого рассола хлоридмагниевого минерала бишофит и представляет собой рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, стандартизованный по удельной плотности (1,27±0,01 г/cм3), содержащий 90-96% MgCl2·6H2O. Целью изобретения является расширение арсенала лекарственных средств, применяемых во врачебной практике, в частности, оказывающих слабительное действие. Сущностью изобретения является создание отечественного препарата типа чехословацкого средства "Карловарская гейзерная соль" - на основе отечественного и экологического чистого хлоридмагниевого минерала - бишофит, превосходящего по силе действия и менее токсичного, чем зарубежный аналог.
Поиск по сайту

1. С помощью поисковых систем

   С помощью Google:    

2. Экспресс-поиск по номеру патента


введите номер патента (7 цифр)

3. По номеру патента и году публикации

2000000 ... 2099999   (1994-1997 гг.)

2100000 ... 2199999   (1997-2003 гг.)
Номер патента: 2078569
Класс(ы) патента: A61K33/00
Номер заявки: 5040118/14
Дата подачи заявки: 28.04.1992
Дата публикации: 10.05.1997
Заявитель(и): Малое научно-исследовательское внедренческое предприятие "Медэк"
Автор(ы): Спасов А.А.; Гурбанов К.Г.; Бакумов П.А.; Лиходеева В.А.
Патентообладатель(и): Малое научно-исследовательское внедренческое предприятие "Медэк"
Описание изобретения: Патентуемое вещество "Пассол Бишофита" относится к новым лекарственным средствам и состоит из рассола хлоридмагниевого минерала бишофит, стандартизированного по удельной плотности (1,27 ±0,01 г/см3), содержащего 90-96% MgCl2·6H2O и оказывающего слабительное действие, ВФС (ТУ 39-15-01-88).
Лекарственный препарат может быть рекомендован для использования в медицинской технике в качестве слабительного средства при острых и хронических запорах.
Аналогом патентуемого вещества можно избрать чехословацкий препарат "Карловарская гейзерная соль":
Натрия сульфат 22 части
Натрия гидрокарбонат 18 частей
Натрия хлорид 9 частей
Калия сульфат 1 часть
(М. Д. Машковский "Лекарственные средства", М. Медицина, 1985, т.1, с. 377). Данный препарат противопоказан при острых воспалительных и деструктивных процессах в брюшной полости, беременности, менструации, геморрое, кахексии, гипертонии, в пожилом возрасте. Кроме того, препарат имеет ряд серьезных побочных эффектов, таких как тошнота, диспепсия, кишечная колика, полиурия, что может существенно ограничивать значение препарата ("Справочник участкового терапевта по фармакотерапии". Под ред. М.В.Бочкарева, Е.А.Мухина, Кишинев, Картя Молдовеняскэ, 1986, с. 328-329).
Химический состав рассола Волгоградского бишофита и карловарской гейзерной соли приведен в таблице 4. При сопоставлении их составов следует отметить их существенные отличия: действующим началом рассола бишофита является хлорид магния, в то время как у карловарской гейзерной соли натрия сульфата. Известно, что соли натрия при введении в организм могут вызывать задержку жидкости, увеличение объема циркулирующей крови, повышение нагрузки на сердце. Кроме того, в состав карловарской гейзерной соли входит натрия гидрокарбонат, введение которого может привести к алкалозу (иногда некомпенсированному), сопровождающемуся потерей аппетита, тошнотой, рвотой, болями в животе, беспокойством, головными болями, а в тяжелых случаях - тетаническими судорогами. Возможно повышение артериального давления (М. Д. Машковский "Лекарственные средства", т.2, с.113-114).
Существенным недостатком препарата "Карловарская гейзерная соль" является то, что его готовят из солевых отложений, располагающихся в районе гейзеров. Незащищенная территория вокруг гейзеров загрязняется атмосферными и промышленными осадками и не является экологически чистой. В отличие от источника района гейзеров предлагаемое вещество рассол Волгоградского бишофита добывается с глубины 1761 м и готовится на экологически чистой подземной воде (В. С. Деревягин, В.Е. Седлецкий, В.А. Ермаков, Н.П. Гребенников, С.А. Свидзинский. "Бишофиты Нижнего Поволжья". Ростов-на-Дону, 1989, с.80).
Третьим отличительным качеством рассола хлоридмагниевого минерала бишофит является дешевизна и наличие значительных запасов на территории России (Волгоградская область), что позволяет в короткие сроки наладить выпуск отечественного лекарственного средства.
