Главная страница  |  Описание сайта  |  Контакты
Патент на изобретение №2451673

(19)

RU

(11)

2451673

(13)

C2

(51) МПК C07D213/34 (2006.01)

C07D401/04 (2006.01)

C07D401/10 (2006.01)

C07D401/14 (2006.01)

C07D403/04 (2006.01)

C07D403/14 (2006.01)

C07D413/04 (2006.01)

C07D413/14 (2006.01)

C07D233/96 (2006.01)

C07D409/10 (2006.01)

C07D409/14 (2006.01)

C07D407/04 (2006.01)

A61K31/505 (2006.01)

A61K31/506 (2006.01)

A61K31/44 (2006.01)

A61P25/18 (2006.01)

A61P25/28 (2006.01)

A61P25/20 (2006.01)

A61P35/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Статус: по данным на 27.08.2012 - может прекратить свое действие Пошлина: учтена за 5 год с 20.03.2011 по 19.03.2012

(21), (22) Заявка: 2008136732/04, 19.03.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

19.03.2007

Приоритет(ы):

(30) Конвенционный приоритет:

29.03.2006 EP 06111939,2

(43) Дата публикации заявки: 10.05.2010

(45) Опубликовано: 27.05.2012

(56) Список документов, цитированных в отчете о

поиске: FRITZ KROHNKE. The Specific synthesis of pyridines and Oligopyridines. SYNTHESIS, 1976, 1, s.1-24. ERNEST WENKERT et al. Replacement or Metnyitnio Functions on Aromatic Hetericycles by hydrogen. Alkyl and Aryl Groups via Nickel "Induced Grignard Reactions, J.Org.Chem. 1985, 50, 1125-1126. T.ROSS KELLY et al. A Now Pyridine Synthesis,J.Am.Chem.Soc., 1985, 107-4998-4999. KAZUMASA FUNABIKI et al. Efficient and convenient entry to beta-hydroxy-beta-trifluoromethyl-beta-substituted-ketones and 2,6-disubstituted 4-trifluoromethylpyridines based on reaction of trifluoromethyl ketones with enamines or imines, J.Chem.Soc., Perkin Trans. 1, 2001,2578-2582. MARK C.BAGLEY et al. Hignly Efficient Synthesis of Pyrimidines under Microwave-assisted Conditions, Synlett, 2003, No.2, 259-261, Print 31.01.2003. ALAN C.SPIVEY et al. Traceless solid phase synthesis of 2-substituted pyrimidines using an "of-the-shelf" chlorogermanefunctionalised resin, Organic & Biomolecular Chemistry, 2003, 1, 1638-1640. US 2003/0055085 A1, 20.03.2003. WO 2005/044797 A1, 19.05.2005. RU 2005101411 A, 10.07.2005.

(85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 29.10.2008

(86) Заявка PCT:

EP 2007/052560 20070319

(87) Публикация заявки PCT:

WO 2007/110337 20071004

Адрес для переписки:

191186, Санкт-Петербург, а/я 230, "АРС-ПАТЕНТ", пат.пов. И.И.Липатовой, рег. 554

(72) Автор(ы):

ГАТТИ МАКАРТУР Сильвия (CH),

ГЁТШИ Эрвин (CH),

ВИХМАНН Юрген (DE),

ВОЛТЕРИНГ Томас Йоханнес (DE)

(73) Патентообладатель(и):

Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

(57) Реферат:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I)

,

либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С 1-6 -алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из нитро, С 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси, NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил и др. R 1 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 3-6 -циклоалкил; R 2 представляет собой Н, циано, атом галогена, C 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкокси, С 1-6 -алкил или C 3-6 -циклоалкил, R 3 представляет собой атом галогена, Н, С 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил, С 3-6 -циклоалкил, C 1-6 -галогеноалкокси; R 4 представляет собой Н или галогено. 7 н. и 97 з. п. ф-лы, 465 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I)

,

где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;

А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С 1-6 -алкилом;

В представляет собой Н, циано или

представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил или -(CO)-C 1-6 -алкил,

-S-C 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-OH,

-(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси,

C 1-6 -галогеноалкил,

C 1-6 -алкокси,

-(CO)C 1-6 -алкил, возможно замещенный С 1-6 -алкокси,

-(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C 1-6 -алкокси,

-(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,

-(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, C 1-6 -алкила, C 1-6 -алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,

NHSO 2 -С 1-6 -алкила и

NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил, -(СО)О-С 1-6 -алкил, или R h и R i вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;

R 1 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 3-6 -циклоалкил;

R 2 представляет собой Н, циано, атом галогена, С 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкокси, C 1-6 -алкил или С 3-6 -циклоалкил;

R 3 представляет собой атом галогена, Н, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил, С 3-6 -циклоалкил, C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также его фармацевтически приемлемые соли, при условии, что 6-метил-2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 6-фенил-2,2 -бипиридин, 6,6 -диметил-(4-метоксифенил)-2,2 -бипиридин, 6,6 -диметил-(4,4 -дифенил)-2,2 -бипиридин, 6,6 -диметил-4,4 -бис[4-метилфенил]-2,2 -бипиридин, 2,6-дифенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-хлорфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метоксифенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метилфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2,6-дифенилпиримидин, 4-метил-2,6-дифенилпиримидин, 2,6-дифенилпиримидин, 6-фенил-2-тиофен-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-пиридин-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-(2-метилтиазол-4-ил)-пиримидин, 4-бутил-2,6-дифенилпиридин и 4-циклогексил-2,6-дифенилпиридин исключены.

2. Соединение по п.1 формулы (I), где В представляет собой Н или циано.

3. Соединение по п.1 формулы (I), где

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(СО)-С 1-6 -алкил,

-S-C 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-OH,

-(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси,

C 1-6 -галогеноалкил,

С 1-6 -алкокси,

-(СО)C 1-6 -алкил, возможно замещенный С 1-6 -алкокси,

-(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или C 1-6 -алкокси,

-(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,

-(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, C 1-6 -алкила, C 1-6 -алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;

NHSO 2 -С 1-6 -алкила и

NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил,

-(СО)О-С 1-6 -алкил, или R h и R i вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил.

4. Соединение по п.1, имеющее следующую общую формулу:

,

где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;

А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;

В представляет собой Н или возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

С 1-6 -алкила,

-NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил, -(CO)-C 1-6 -алкил,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил, -(СО)-С 1-6 -алкил;

R 1 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкил, С 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 3-6 -циклоалкил;

R 2 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкил или С 3-6 -циклоалкил;

R 3 представляет собой атом галогена, Н, С 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил, С 3-6 -циклоалкил, С 1-6 -галогеноалкокси,

а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (Ia):

,

где А, В, R 1 , R 2 , R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.1.

6. Соединения по п.5 формулы (Ia), где

А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C 1-6 -алкилом;

В представляет собой Н или циано;

R 1 представляет собой С 1-6 -алкил или С 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или С 1-6 -галогеноалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил и C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединения по п.5 формулы (Ia), где

А представляет собой арил, представляюший собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

С 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(CO)-С 1-6 -алкил,

-(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси,

-(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный C 1-6 -алкокси,

-(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2,

-(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

-(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидроксила или C 1-6 -алкила,

NHSO 2 -С 1-6 -алкила и

NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил;

R 1 представляет собой C 1-6 -алкил или C 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или C 1-6 -галогеноалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкил и C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia1):

,

где В, R 1 , R 2 , R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.5.

9. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где

В представляет собой Н или циано;

R 1 представляет собой C 1-6 -алкил или С 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или C 1-6 -галогеноалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил и C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

10. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

C 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н,

-(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси,

NHSO 2 -С 1-6 -алкила и

NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил;

R 1 представляет собой С 1-6 -алкил или С 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или С 1-6 -галогеноалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкил и С 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (1а1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

12. Соединения по п.11 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-фенил)-6-трифторметил-пиримидина и

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинила.

13. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из C 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси.

14. Соединения по п.13 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-[3-(2,6-Диметил-пиридин-4-ил)-фенил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

{3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-ил}-метанола.

15. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н.