Целью предлагаемого патента является создание лекарственного средства на основе хлоридмагниевого минерала "Бишофит" для лечения острых и хронических запоров.
Поставленная цель достигается назначением рассола "Бишофит", который увеличивает моторную функцию желудочно-кишечного тракта.
Экспериментальное изучение препарата.
1. Влияние рассола бишофита на моторную функцию желудочно-кишечного тракта в сравнении с препаратом "Карловарская гейзерная соль" (ЧСФР) изучалось в опытах на 50 белых нелинейных крысах обоего пола, массой 180-200 г. Использовали метод "меток" (Ходжай А.И. и соавт. Фармакол. и токсикол. 1966, т. 29, N 2, с.156-163). Для этого животным, содержащимся на стандартном рационе вивария, внутрижелудочно через зонд вводилась 10% активированная угольная взвесь в объеме 5 мл. Через 40 мин животные умерщвлялись эфиром. Проводилась лапаротомия, извлекался кишечник и измерялась длина окрашенной части кишечника (в см) по отношению в общей длине кишечника. Рассол бишофита и препарат "Карловарская гейзерная соль" вводились внутрижелудочно через зонд за 10 мин до введения активированной угольной взвеси. Рассол бишофита назначался в разведениях 1:100, 1:70, 1:50, 1:40, 1:30 и 1:25 в объеме 5 мл/200 г массы животного. Затем проводился перерасчет в расчете на сухой остаток. "Карловарская гейзерная соль" назначалась в дозах 0,2 г/кг, 0,63 г/кг и 0,92 г/кг. Контрольной группе животных вводилась дистиллированная вода. Результаты опытов выражались в по отношению к контрольной группе (M±m). Статистическая обработка данных проводилась с применением критерия Стьюдента на ПЭВМ "Электроника-85".
2. Определение острой токсичности (ЛД50) рассола бишофита и карловарской гейзерной соли при энтеральном назначении, расчет средней эффективной дозы (ЕД50) и терапевтического индекса. Определение острой токсичности проводили на белых беспородных мышах обоего пола, массой 18-20 г. Изучаемые вещества вводились энтерально через зонд в различных концентрациях. Наблюдения за животными проводили в течение первых 4-х часов. Результаты оценивали через 24 часа. Использовался метод Миллера-Тейтнера. Статистическая обработка и расчет ЛД50 и ЕД50 проводились на ПЭВМ "электроника-85" с использованием пакета программ ПРИСТ, разработанного на кафедре фармакологии ВолгМИ (Бреслаухов А.Г. Васильев П.М. В кн. "Первая Всесоюзная конф. по теоретической органической химии". Волгоград, 1991, с.498).
Результаты исследования.
Влияние на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Назначение рассола бишофита крысам увеличивало моторную функцию желудочно-кишечного тракта в зависимости от дозы. Бишофит в разведении 1:100 и 1:70 практически не оказывал влияния на моторную активность кишечника. В разведении 1:50 бишофит увеличивал продвижение угольной взвеси на 24% а в разведениях 1:30 и 1:25 способствовал полному опорожнению кишечника от контраста (+100%). ЕД50 бишофита из расчета на сухой остаток составила 2,34 г/кг. Суммарные данные представлены в табл. 1. Карловарская гейзерная соль также увеличивала моторную функцию кишечника в зависимости от дозы. ЕД50 препарата составила 0,92 г/кг. Суммарные данные представлены в табл. 2.
Острая токсичность. Острая токсичность рассола бишофита при энтеральном назначении белым мышам из расчета на сухой остаток составила 14 г/кг, а карловарской гейзерной соли 4,394 г/кг. Полученные данные можно суммировать в таблице 3.
Таким образом, полученные данные свидетельствуют о том, что рассол бишофита имеет более высокий терапевтический индекс и более низкую токсичность, чем препарат сравнения карловарская гейзерная соль.
Препарат рассол бишофита по силе слабительного действия превосходит чехословацкий препарат "Карловарская гейзерная соль" и в отличие от импортного лекарства значительно менее токсичен.
Учитывая выраженное слабительное действие и низкую токсичность препарата рассол бишофита, целесообразно его рекомендовать для лечения острых и хронических запоров различной этиологии.
Формула изобретения: Применение рассола бишофита удельной плотности (1,27±0,01) г/см3, содержащего 90 96% МgCl2·6Н2О, в качестве слабительного средства для лечения острых и хронических запоров.