16. Соединения по п.15 формулы (1а1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

3'-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-иламина;

5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиридин-2-иламина;

5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2 -ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-иламина и

5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина.

17. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из -(SO 2 )-С 1-6 -алкила или -(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н или С 1-6 -алкил, возможно замещенный гидроксилом.

18. Соединения по п.17 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3 -[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2 -ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

2-(3 -Метансульфонил-бифенил-3-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

3 -[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;

3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты бис-(2-гидрокси-этил)-амида;

3 -[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и

5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

19. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO 2 -C 1-6 -алкил.

20. Соединения по п.19 формулы (Ia1), где указанным соединением является {3 -[4- Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-метансульфонамид.

21. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил.

22. Соединения по п.21 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из N-{3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-сульфамида и N-{3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-N ,N -диметил-сульфамида.

23. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia2):

где В, R 1 , R 2 ,R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.5, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

24. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где

В представляет собой Н или циано;

R 1 представляет собой C 1-6 -алкил или C 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или C 1-6 -галогеноалкил,

R 3 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил и C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединения по любому из пп.23 и 24 формулы (Ia2), где В представляет собой Н.

26. Соединения по п.25 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-(4-Хлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;

2-Имидазол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

2-Пиррол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-пиррол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;

2-Пиридин-3-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-Дифторметил-2-пиридин-4-ил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

2-Пиридин-4-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

27. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

C 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(CO)-С 1-6 -алкил,

-(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси,

-(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный С 1-6 -алкокси,

-(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2,

-(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и

-(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси или C 1-6 -алкила;

R 1 представляет собой C 1-6 -алкил или С 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или C 1-6 -галогеноалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкил и C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

28. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

29. Соединения по п.28 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-(4-Пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-4-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-пиримидина;

4-Метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинила;

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,4 ]бипиридинила;

2-(3-Пиридин-4-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

2-(3-Пиридин-3-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

30. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(СО)-С 1-6 -алкил.

31. Соединения по п.30 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина,

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

N-(5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-ил)-ацетамида;

5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиримидинил-2 -ил]-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-фениламина;

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-(1-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-1Н-имидазол-4-ил)-пиридин-2-иламина;

4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{2-Метил-1-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и

5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина.

32. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO 2 )-С 1-6 -алкил.

33. Соединения по п.32 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-(4-Хлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;

4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;

2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

2-[2-(3-Метансульфонил-фенил)-пиридин-4-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

34. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, -(CO)С 1-6 -алкил, возможно замещенный С 1-6 -алкокси, -(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2, или -(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1.

35. Соединения по п.34 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;

3-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

4-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

4-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

2-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,

4-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,

3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

N-трет-Бутил-3-{6-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,

3-{6-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил1фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N,N-Бис-(2-{2-[2-(2-метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Пропионил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты пропионил-амида;

N-(2-Гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,

N,N-Диметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил,-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Изобутил-N-метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Метил-N-пропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Бензил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Фенетил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Циклопропилметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Циклопропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{6-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,

3-{6-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{6-[4-(4-циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{6-[4-(4-Циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-(4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-ил)-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторрметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида и

5-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

36. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено гидрокси или C 1-6 -алкилом.

37. Соединения по п.36 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-морфолина;

2-{2-[3-(4-Метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

2-{2-[3-(Пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

(RS)-1-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-пирролидин-3-ола.

38. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-б):

где А, В, R 1 , R 2 , R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.1.

39. Соединения по п.38 формулы (Iб), где

А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C 1-6 -алкилом;

В представляет собой Н или циано;

R 1 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 3-6 -циклоалкил;

R 2 представляет собой Н, циано, атом галогена, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкокси, С 1-6 -алкил или С 3-6 -циклоалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкил или C 1-6 -галогеноалкокси;

или R 2 и R 3 вместе могут образовывать диоксо-мостик,

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

40. Соединения по п.38 формулы (Iб), где

А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C 1-6 -алкилом;

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C 1-6 -алкила,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(CO)-C 1-6 - -S-C 1-6 -алкила, -(SO 2 )-OH, -(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси,

C 1-6 -галогеноалкил,

C 1-6 -алкокси,

-(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный C 1-6 -алкокси,

-(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С 1-6 -алкокси,

-(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют

4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, С 1-6 -алкила, С 1-6 -алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,

NHSO 2 -C 1-6 -алкила и

NHSO 2 -NR h R i , где R h и Ri независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил или -(СО)О-С 1-6 -алкил;

R 1 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 3-6 -циклоалкил;

R 2 представляет собой Н, циано, атом галогена, С 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкокси, С 1-6 -алкил или С 3-6 -циклоалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил или C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

41. Соединения по п.38 формулы (Iб), имеющие следующую формулу (Iб1):

,

где В, R 1 , R 2 ,R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.38.

42. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

43. Соединения по п.42 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-Метил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;

2-Циклопропил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина и

2-Метил-6-(3-пиридин-4-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

44. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой циано.

45. Соединение по п.44 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бензонитрил.

46. Соединения по п.41, формулы (161) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой C 1-6 -алкил.

47. Соединение по п.46 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-Метил-6-[3-(4-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

48. Соединения по п.41, формулы (Iб1) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(СО)-С 1-6 -алкил.

49. Соединения по п.48 формулы (Iб1), где указанные соединения представляют собой

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин,

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил}-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-[3-(4-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-6-метил-пиридин-2-ил)-фенил]-пиридин-2-иламин и

4-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-иламин.

50. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO 2 )-С 1-6 -алкил.

51. Соединение по п.50 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-(3 -Метансульфонил-бифенил-3-ил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

52. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель -(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкокси, -(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный C 1-6 -алкокси, -(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С 1-6 -алкокси, -(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5-или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

53. Соединения по п.52 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3 -[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;

3 -[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты метокси-амида;

3 -[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;

3 -[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3 -[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

4,6-Дифтор-3 -[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 -[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и

N-(трет-Бутоксикарбонил)-N -(4-{3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-ил)-сульфамида.

54. Соединения по п.41 формулы (Iб1), имеющие следующую формулу (I-б11):

,

где В, R 1 , R 2 , R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.41.

55. Соединения по п.38 формулы (16), имеющие следующую формулу (Iб2):

,

где В, R 1 , R 2 ,R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.38, а 5- или 6-членная гетероарильная группа, содержащая 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбрана из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

56. Соединения по п.55 формулы (I62), где

В представляет собой Н или циано, предпочтительно Н;

R 1 представляет собой С 1-6 -алкил или С 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или С 1-6 -галогеноалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, С 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил и С 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

57. Соединения по п.56 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-Имидазол-1-ил-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;

4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-метил-пиридина и

2-Метил-6-тиазол-2-ил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

58. Соединения по п.55 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C 1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(СО)-С 1-6 -алкил,

-S-C 1-6 -алкила,

NHSO 2 -C 1-6 -алкила,

NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил или -(СО)О-С 1-6 -алкил,

-(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-OH, -(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси,

-(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный C 1-6 -алкокси,

-(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С 1-6 -алкокси,

-(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле и -(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, C 1-6 -алкила, C 1-6 -алкокси, возможно замещенного гидрокси, или гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;

R 1 представляет собой C 1-6 -алкил или C 1-6 -галогеноалкил;

R 2 представляет собой атом галогена или С 1-6 -галогеноалкил;

R 3 представляет собой Н, атом галогена, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил и C 1-6 -галогеноалкокси;

R 4 представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

59. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой нитро.

60. Соединения по п.59 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из, 6-Метил-2 -(3-нитро-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинила и 4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-2-(3-нитро-фенил)-пиримидина.

61. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(СО)-С 1-6 -алкил.

62. Соединения по п.61 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

5-{1-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 ,5 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 ]бипиридинил-5 -ил]-пиримидин-2-иламина;

6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 ,5 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ;6 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-пиримидин-2-иламина;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ;2 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-пиримидин-2-иламина;

6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ;2 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-[2,3 ;5 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина,

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[2,5 ]бипиримидинил-2 -иламина;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-3-ил}-пиридин-2-иламина;

3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-фениламина;

3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фениламина;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фениламина;

N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-ацетамида;

N-{3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-ацетамида;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ;6 ,4 ]терпиридин-2 -иламина;

4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина и

3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-фениламина.

63. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -S-C 1-6 -алкил.

64. Соединение по п.63 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 6-Метил-6 -(3-метилсульфанил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил.

65. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой S(О) 2 -С 1-6 -алкил.

66. Соединения по п.65 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-(3-Метансульфонил-фенил)-4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидина и

6 -(3-Метансульфонил-фенил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила.

67. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил, возможно замещенный гидроксилом или галогено, -(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный C 1-6 -алкокси, -(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН 2 ) m -арил, возможно замещенный галогено или C 1-6 -алкокси, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено, C 1-6 -алкокси, или -(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и 5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле.

68. Соединения по п.67 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{2-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 ]бипиридинил-5 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 ]бипиридинил-5 -ил]-бензолсульфонамида;

3-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида,

4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[4-(3-метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида.;

5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-N-пропионил-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-Метокси-этил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-[2-(2-Гидрокси-этокси)-этил]-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-[2-(2-Метокси-этокси)-этил]-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этил}-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Метил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N,N-Диметил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Циклопропил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Циклопропил-N-метил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Бензил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(4-Метокси-бензил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(4-Фтор-бензил)-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметокси-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметокси-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6 -метил-4 -(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Гидроксиметил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Ацетил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-бензолсульфонамида;

N-Этил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Бутирил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида и

N-Изобутирил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 )бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида.

69. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO 2 -С 1-6 -алкил.

70. Соединения по п.69 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

N-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-фенил}-метансульфонамида;

N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-метансульфонамида и

N-{3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-метансульфонамида.

71. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -SO 2 -OH.

72. Соединение по п.71 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфоновую кислоту.

73. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил или -(СО)О-С 1-6 -алкил.

74. Соединения по п.73 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

N-(трет-Бутоксикарбонил)-N -{3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;

N-(трет-Бутоксикарбонил)-N -(3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида;

N-{3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;

N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида и

N,N-(Диметил)-N -{3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида.

75. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, C 1-6 -алкила, С 1-6 -алкокси, возможно замещенного гидрокси, и гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот.

76. Соединения по п.75 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

6-Метил-2 -[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинила;

6-Метил-2 -[3-(тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинила;

6-Метил-2 -[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинила;

Морфолин-4-сульфоновой кислоты {3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-амида;

6 -[3-(1,1-Диоксо-1-тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

6-Метил-6 -[3-(пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

6-Метил-6 -[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

6-Метил-6 -[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

6 -[3-(Азетидин-1-сульфонил-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

1-{3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-ола;

1-{3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-азетидин-3-ола;

6 -[3-(4-Метокси-пиперидин-1-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

2-(1-{3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-илокси)-этанола;

6-Метил-6 -{3-[4-(пиридин-4-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила и

6-Метил-6 -{3-[4-(пиримидин-2-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила.

77. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-в):

,

где А, В, R 1 , R 2 , R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.1.

78. Соединения по п.77 формулы (Iв), где

А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C 1-6 -алкилом;

В представляет собой Н или циано;

R 1 представляет собой атом галогена, С 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, C 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, С 3-6 -циклоалкил;

R 2 представляет собой атом галогена, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкокси, C 1-6 -алкил или С 3-6 -циклоалкил;

R 3 представляет собой атом галогена, Н, C 1-6 -алкокси, С 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкил, С 3-6 -циклоалкил, C 1-6 -галогеноалкокси;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

79. Соединения по п.77 формулы (Iв), где

А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С 1-6 -алкилом;

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C 1-6 -алкила, возможна замещенного гидрокси,

NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил или -(CO)-C 1-6 -алкил,

-S-C 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-OH,

-(SO 2 )-С 1-6 -алкила,

-(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н,

C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, С 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкокси,

-(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный C 1-6 -алкокси,

-(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C 1-6 -алкокси,

-(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO 2 )-NR f R g , где R f и R g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют

4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO 2 , где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, С 1-6 -алкила, C 1-6 -алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,

NHSO 2 -C 1-6 -алкила и

NHSO 2 -NR h R i , где R h и R i независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил, -(СО)О-С 1-6 -алкил, или R h и R i вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;

R 1 представляет собой атом галогена, C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 3-6 -циклоалкил;

R 2 представляет собой атом галогена, C 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкокси, C 1-6 -алкил или С 3-6 -циклоалкил;

R 3 представляет собой атом галогена, Н, C 1-6 -алкокси, C 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкил, С 3-6 -циклоалкил, C 1-6 -галогеноалкокси,

а также их фармацевтически приемлемые соли.

80. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв1):

,

где В, R 1 , R 2 ,R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.77.

81. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

82. Соединение по п.81 формулы (Iв1), где указанное соединение представляет собой 2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

83. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(СО)-С 1-6 -алкил.

84. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из 5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина и 5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида.

85. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н, C 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, С 1-6 -галогеноалкил, C 1-6 -алкокси, -(CO)C 1-6 -алкил, возможно замещенный C 1-6 -алкокси, -(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С 1-6 -алкокси, или -(СН 2 ) р -С 3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

86. Соединения по п.85 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и

3 -[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида.

87. Соединения по п.80 формулы (Iв1), имеющие следующую общую формулу (Iв11):

,

где В, R 1 , R 2 ,R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.80.

88. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв2):

где В, R 1 , R 2 ,R 3 и R 4 являются такими, как определено в п.77, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

89. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

90. Соединение по п.89 формулы (Iв2), где указанное соединение представляет собой 2-(4-Хлор-фенил)-6-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-пиридин.

91. Соединения по п.88, формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой C 1-6 -алкил.

92. Соединения по п.91 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида и

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида.

93. Соединения по п.88 формулы (1в2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NR a R b , где R a и R b независимо представляют собой Н или -(СО)-С 1 -С 6 -алкил.

94. Соединения по п.93 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ,2 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-трифторметил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина.

95. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO 2 )-С 1 -С 6 -алкил.

96. Соединения по п.95 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида и

2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

97. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO 2 )-NR c R d , где R c и R d независимо представляют собой Н, С 1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, C 1-6 -галогеноалкил, С 1-6 -алкокси, -(СО)С 1-6 -алкил, возможно замещенный С 1-6 -алкокси, -(CH 2 CH 2 O) n CHR e , где R e представляет собой Н или СН 2 ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН 2 ) m -арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С 1-6 -алкокси, -(СН 2 ) р -С 3-6 - циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

98. Соединения по п.97 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

N-трет-Бутил-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида,

N-трет-Бутил-3-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

N-трет-Бутил-3-[4-метиил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{1-[6-(4-хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[4 -метил-6 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[4 -Метил-6 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и

5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

99. Соединение формулы:

,

представляющее собой 3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]бензолсульфонамид.

100. Способ получения соединения формулы (XIII), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (VIII)

с соединением формулы (XI)

с получением соединения формулы (XIII)

,

где В, R 1 , R 2 и R 3 , а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

101. Способ получения соединения формулы (XIV), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (IV)

с соединением формулы (XII)

с получением соединения формулы (XIV)

,

где В, R 1 , R 2 и R 3 , а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

102. Способ получения соединения формулы (XV), где А является таким, как определено для формулы (I), (I-a), (I-б) или (I-в) в любом из пп.1, 4-6, 7-8, 23, 38-39, 40-41, 54-55, 77-80 и 87-88, но отличается от оксадиазольной группы, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (X)

с производным бороновой кислоты формулы В-В(ОН) 2 c получением соединения формулы (XV)

,

где В, R 1 , R 2 и R 3 , а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

103. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагониста метаботропных глутаматных рецепторов mGluR2, содержащая соединение по любому из пп.1-99 в эффективном количестве.

104. Применение соединения по любому из пп.1-99 в изготовлении лекарства для лечения или предупреждения заболевания или состояния, в которых играет роль или вовлечена активация mGluR2.

РИСУНКИ